Sertralin

Sertralin er et antidepressivt lægemiddel, der tilhører den selektive serotonin reuptake inhibitor class.

I sertralins molekylære struktur er der to chirale centre, og kun S, S (+) isomeren markedsføres; de andre R, R-isomerer; R, S; og S, R hæmmer kun lidt genoptagelse af serotonin.

Sertralin - Kemisk struktur

Derudover har sertralin også en svag virkning på genoptagelsen af noradrenalin og dopamin.

Indikationer

Til hvad det bruger

Anvendelsen af sertralin er indiceret til behandling af:

Depression;
Social angstlidelse;
Disorder fra panikanfald;
Posttraumatisk stress syndrom;
Obsessiv-kompulsiv lidelse.

Advarsler

Depression er ofte forbundet med en stigning i selvmordstanker, selvskade og selvmordsforsøg. Det siges, at en forbedring af disse symptomer opstår umiddelbart efter at have taget sertralin, det tager faktisk en vis periode, før lægemidlet udfører sin terapeutiske virkning. Derfor er det nødvendigt at overvåge patienterne, indtil den ovennævnte forbedring sker.

Sertralin kan kun anvendes til børn og unge under 18 år til behandling af obsessiv-kompulsiv lidelse.

Der skal udvises forsigtighed ved administration af sertralin til patienter med epilepsi eller med en historie med anfaldssygdomme.

Da sertralin hovedsageligt metaboliseres i leveren, skal forsigtighed anvendes ved administration af lægemidlet hos patienter med eksisterende dysfunktioner og / eller leversygdomme.

Abrupt seponering af sertralinbehandling bør undgås på grund af abstinenssymptomer, der kan opstå.

Sertralin bør ikke anvendes til patienter, der går ind i en manisk fase.

Sertralin kan ændre glycemisk frekvens, derfor hos patienter, der lider af diabetes - behandles med stoffet - det kan være nødvendigt at justere dosen af insulin og / eller orale hypoglykæmiske midler.

Forsigtighed bør anvendes ved administration af sertralin til patienter med glaukom.

Interaktioner

Sertralin bør ikke tages samtidigt med IMAO (monoaminoxidasehæmmere, som f.eks. Moclobemid eller selegilin ) på grund af de alvorlige bivirkninger, der kan opstå. Hvis det er nødvendigt at starte en MAOI-baseret behandling, skal en periode på mindst to uger forsvinde efter det sidste indtag af sertralin.

Samtidig brug af sertralin og andre lægemidler, der kan øge serotoninsignalet (såsom tryptophan ) bør undgås på grund af de alvorlige bivirkninger, der kan opstå.

Samtidig brug af sertralin og pimozid (et antipsykotisk middel) bør undgås.

Der skal lægges stor vægt på samtidig administration af sertralin og triptaner (lægemidler til behandling af migræne), da de også kan øge serotoninsignalet.

Samtidig administration af sertralin og johannesørt (eller St. John's wort, en plante med antidepressive egenskaber) bør undgås.

Sertralin er bundet til plasmaproteiner, så det er nødvendigt at være opmærksom på den mulige samtidig administration af lægemidler, der også er i stand til at binde til plasmaproteiner.

Fra nogle dyreforsøg ser det ud til, at sertralin er i stand til at interagere med insulin . Derfor skal forsigtighed anvendes ved indgift hos diabetespatienter.

Samtidig brug af sertralin og TCA (tricykliske antidepressiva) kan øge koncentrationen af sertralinplasma op til toksiske niveauer.

Cimetidin (et lægemiddel, der anvendes til behandling af mavesår) kan reducere eliminationshastigheden for sertralin, hvilket medfører potentielt farlige virkninger.

Ved samtidig administration af sertralin og antikoagulantia (såsom warfarin ), NSAID'er (ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler), acetylsalicylsyre og derivater deraf, kan der være en øget risiko for blødning.

Samtidig administration af sertralin og phenytoin (et lægemiddel, der anvendes til behandling af epilepsi) kan medføre et fald i plasmakoncentrationen af sidstnævnte, hvilket således fremmer forekomsten af konvulsive kriser.

Meget opmærksomhed anbefales ved samtidig administration af sertralin og lithium (et lægemiddel der anvendes til behandling af bipolære lidelser).

