Naltrexon

generalitet

Naltrexon er et opioidreceptorantagonistlægemiddel.

Dens kemiske struktur svarer til den af naloxon men - sammenlignet med sidstnævnte - har den længere virkningstid.

Naltrexon - Kemisk struktur

Naltrexon er tilgængelig i farmaceutiske formuleringer, der er egnede til oral indgivelse og anvendes i opioid- og alkoholstopningsprogrammet.

Eksempler på medicinske specialiteter indeholdende Naltrexon

Antaxon ®
Mysimba ® (i forbindelse med bupropion).
Nalorex ®
Narcoral ®

Indikationer

Til hvad det bruger

Anvendelsen af naltrexon er indiceret til opretholdelsen af opioidophør hos allerede afgifte patienter.

Endvidere anvendes naltrexon til behandling af alkoholafhængighed for at mindske risikoen for tilbagefald og fremme alkoholudtagning.

Advarsler

Behandling med naltrexon bør kun startes og fortsættes under streng overvågning af en specialist i behandlingen af opioid eller alkoholophør.

Da lægemidlet metaboliseres i leveren og udskilles mest i urinen, skal brug af naltrexon hos patienter med lever- og / eller nyresygdom ske med stor forsigtighed. Faktisk skal regelmæssig kontrol af leverfunktionen udføres både før og under behandlingen med lægemidlet.

Naltrexon kan forårsage abstinenssymptomer hos patienter med opioidafhængighed. Faktisk er brugen af lægemidlet kun indiceret til opretholdelse af seponering kun hos patienter, der allerede er blevet afgifte. Under alle omstændigheder er det tilrådeligt at udføre tests for at se, om patienterne for nylig har taget opioider, inden behandlingen påbegyndes med naltrexon.

Derudover bør patienter informeres om, at forsøg på at modvirke virkningen af naltrexon med højdosis opioid administration kan forårsage potentielt dødelig respirationsdepression og kredsløbsdepression.

Hvis der er nødsituationer, hvor det er nødvendigt at administrere opioidanalgetika til patienter, der allerede har naltrexonbehandling, kan dosis af disse lægemidler, der skal administreres, være højere end de doser, der normalt anvendes. Alt dette kan forårsage en

dybere respirationsdepression og andre bivirkninger. I disse tilfælde skal patienterne derfor overvåges omhyggeligt for at identificere farlige bivirkninger i tide.

Naltrexon kan reducere årvågenhed og evnen til at køre og / eller betjene maskiner, derfor bør der tages stor omhu.

Interaktioner

Generelt anbefales ikke samtidig indtagelse af naltrexon og opioidlægemidler .

Derudover bør der udvises stor forsigtighed ved samtidig administration af naltrexon og følgende stoffer:

Barbiturater ;
Benzodiazepiner ;
Anxiolytika ;
Hypnotiske beroligende midler ;
Antidepressiva ;
Antipsykotika ;
Nogle typer af antihistaminlægemidler .

Hvis co-administreres, kan naltrexon forårsage en stigning i plasmakoncentrationer af acamprosat (et lægemiddel, der anvendes til behandling af alkoholafhængighed).

Det er dog altid en god idé at oplyse din læge, hvis du tager - eller har været for nylig - nogen form for medicin, herunder lægemidler til lægemidler og plantelægemidler og homeopatiske produkter.

Bivirkninger

Naltrexon kan forårsage adskillige bivirkninger, men ikke alle patienter oplever dem.

Nedenfor er de vigtigste bivirkninger, der kan opstå under lægemiddelbehandling.

Gastrointestinale sygdomme

Behandling med naltrexon kan forårsage kvalme og / eller opkastning, mavesmerter, diarré eller forstoppelse, flatulens, hæmorider eller mavesår.

Nervesystemet

Naltrexonbehandling kan fremme starten på:

Hovedpine;
Døsighed;
Svimmelhed;
Rystelser.

Psykiske lidelser

Behandling med naltrexon kan forårsage:

Nervøsitet;
rastløshed;
Angst;
Irritabilitet;
Søvnløshed;
Hallucinationer;
forvirring;
paranoia;
Depression;
mareridt;
Mindsket libido;
Selvmordstanker og selvmordsforsøg.

