GLUCOPHAGE ® Metformin

GLUCOPHAGE ® er et lægemiddel baseret på Metformin Hydrochloride

THERAPEUTIC GROUP: Orale anti-diabetikere

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer GLUCOPHAGE ® Metformin

GLUCOPHAGE ® er indiceret til forbedring af glykæmisk kontrol hos patienter med type II diabetes mellitus, især i nærvær af overvægt / fedme og manglende respons på kostbehandling og motion.

Lægemidlet kan være effektivt både som monoterapi og i kombination med insulin eller sulfonylurinstoffer.

Virkningsmekanisme GLUCOPHAGE ® Metformin

GLUCOPHAGE ® er et lægemiddel baseret på metformin, en aktiv ingrediens, der tilhører biguanidkategorien, der er nyttig til at reducere både postprandial og basal glykæmi.

Når den er optaget oralt, absorberes den på mave-tarmniveauet og når sin maksimale plasmakoncentration på ca. to og en halv time, med en absolut biotilgængelighed på 50/60%.

Gennem kredsløbsstrømmen når det følsomme væv, frem for alt musklerne og leveren, hvor det ved at aktivere den AMP-afhængige proteinkinase regulerer udtrykket af forskellige gener, der er involveret i reguleringen af glucosemetabolismen (ikke fremme af pancreasinsulinekretion).

Mere præcist virker metformin på hepatisk niveau ved at hæmme glukoneogenese (glucosesyntese, der starter ud fra ikke-glucidprecursorer) og glycogenolyse, øge oxidationen af fedtsyrer og reducere syntesen af ikke-esterificerede fedtsyrer og lipoproteiner, der sandsynligvis er involveret i desinficering af insulinreceptor .

På muskelniveauet i stedet takket være stigningen i udtrykket af glucosereceptorer, er denne aktive bestanddel i stand til at øge glukoseoptagelsen og derved reducere blodsukkerniveauerne.

Efter dens aktivitet udskilles metforimaet efter en halveringstid på ca. seks timer uændret i urinen.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. METFORMIN OG KARDIOVASKULÆR RISIKO

Arbejde der evaluerede så mange som 35 kliniske forsøg, for over 11.000 deltagere i forhold til metformins evne til at reducere risikoen for kardiovaskulære hændelser og tilhørende dødelighed. Fra den statistiske omformulering af dataene blev det observeret, hvordan metoterapi-antagelsen om monoterapi kan være forbundet med en reduktion i dødeligheden og en stigning i overlevelse.

2. VIRKNINGER AF METFORMIN PÅ VÆGT OG RISIKOFAKTORER I OBESE-BØRN

Metmorphin er kendt for generelt at bidrage til vægttab ved at forbedre glucosehomeostase og fremme fedtsyreoxidation. Denne undersøgelse udført på børn i alderen 6 til 12 år med BMI omkring 34, behandling med metformin viste en beskeden, men gunstig virkning på 6 måneder i forbedring af kropssammensætning, glucose homeostase og insulinfølsomhed .

3. METFORMIN OG SØDKVALITET

Alt-italiensk undersøgelse, som vurderede metformins evne til at forbedre sædkvaliteten hos patienter, der lider af metabolisk syndrom og astenozoospermia oligo-terat. Mere præcist har behandlingen med dette orale hypoglykæmiske middel garanteret en signifikant forbedring af frøets kvalitet, nedsættelse af insulinresistens, tilstedeværelsen af globulinbindende steroidhormoner og stigende blodkoncentrationer af androgener.

Metode til brug og dosering

GLUCOPHAGE ® meformin overtrukne tabletter 500 - 850 - 1000 mg: Doseringsformuleringen skal etableres af lægen efter evaluering af patientens glykemiske profil.

Under alle omstændigheder skal startdoseringen starte med en 500 mg tablet 2 eller 3 gange om dagen under eller efter måltider for at nå op til 3 g pr. Dag baseret på patientens blodsukker.

Yderligere dosisjusteringer bør foretages for ældre, pædiatrisk eller samtidig insulinbehandling.

Det er vigtigt at gentage behovet for at tilpasse metformindosen til patientens glykemiske profil og til hans generelle sundhedsforhold.

Advarsler GLUCOPHAGE ® Metformin

Overdreven indtagelse af metformin eller den samtidige tilstedeværelse af faktorer eller patologier, der kan reducere nyresekretionen af denne aktive ingrediens, kunne bestemme begyndelsen af en alvorlig og dødelig metabolisk patologi, såsom mælkesyreoseose.

I den henseende er det derfor af fundamental betydning, især for patienter med nedsat nyrefunktion, at konstant overvåge indholdet af kreatinin og selve organets funktionalitet for at undgå ubehagelige bivirkninger og dermed justere doseringen.

Behandling med metformin bør suspenderes mindst 48 før operationen for at undgå alvorlige metaboliske problemer, mens det er nødvendigt at forbedre patientens generelle sundhedsforhold, for at kombinere en sund livsstil med farmakologisk terapi.

Selvom metformin ikke er i stand til at fremkalde hypoglykæmi, kan kombineret terapi med insulin og sulfonylurinstoffer føre til et betydeligt fald i blodsukkeret, hvilket gør det farligt at bruge maskiner og køre bil.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Behandlingen af hyperglykæmi under graviditet er af afgørende betydning for at beskytte fostrets helbred, hvilket reducerer risikoen for komplikationer og abort.

Af denne grund, selvom metformin har en god sikkerhedsprofil, foretrækkes det at anvende insulin i glykæmisk kontrol.

Tværtimod er metforminindtaget under amning kontraindiceret i betragtning af udskillelsen af den aktive ingrediens i modermælk.

Interaktioner

En af de vigtigste risici forbundet med potentielle interaktioner mellem metformin og andre aktive ingredienser er mælkesyreose, som kan forekomme efter samtidig anvendelse af alkohol eller iodineret intravaskulær kontrastmidler, som kan reducere udskillelse af nyrerne, øge dens blodkoncentrationer.

Ud fra det glykemiske synspunkt kunne den samtidig anvendelse af glucocorticoider, beta-agonister, diuretika reducere terapeutisk effekt af metformin, mens samtidig indtagelse af ACE-hæmmere ved at reducere glykæmi kunne føre til en ineffektiv kontrol af glucosemetabolismen .

Kontraindikationer GLUCOPHAGE ® Metformin

GLUCOPHAGE ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed overfor den aktive bestanddel eller til et af dets hjælpestoffer, diabetisk ketoacidose, diabetisk pre-coma, nyresvigt eller renal dysfunktion, dehydrering, infektioner og chok, hjerte- og respirationssvigt, leversvigt og under amning .

Bivirkninger - Bivirkninger

Metforminindtag er meget ofte forbundet med forekomsten af bivirkninger på mave-tarmniveauet, såsom kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter og appetitløshed.

Sjældnere, men klinisk mere relevante, var reaktioner som nedsat vitamin B12-absorption, mælkesyreose, øget transaminase og allergiske hudreaktioner.

Samtidig indgivelse af insulin kan imidlertid være forbundet med udseendet af hypoglykæmi, med potentielt farlige bivirkninger.