Meget forsigtighed bør anvendes ved administration af sertralin hos patienter, der allerede er behandlet med elektrokonvulsiv terapi (TEC).

Samtidig brug af sertralin og alkohol bør undgås.

Sertralin kan påvirke evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner.

Under alle omstændigheder skal du fortælle din læge, hvis du tager nogen form for medicin, før du starter behandling med sertralin.

Bivirkninger

Sertralin kan udløse mange bivirkninger, der varierer i type og intensitet fra en patient til en anden. Dette skyldes den følsomhed, som hver enkelt person har over for lægemidlet, og det siges derfor ikke, at alle bivirkningerne opstår på samme måde i hver patient.

Nedenfor er de vigtigste bivirkninger, der kan opstå under sertralinbehandling.

Gastrointestinale sygdomme

Sertralinbehandling kan forårsage kvalme, opkastning, diarré eller løs afføring, dyspepsi, forstoppelse, maveforstyrrelser, luft i maven, spiserørproblemer, sværhedsbesvær, øget spytning og mavesår og tunge sårdannelse. Desuden kan sertralin fremme anoreksi.

Patologier i centralnervesystemet

Sertralin kan forårsage døsighed, svimmelhed, tremor, følelsesløshed og prikken, ændringer i koordinationen, overdrevne bevægelser, akathisi (et psykomotorisk syndrom præget af umuligheden af at forblive stille) og manglende opmærksomhed. Derudover kan sertralin fremme forekomsten af kramper.

Psykiske lidelser

Behandling med sertralin kan forårsage forskellige psykiatriske lidelser, herunder:

Søvnløshed;
søvne;
Depression;
Selvmordstanker;
Angst;
Nervøsitet;
agitation;
Unormale og skræmmende drømme;
Hallucinationer;
mani;
hypomani;
Suicidale ideer og adfærd;
Overdreven følelse af lykke;
eufori;
Manglende personlig pleje;
aggressivitet;
Paranoia.

Nyrer og urinveje

Sertralinbehandling kan forårsage vandladningsproblemer, øget urinudskillelse, forhøjet vandladningsfrekvens, nocturia (skal stå op mange gange i løbet af natten for at hvile) eller manglende evne til at urinere.

Forstyrrelser i det reproduktive system

Sertralin kan forårsage nedsat libido og seksuel dysfunktion i begge køn.

Hos mænd kan det forårsage dysfunktioner i erektionen, ændringer i sædvæsken, rødmen af penis og forhuden, forsinket ejakulation og priapisme (lang og smertefuld erektion ikke ledsaget af seksuel ophidselse).

Hos kvinder kan det forårsage vaginal blødning, vaginal tørhed og galactorrhoea, det er den unormale udskillelse af mælk hos kvinder, der ikke ammer.

Respiratoriske lidelser

Sertralin kan forårsage brystsmerter, vejrtrækningsbesvær, hvæsenhed, åndenød, bronkospasme og næseblødninger.

Forstyrrelser i blod og lymfesystemet

Behandling med sertralin kan påvirke hemolymboloietisk system (systemet der er ansvarlig for syntesen af blodlegemer). Dette kan forårsage trombocytopeni (dvs. en reduktion i antallet af blodplader i blodbanen, med følgelig øget modtagelighed for unormal blødning og / eller blødning) og leukopeni (dvs. et fald i antallet af hvide blodlegemer i blodbanen med en følgelig øget følsomhed over for sammentrækning af 'infektioner).

Desuden kan sertralin forårsage purpura (udseende af røde pletter på hud, slimhinder og organer på grund af brud på små blodkar).

Endokrine lidelser

Sertralin kan forårsage gynækomasti (brystudvikling hos mænd), hypothyroidisme og kan favorisere starten af syndromet om uhensigtsmæssig sekretion af det antidiuretiske hormon (SIADH).

Hud- og underhudssygdomme

Sertralinbehandling kan fremme udseendet af hududslæt, urticaria, kløe, alopeci, erytem, lysfølsomhedsreaktioner og toksisk epidermal nekrolyse.

Lever og galdeveje

Behandling med sertralin kan fremme udbrud af leversvigt, hepatitis og gulsot. Desuden kan det forårsage ændringer i blodniveauet af transaminaser.

Vaskulære patologier

Indtagelsen af sertralin kan give anledning til takykardi, hypertension, hjertebanken, perifert ødem og synkope (forbigående bevidsthedstab).

