LOPID ® Gemfibrozil

LOPID ® er et Gemfibrozil-baseret lægemiddel

TERAPEUTISK GRUPPE: Ipolipemizzanti - Fibrati

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer LOPID ® Gemfibrozil

LOPID ® reducerer blodniveauet af triglycerider og normaliserer kolesteroltalet, er indiceret ved terapeutisk behandling af dyslipidæmi, hvor den ikke-farmakologiske tilgang (hypolipid diæt og fysisk aktivitet) ikke har garanteret tilfredsstillende resultater.

LOPID ® kan anvendes til behandling af hypercholesterolemi som erstatning eller statinsubstitutionsbehandling.

Virkningsmekanisme LOPID ® Gemfibrozil

Den aktive bestanddel af LOPID ® gemfibrozil er et derivat af fibrinsyre. Mundtligt taget gemfibrozil absorberes fuldstændigt i mave-tarmkanalen og distribueres gennem blod bundet til plasmaproteiner.

Selv om virkningsmekanismen endnu ikke er blevet klarlagt præcist, er det muligt, at den terapeutiske aktivitet af denne aktive bestanddel er forbundet med aktiveringen af PPAR-receptoren, hovedsagelig i leveren, med følgende:

Reduktion af blod triglycerid niveauer;
Reduktion af blodniveauer af VLDL-kolesterol, derfor LDL;
Forhøjede blodniveauer af HDL-kolesterol.

Det terapeutiske potentiale af lipid normalizer spiller en vigtig forebyggende rolle for udviklingen af aterosklerose og tilhørende hjerte-kar-sygdomme.

Efter dets handling metaboliseres gemfibrozil i leveren gennem carboxylering og hydroxyleringsreaktioner og elimineres hovedsageligt gennem urinen.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

ANTIPERTENSIV AKTION AF GEMFIBROZIL

Ud over de lipidsænkende virkninger af gemfibrozil har nylige undersøgelser også vist en formindskende effekt på blodtryksværdierne. In vitro og in vivo undersøgelser har givet os mulighed for at forstå det biologiske grundlag for denne effekt. Faktisk ser det ud til, at gemfibrozil kan virke selektivt på glatte muskler, hvilket letter afslapning, hvilket resulterer i en vigtig effekt ikke kun på blodtryksniveauerne, men også på gastrointestinal motilitet. Denne forskning kan derfor retfærdiggøre den større forekomst af bivirkninger i mave-tarmkanalen.

2. GEMFIBROZIL: IKKE HYPOLYPHEZISM

De lipidsænkende terapeutiske egenskaber af gemfibrozil er nu kendt, men flere og flere undersøgelser tager sigte på at afklare de komplekse farmakodynamiske egenskaber ved dette molekyle. Nye beviser foreslår faktisk også en regulerende rolle i inflammation, aktivering af T-lymfocytter, cellecellekontakt og oxidative stressprocesser.

3. PRAVASTATINA MOD GEMFIBROZIL

Alt-italiensk undersøgelse, der viser de forskellige terapeutiske virkninger af statiner og fibrater. Specielt blev virkningerne af terapeutiske doser pravastatin og gemfibrozil undersøgt - i et dobbeltblind forsøg - med følgende resultater.

Pravastatin var mere effektivt til at reducere LDL-kolesteroltal end gemfibrozil (30% sammenlignet med 23%), mens gemfibrozil var mere effektivt end pravastatin ved reduktion af triglyceridniveauer (37% sammenlignet med 5%) og i 'øge HDL-kolesteroltalet (13% sammenlignet med 5%).

Metode til brug og dosering

LOPID ® gemfibrozil 600/900 mg overtrukne tabletter: to 600 mg tabletter om dagen anbefales, taget mindst 30 minutter før måltider.

Doseringen kan korrigeres afhængigt af sagen og normaliseres på 900 mg / dag i tilfælde af god lipidkontrol.

Både før og under den terapeutiske intervention er det nødvendigt at følge et hypolipid kostregime og sunde livsstilsvaner.

I ALT tilfælde, før du tager LOPID ® Gemfibrozil, er KRAVEN OG KONTROL AF DIN LÆGER NØDVENDIG.

Advarsler LOPID ® Gemfibrozil

Lægemiddelbehandling med LOPID ® bør kun overvejes efter at have fulgt en sund livsstil og spisevaner i mindst et kvartal. Hypolipid kost, kontrolleret fysisk aktivitet og reduceret alkoholforbrug er de første forholdsregler, der skal observeres i nærværelse af dyslipidæmi.

Hvis disse foranstaltninger, der forfølges i mindst 3 måneder, ikke garanterer tilfredsstillende resultater, er associeringen med en gemfibrozil lægemiddelbehandling indiceret. I dette tilfælde er det på baggrund af den inhibitoriske aktivitet på enzymet HMG-CoA-reduktase og muligheden for at udvikle leversygdom og myopati det tilrådeligt at overvåge nogle laboratorieparametre (transaminaser og kreatinkinase) før og under behandlingen, hvilket indikerer tilstanden af lever og muskel sundhed.

Terapien bør suspenderes eller aldrig påbegyndes i tilfælde af plasmadetaminase koncentrationer 3 gange højere end det normale interval med en stigning i niveauet af cratinkinase ledsaget af muskelsmerter, myalgi, træthed og vedvarende træthed i tilfælde af mavesår, af kolelithiasis og nedsat nyrefunktion.

Selv om der ikke er beskrevet tilfælde i litteraturen, hvor genfibrozil har reduceret patientens kognitive evner, kunne tilstedeværelsen af svimmelhed og svimmelhed, som ofte føltes i den indledende fase af behandlingen, ændre den normale evne til at køre bil og bruge maskiner.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Fraværet af undersøgelser vedrørende sikkerheden af gemfibrozil taget under graviditeten og vigtigheden af lipider i korrekt embryonal, føtal og neonatal udvikling tyder på at undgå anvendelse af dette lægemiddel i hele perioden af graviditet og amning.

Interaktioner

Gemfibrozil kan, når det tages samtidig med orale antikoagulanter, bestemme en forøgelse af disse biologiske biologiske virkninger med mulige blødningskomplikationer. I dette tilfælde vil det være tilrådeligt at konstant overvåge protrombintiden og justere antikoagulantdoseringen.

Den lipidsænkende aktivitet af LOPID ® kan i stedet forbedres ved samtidig administration af andre lægemidler, såsom statiner (HMG-CoA-reduktaseinhibitorer), for hvilke - ud over en øget effekt på grund af synergi - en øgede bivirkninger.

Særligt skadelig, med alvorlige hændelser af myopati, myosit og rhabdomyolyse. Forbindelsen mellem gemfibrozil og cerivastatin blev fundet.

Gemfibrozil synes også at øge den hypoglykæmiske virkning af repaglinid, med mulige glykæmiske dråber, endog alvorlige.

Kontraindikationer LOPID ® Gemfibrozil

LOPID ® er kontraindiceret i tilfælde af svær lever- og nyreinsufficiens, og i tilfælde af kolelithiasis eller overfølsomhed overfor en af dets komponenter.

LOPID ® bør ikke tages samtidig med cerivastatin eller repaglinid.

Bivirkninger - Bivirkninger

De mest almindelige bivirkninger, der blev beskrevet efter LOPID ® -behandling, var alle forbigående og klinisk ubetydelige. Blandt de mest almindelige reaktioner var gastrointestinale lidelser, dyspepsi, mavesmerter, kvalme, diarré, svimmelhed og træthed.

Andre reaktioner, endnu mere alvorlige, blev kun registreret i få tilfælde og især kategorier af patienter i fare med involvering af muskuloskeletale, visuelle og leverapparater.