BENZYLPENICILLIN BENZATINICA ® er et benzinbaseret benzylpenicillinlægemiddel
THERAPEUTISK GRUPPE: Generelle antimikrobielle midler til systemisk brug - bredspektret penicilliner
IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger
Indikationer BENZYLPENICILLIN BENZATINICA ® Benzatin Benzylpenicillin
BENZYLPENICILLIN BENZATINICA ® er indiceret til behandling af penicillin-infektionssygdomme.
Takket være den lange virkningstid er dette lægemiddel særlig indiceret til behandling af reumatiske sygdomme som følge af Streptococcus og Lue.
Virkningsmekanisme BENZYLPENICILLIN BENZATINICA ® Benzatinbenzylpenicillin
Benzatin benzylpenicillin er en af de mest effektive forsinkelsesformuleringer af penicillin G, der er skabt for at reducere hyppigheden af lægemiddeladministration, ofte årsagen til lokale bivirkninger og afbrydelser af terapien.
Taget intramuskulært akkumuleres benzinbenzylpenicillinet på injektionsstedet, og frigives efterfølgende gradvist i kredsløbsstrømmen og muliggør således realisering af vedvarende blodkoncentrationer.
Gennem bindingen med plasmaproteiner og især albumin koncentreres denne aktive bestanddel, der omdannes til sin aktive form benzylpenicillin, til niveauet for de forskellige biologiske væsker, udfører sin egen mikrobicide terapeutiske virkning ved inhibering af dannelsen af tværbindinger af peptidoglycan.
Manglen på syntese af disse tværbindinger kompromitterer alvorligt de bakterielle vægters strukturelle egenskaber, hvilket gør mikroorganismen særligt modtagelig for osmotiske gradienter og bestemmelse af dens død som følge af osmotisk lysis.
Efter sin aktivitet udskilles benzylpenicillin hovedsageligt i en aktiv form gennem urinen.
Udførte undersøgelser og klinisk effekt
1. THERAPI MED BENZYLPENICILLIN BENZATINIC OG UDVÆLGELSE AF RESISTANTSTØRE
Arq Bras Cardiol. 2012 apr 19.
Interessant arbejde, der viser, hvordan administration af benzatin benzylpenicillin til profylakse af reumatisk feber kan favorisere spredning og kolonisering af mundhulen af penicillinresistente streptokokker, hvilket viser, hvor langvarig antibiotikabehandling signifikant påvirker udvælgelsen af resistente stammer.
2. MODSTAND TIL LAKTAMISK BETA OG MICROBIAL PROLFERATION
BMC Microbiol. 2012 apr 18; 12: 57.
Molekylær undersøgelse, der søger at karakterisere nogle af de mekanismer, der er involveret i antibiotikaresistens. I dette tilfælde blev det ved at studere udtrykket af PBP-proteiner i Listeria monocytogenes bemærket, hvordan dette protein, der klassisk er kendt som hovedpersonen for betalactamasisk aktivitet, faktisk er nødvendig for at sikre kontrollen med celledeling.
3. PENICILLINERNE: DE MEST ANTIBIOTISKE DRUGER ANVENDT I EUROPA
J Antimicrob Chemother. 2011 dec; 66 Suppl 6: vi13-23.
Interessant epidemiologisk overvågningsarbejde, der viser, hvordan penicilliner stadig udgør de vigtigste antibiotika, der anvendes i kliniske omgivelser i alle 33 deltagende europæiske lande. Disse undersøgelser antager vigtige betydninger især for forståelsen af nogle biologiske fænomener som diffusion af resistente stammer.
Metode til brug og dosering
BENZYLPENICILLIN BENZATINICA ®
Pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning til intramuskulær brug ved 600.000 IE og 1.200.000 IE
Behandling med BENZYLPENICILLINE BENZATINICA ® bør nødvendigvis overvåges af din læge både til definitionen af doserne og for den korrekte injektionsprocedure.