Suspensionssymptomer

Efter abrupt seponering af sertralinbehandling kan der forekomme såkaldte abstinenssymptomer. Disse symptomer er svimmelhed, agitation, angst, kvalme, opkastning, tremor, forvirring, hjertebanken, hovedpine, diarré, følelsesmæssig ustabilitet og synsforstyrrelser.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan opstå under indtagelse af sertralin, er:

Allergiske reaktioner i følsomme emner;
Tør mund
Øget svedtendens
Øget appetit
Forøgelse eller tab af kropsvægt;
Smag ændringer
Træthed;
Hot blinker;
Feber;
Myalgi og artralgi;
Slidgigt;
Hæmorider;
Dryppende næse
Ondt i halsen
Øresmerter;
Tinnitus (en auditiv lidelse præget af opfattelsen af lyde som whistling, summende, hissing osv.);
Visionsforstyrrelser;
Mydriasis (dilation af pupillen).

Overdosis

De vigtigste symptomer på overdosering af sertralin er svimmelhed, kvalme, opkastning, takykardi, tremor, svimmelhed og agitation. I nogle tilfælde kan koma også forekomme.

Der er ingen specifik modgift, så lægemiddelbehandling er kun symptomatisk. Aktiveret trækul, osmotiske afføringsmidler og gastrisk skylning kan være nyttige. Under alle omstændigheder, hvis du har mistanke om, at du har taget en overdreven dosis medicin, skal du straks informere din læge og gå til nærmeste hospital.

Handlingsmekanisme

Sertralin er en selektiv inhibitor af serotonin genoptagelse og kan som sådan hæmme selve serotonin reuptake transportøren selv (SERT).

Serotonin (5-HT) syntetiseres inden for presynaptisk nerve-terminering og frigives efter visse stimuli. En gang i den synaptiske væg (rummet mellem presynaptisk og postsynaptisk terminering) interagerer 5-HT med dets receptorer med postsynaptisk terminering for at udføre sin biologiske funktion. Derefter binder serotonin SERT og bringes tilbage i presynaptisk opsigelse.

Sertralin binder til SERT i stedet for 5-HT, som derfor forbliver i den synaptiske væg i længere tid. Den forlængede varighed i det synaptiske rum bevirker, at serotonin fortsætter med at interagere med dets postsynaptiske receptorer, hvilket resulterer i en forøgelse af det serotonerge signal med en efterfølgende forbedring af de behandlede patologier.

Anvendelsesform - Dosering

Sertralin indgives oralt i form af tabletter. Tabletterne er tilgængelige i forskellige doser.

Doseringen af sertralin skal etableres af lægen på individuel basis afhængigt af hvilken type patologi der skal behandles og i overensstemmelse med patientens kliniske billede. Det skal også tages i betragtning, at det til patienter, der lider af dysfunktioner og / eller leversygdomme, kan være nødvendigt at justere dosis af det indgivne lægemiddel.

Nedenfor er doserne af sertralin normalt anvendt.

Depression og obsessiv-kompulsiv lidelse

Den dosis sertralin, som normalt indgives, er 50 mg lægemiddel om dagen, som kan øges op til maksimalt 200 mg om dagen.

Social angstlidelse, panikforstyrrelse og posttraumatisk stresssyndrom

Den indledende dosis af sertralin, der normalt anvendes, er 25 mg lægemiddel, der kan øges op til 50 mg. Under alle omstændigheder bør den daglige dosis ikke overstige 200 mg.

Børn og unge under 18 år

I denne kategori af patienter kan sertralin udelukkende anvendes til behandling af obsessive-kompulsive lidelser. Den daglige dosis, som normalt indgives, varierer fra 25 mg til 50 mg lægemiddel afhængigt af patienternes alder. Den maksimale daglige dosis er 200 mg.

Graviditet og amning

Sertralin kan kun anvendes under graviditet, hvis lægen anser det for uundværligt. Faktisk kan lægemidlet forårsage alvorlig skade på den nyfødte, især hvis den blev taget af moderen under graviditetens sidste trimester. Den nyfødte kan udvikle en alvorlig sygdom kaldet vedvarende lunghypertension, der manifesterer sig med øget respirationsfrekvens og en blålig hudflade. Derudover kan symptomer opstå, såsom: