MALARONE ® - Atovaquon + Proguanilhydrochlorid

MALARONE ® er et lægemiddel baseret på Atovaquon + Proguanilhydrochlorid

TERAPEUTISK GRUPPE: Antimalarials

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer MALARONE ® - Atovaquon + Proguanilhydrochlorid

MALARONE ® er angivet i overensstemmelse med Verdenssundhedsorganisationens retningslinjer for profylakse og behandling af malaria episoder, der opretholdes af Plasmodium Falciparum.

Virkningsmekanisme MALARONE ® - Atovaquon + Proguanilhydrochlorid

MALARONE ® er et lægemiddel, der i vid udstrækning anvendes til forebyggelse og behandling af malaria, der opretholdes af Plasmodium Falciparum, takket være den vigtige svækkende aktivitet, der understøttes af sammenslutningen af to forskellige aktive ingredienser med komplementære virkningsmekanismer.

Mere præcist:

Proguanil er et prodrug, der optages oralt og absorberes på det gastro enteriske niveau, omdannes til cycloguanil med cytokrom p450, hvilket således er effektivt til blokering af enzymet dihydrofolatreduktase, kompromitterende nukleotidsyntese og hæmning af proliferationen af elementer med en høj proliferationshastighed. hepatocyt skyrer.
Atovaquonte er en naphthoquinon med en struktur, der ligner ubiquinonen i protozoerne og derfor kan blokere transporten af elektroner langs mitokondriamembranen og blokere parasitets biosyntetiske aktiviteter.

Endvidere synes forbindelsen mellem de to lægemidler til at bestemme fremkomsten af fremvoksende egenskaber, hvilket gør profylakse endnu mere effektiv ved at forhindre hepatocytskizoner i at nå erythrocytcyklusen.

Ved afslutningen af dets biologiske aktivitet elimineres proguanil og atovaquon efter en halveringstid på mere end 10 timer henholdsvis overvejende via nyrerne og tarmene.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

FORSIGTIGHEDER AF INSUCCESSER AF ATOVAQUONE THERAPY - PROGUANIL

Malar J. 2012 maj 2; 11: 146.

Arbejde, der understreger den høje antimalariale effekt af kombinationen af atovaquon-proguanil, tillader de potentielle fiaskoer ved behandling og profylakse med disse lægemidler til begyndelsen af nye modstandsmekanismer frem for en forkert dosering.

ATOVAQUONE - PROGUANIL I THAILAND

Malar J. 2008 28 jan. 7: 23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.

Undersøg at efter at have evalueret den farmakogenomiske profil af forskellige Plasmodia, bekræfter effekten af associationen atovaquon / proguanil ved behandling af multiresistent malaria i Thailand.

ATOVAQUONE / PROGUANIL I JAPAN

Parasitol Int. 2012 Sep; 61 (3): 466-9. doi: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Epub 2012 mar 29.

Undersøgelse, der evaluerer effektiviteten af flere terapeutiske protokoller i behandlingen af importeret malaria, der definerer den baseret på atovaquon og proguanil som den mest effektive og sikre i det mindste i det japanske område.

Metode til brug og dosering

MALARONE ®

Atovaquon 200 mg tabletter og 100 mg proguanilhydrochlorid

Lægen bør definere forebyggende og terapeutiske protokoller baseret på MALARONE ® i overensstemmelse med internationale retningslinjer udarbejdet af Verdenssundhedsorganisationen og under hensyntagen til patientens fysiopatologiske forhold.

Det er klart, at doseringsplanen varierer betydeligt afhængigt af patientens alder, om mulig forekomst af lever- og nyresygdomme og på grundlag af forskellige formål, forebyggende eller terapeutisk.

I betragtning af absorptionsprofilen for Atovaquone vil det være at foretrække at tage MALARONE ® under måltider for at sikre maksimal systemisk absorption.

Advarsler MALARONE ® - Atovaquon + Proguanilhydrochlorid

Den terapeutiske eller forebyggende protokol med MALARONE ® bør defineres af lægen i overensstemmelse med WHO, baseret på patientens fysiopatologiske egenskaber, patientens geografiske område og eventuelle forhold, som kompromitterer patientens sikkerhed. brug af lægemidlet.

Mere præcist bør patienter, der lider af lever- og nyresygdomme, i lyset af de farmakokinetiske egenskaber hos begge aktive ingredienser tage MALARONE ® under streng lægeovervågning for at begrænse udseendet af ubehagelige bivirkninger.

På samme tid som kemoprofylakse er det tilrådeligt at gennemføre alle hygiejniske regler, der er nødvendige for at begrænse risikoen for punktering, og dermed protozoans indtrængning i værtsorganismen.

Anvendelsen af MALARONE ® til terapeutiske formål skal nødvendigvis overvåges af lægen, evaluere graden af parasitæmi og den progressive forbedring af patientens kliniske tilstande.

Hvis den nuværende terapi er ineffektiv, er det tilrådeligt at evaluere forskellige strategier.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

I betragtning af den biologiske aktivitet af de aktive ingredienser i MALARONE ® og givet fraværet af særligt signifikante kliniske forsøg, der er designet til at evaluere lægemidlets sikkerhed for fosterhygiejne, ville det være bedre at undgå anvendelsen af denne specialitet under graviditet og amning medmindre det er strengt nødvendigt.

I dette tilfælde er det nødvendigt med kontinuerlig lægeundersøgelse.

Interaktioner

Patienter, der tager MALARONE ® -behandling, bør være opmærksom på ved samtidig ansættelse af:

Trisilicat magnesiumbaserede lægemidler, givet den reducerede systemiske absorption induceret af Proguanile;
Orale antikoagulanter til forbedring af lægemiddelinduceret antikoagulerende aktivitet;
Metaclopramid, tetracyclin, rifampicin og rifabutin, der er i stand til at reducere den systemiske absorption af Atovaquone.

Kontraindikationer MALARONE ® - Atovaquon + Proguanilhydrochlorid

Brugen af MALARONE ® er kontraindiceret hos patienter, der er overfølsomme overfor det aktive stof eller over for et eller flere af dets hjælpestoffer, og hos patienter med svær nedsat lever- og nyrefunktion.

Bivirkninger - Bivirkninger

Brug af MALARONE ® kan forårsage hovedpine, kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter, søvnløshed, feber, øget transaminaser, stomatitis og mavesår og kun i de alvorligste tilfælde bivirkninger af overfølsomhed som angioødem, bronchospasme, vaskulitis og anafylaksi.