BEMÆRK: LÆGEMIDLET ER IKKE LANGERE GODKENDT
Hvad er Pelzont?
Pelzont er et lægemiddel indeholdende to aktive stoffer: nikotinsyre (også kendt som niacin eller vitamin B3) og laropiprant. Lægemidlet er tilgængeligt som tabletter med modificeret frigivelse. "Modificeret frigivelse" betyder, at de to aktive ingredienser frigives fra tabletten med forskellige hastigheder i løbet af få timer.
Hvad bruges Pelzont til?
Pelzont anvendes udover diæt og fysisk aktivitet hos patienter med dyslipidæmi (for højt indhold af fedt i blodet), især for "blandet kombineret dyslipidæmi" og "primær hyperkolesterolemi". Patienter med blandet kombineret dyslipidæmi har høje niveauer af "kolesterol" (LDL) og triglycerider (en type fedt) i blodet og lave niveauer af "godt" kolesterol (HDL). Primær hypercholesterolemi er en tilstand, hvor koncentrationen af kolesterol i blodet er høj. Ved "primær" mener vi, at hypercholesterolemi ikke har en identificerbar årsag.
Pelzont ordineres normalt sammen med et statin (standardmedicin, der anvendes til at reducere kolesterol), når effektiviteten af statin alene er utilstrækkelig. Pelzont anvendes alene alene hos patienter, der ikke kan tage statiner.
Lægemidlet kan kun fås på recept.
Hvordan anvendes Pelzont?
Startdosis af Pelzont er en tablet en gang dagligt i fire uger, hvorefter dosis øges til to tabletter en gang om dagen. Lægemidlet tages oralt, med mad, om aftenen eller inden du går i seng. Tabletterne skal sluges hele og må ikke opdeles, knuses, knuses eller tygges.
Brug af Pelzont anbefales ikke til børn under 18 år på grund af manglende information om lægemidlets sikkerhed og effektprofil i denne gruppe. Lægemidlet bør anvendes med forsigtighed til patienter med nyreproblemer og bør ikke anvendes til patienter med leverproblemer.
Hvordan virker Pelzont?
De to aktive ingredienser i Pelzont, nikotinsyre og laropiprant har forskellige virkningsmekanismer.
Nikotinsyre er et naturligt forekommende stof, der anvendes i lave doser som et vitamin. Ved højere doser nedsætter det fedtindholdet i blodet gennem en mekanisme, som endnu ikke er perfekt
klart. Stoffet blev anvendt til første gang som et lægemiddel, der kunne ændre fedtkoncentrationen i blodet i midten af 50'erne, men brugen var begrænset på grund af bivirkninger, især rødme (rødmen i huden).
Det antages, at skylningerne i forbindelse med nikotinsyre er afhængige af frigivelsen af hudcellerne af et stof kaldet prostaglandin D2 (PGD2), som udvider (udvider) blodkarrene i huden. Laropiprant blokerer de receptorer, som PGD2 normalt vedhæfter. Hvis receptoren er blokeret, undlader PGD2 at udvide karrene i huden, og hyppigheden og intensiteten af hot flashes reduceres.
I Pelzont-tabletterne findes laropiprant i et af lagene. Det andet lag indeholder nikotinsyre. Når patienten tager tabletten, frigives laropiprant først i blodbanen og blokerer PGD2-receptorerne. Nikotinsyre frigives langsommere fra det andet lag og udøver virkningen af et lægemiddel, som ændrer lipidprofilen.
Hvilke undersøgelser er der foretaget på Pelzont?
Virkningerne af Pelzont blev først testet i forsøgsmodeller, inden de blev undersøgt hos mennesker.
Pelzont er blevet undersøgt i fire hovedstudier udført hos patienter med hyperkolesterolemi eller blandet dyslipidæmi.
To undersøgelser undersøgte Pelzonts evne til at ændre blodfedtindholdet. Den første undersøgelse sammenlignede virkningen af Pelzont med nikotinsyre alene eller placebo (en dummybehandling) ved reduktion af LDL-kolesterolniveauer i i alt 1.613 patienter. Undersøgelsen undersøgte også symptomer på hot flashes ved hjælp af et særligt spørgeskema.
Den anden undersøgelse sammenlignede kombinationen af Pelzont og simvastatin (et statin) med Pelzont alene eller simvastatin alene hos 1 398 patienter. Det vigtigste mål for effektivitet var ændringen i LDL-kolesteroltal i blodet efter 12 uger.
Det tredje og fjerde studie undersøgte effektiviteten af laropiprant til reduktion af skylning forårsaget af nikotinsyre. De omfattede i alt 2 349 patienter, der skiftevis tog Pelzont eller nikotinsyre. Flusherne blev målt ved hjælp af spørgeskemaet om symptomer på hot flashes.
Hvilken fordel har Pelzont vist under undersøgelserne?
Pelzont har vist sig at være effektivt til at reducere LDL-kolesterolniveauer i blodet. I den første undersøgelse blev LDL-kolesterolniveauer reduceret med 19% hos patienter, der fik Pelzont sammenlignet med 1% af dem, der fik placebo. Den anden undersøgelse viste, at LDL-kolesterolniveauerne blev yderligere reduceret, når Pelzont blev taget sammen med simvastatin (48% reduktion) sammenlignet med Pelzont alene (17% reduktion) eller simvastatin alene (37% reduktion).
Tilsætningen af laropiprant til nikotinsyre reducerede symptomer på skylning forårsaget af nikotinsyre. I de første og tredje undersøgelser rapporterede færre patienter, der fik Pelzont, moderat, svær eller ekstrem skylning sammenlignet med patienter, der alene tog nikotinsyre alene. I fjerde undersøgelse blev skylning observeret på mindre dage hos patienter, der tog Pelzont, end hos dem, der kun tog nikotinsyre alene.
Hvad er risikoen forbundet med Pelzont?
De mest almindelige bivirkninger med Pelzont (set hos mere end 1 ud af 10 patienter) er hot flushes. Den fuldstændige liste over alle rapporterede bivirkninger ved Pelzont findes i indlægssedlen.
Pelzont bør ikke anvendes til mennesker, der kan være overfølsomme (allergiske) over for nikotinsyre, laropiprant eller et af de øvrige indholdsstoffer. Derudover bør lægemidlet ikke anvendes til patienter med leverproblemer, aktivt mavesår eller arteriel blødning.
Hvorfor er Pelzont blevet godkendt?
Udvalget for Humanmedicinske Lægemidler (CHMP) fastslog, at fordelene ved Pelzont er større end risiciene ved behandling af dyslipidæmi, især hos patienter med blandet kombineret dyslipidæmi og hos patienter med primær hyperkolesterolæmi. Udvalget anbefalede udstedelse af en markedsføringstilladelse for Pelzont.
Flere oplysninger om Pelzont:
Den 3. juli 2008 udstedte Europa-Kommissionen Pelkont en markedsføringstilladelse med gyldighed i hele Den Europæiske Union til Merck Sharp & Dohme Ltd.
For den fulde EPAR of Pelzont, klik her.
Sidste opdatering af dette resumé: 05-2008.