De terapeutiske ordninger varierer betydeligt i overensstemmelse med typen af patologi, hvilket normalt giver kortere ugentlige administrationer til venerale sygdomme, såsom syfilis, og månedligt for patologier såsom reumatisk feber.
Administrationen af lægemidlet skal nødvendigvis ske intramuskulært og derfor være forsigtig med at betale alle de nødvendige forholdsregler, også i betragtning af dets kemisk-fysiske natur, som øger risikoen for emboliske patologier efter en utilsigtet vaskulær injektion.
Advarsler BENZYLPENICILLIN BENZATINICA ® Benzatin Benzylpenicillin
Kendte benzylpenicillins stærke sensibiliserende kraft, inden det påbegyndes den terapeutiske behandling, ville det være hensigtsmæssigt at fastslå fraværet af overfølsomhed overfor lægemidlet eller til kemisk og funktionelt beslægtede aktive principper.
Det er nyttigt at huske, at dette lægemiddel inaktiveres af beta-lactamaser produceret af nogle lægemiddelresistente stammer, hvilket således er ineffektivt.
Ældre patienter eller personer med nyresygdomme bør være særligt opmærksomme på brugen af benzylpenicillin benzacin ® på grund af nedsat renal clearance af lægemidlet og den større modtagelighed for mulige bivirkninger.
Al behandling bør overvåges af din læge for at kontrollere effektiviteten af behandlingen og fraværet af bivirkninger.
BENZYLPENICILLIN BENZATINICA ® indeholder parahydroxybenzoater, hjælpestoffer med stærk allergifremstilling.
FREKVENS OG BREASTFEEDING
De potentielle toksiske og sensibiliserende virkninger forbundet med benzylpenicillins forlængede vedholdenhed i omløb gør det muligt at udvide de ovennævnte kontraindikationer også til graviditet og den efterfølgende ammestid.
Interaktioner
Den terapeutiske behandling med benzylpenicillin benzenzin kan blive kompromitteret ved samtidig brug af:
- Probenecid, der kan øge penicillins lever- og nyretoksicitet;
- Lægemidler med bakteriostatisk aktivitet, kendt for de terapeutiske virkninger af benzylpenicillin, der hovedsageligt forekommer under mikroorganismernes proliferative aktivitet.
Det er også nyttigt at huske nedsættelsen af antikonceptionelle effekten af orale præventionsmidler induceret ved samtidig administrering af antibiotika.
Kontraindikationer BENZYLPENICILLIN BENZATINICA ® Benzatin Benzylpenicillin
Brug af benzylpenicillin benzacin ® er kontraindiceret hos patienter, der er overfølsomme for penicilliner eller deres hjælpestoffer og under graviditet og amning.
Bivirkninger - Bivirkninger
Den specifikke kemiske-fysiske konsistens af lægemidlet og behovet for at administrere stoffet nødvendigvis intramuskulært, kunne bestemme udseendet af alvorlige lokale irritative manifestationer efter forbruget af benzylpenicillin benzenzin.
Endvidere kan de vedvarende plasmakoncentrationer, der forekommer i disse tilfælde, øge risikoen for overfølsomhedsreaktioner hos de prædisponerede patienter.
Ud over de ovennævnte bivirkninger kan behandlingen med benzylpenicillin benzenzin ® bestemme udseendet af:
- Kvalme, opkastning og diarré;
- Tubulær og glomerulær skade ledsaget af urinforstyrrelser og proteinuri;
- Hemolytisk anæmi, neutropeni, leukopeni og myeloinhibition;
- Hypertransaminasæmi og hyperbilirubinæmi;
- Sløvhed, krampeanfald, krampeanfald og forskellige neurologiske symptomer
- Angioødem, kløe, urticaria, bronchospasme, hypotension og anafylaktisk shock.
Noter
BENZYLPENICILLIN BENZATINICA ® er et lægemiddel genstand for obligatorisk receptpligtig medicin.