Kardiovaskulære lidelser

Under behandling med naltrexon kan følgende forekomme:

Hot blinker;
Takykardi;
Pludselige ændringer i blodtrykket;
Hjertebanken.

Lever og galdeveje

Behandling med naltrexon kan favorisere udbrud af lidelser, såsom:

Øgede blodniveauer af bilirubin;
Øgede blodniveauer af transaminaser;
Hepatitis.

Lunger og luftvejssygdomme

Naltrexonbehandling kan forårsage:

Brystsmerter;
Congestion eller nasal ubehag;
løbende næse;
Oropharyngeal smerte;
Forøgelse af sputum;
sinusitis;
Hoste;
dyspnø;
Dysfoni.

Hud- og underhudssygdomme

Behandling med naltrexon kan forårsage hududslæt, acne, seborrhea, kløe og alopeci.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan opstå under naltrexonbehandling er:

lymfadenopati;
Idiopatisk trombocytopenisk purpura;
Sløret syn, øget tåre, øjenirritation, øjenpine, fotofobi eller økt ødem;
Tør mund
Artralgi og myalgi;
Rhabdomyolyse;
Erektil dysfunktion eller forsinket ejakulation
Pollakiuri eller dysuri
Øresmerter og tinnitus;
Kolde sår;
Tinea Pedis;
Reduktion eller forøgelse af appetit
Tab eller vægtforøgelse
kuldegysninger;
Hyperhidrosis;
Feber.

Overdosis

Hvis en overdosis af naltrexon mistænkes, er det nødvendigt straks at oplyse lægen, der vil starte alle nødvendige støttebehandlinger.

Handlingsmekanisme

Naltrexon anvendes til vedligeholdelsesbehandling til opioidophør på grund af dets antagonistiske virkning mod opioid μ-receptorer. Naltrexon er i stand til selektivt at binde til disse receptorer og har en meget lang varighed af virkning.

Varigheden af naltrexon-receptor μ-bindingen forhindrer tilbagefaldet i stofmisbrug, da det i tilfælde af mulig opioidadministration ikke tillader sidstnævnte at interagere med den førnævnte receptor; Derfor forhindrer det disse stoffer i at fremkalde tilfredshedsfølelsen, der driver enkeltpersoner til at gøre forkert brug og misbruge den.

Anvendelsesform - Dosering

Naltrexon er tilgængelig til oral administration i form af hårde kapsler, overtrukne tabletter eller oral opløsning.

Normalt udføres en provokationstest, inden patientens behandling påbegyndes, ved at holde patienten under observation og ved at indgive en lille dosis naltrexon ved oral, intravenøs eller subkutan vej. Desuden udføres passende urintest for at sikre, at patienten ikke for nylig har taget opioider.

Hvis der efter provokationstesten ikke er tilbagetrækningssymptomer, og hvis urintestene er negative, kan du fortsætte med starten af behandlingen.

Behandling med naltrexon bør startes ved brug af små doser af medicin.

Den anbefalede dosis naltrexon er 50 mg stof pr. Dag, der skal tages hver dag; eller 100 mg naltrexon kan indgives hver anden dag. En anden mulighed er at administrere stoffet tre gange om ugen ifølge denne ordning: 100 mg taget mandag, 100 mg taget på onsdag og 150 mg taget på fredag.

Under alle omstændigheder vil mængden af lægemiddel, der skal indgives, og hyppigheden af indgivelsen etableres af lægen på individuel basis for hver patient. Derfor er det nødvendigt at nøje følge de angivelser, der gives af sidstnævnte.

Graviditet og amning

Da der ikke er tilstrækkelige data til at fastslå sikker brug af naltrexon hos gravide kvinder, anbefales det generelt ikke at anvende denne patientgruppe. Bortset fra det tilfælde, hvor lægen ikke anser det for absolut nødvendigt.

Da det ikke vides om naltrexon udskilles i modermælk, er brugen af ammende kontraindiceret.