KARVEA ® Irbesartan

KARVEA ® er et lægemiddel baseret på irbesartan

THERAPEUTISK GRUPPE: Antihypertensiva - angiotensin II antagonister

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer KARVEA ® Irbesartan

KARVEA ® er indiceret til behandling af essentiel arteriel hypertension eller som led i en antihypertensiv lægemiddelbehandling i nyresygdom hos hypertensive patienter med type II diabetes mellitus.

Virkningsmekanisme KARVEA ® Irbesartan

Irbesartan, den aktive bestanddel af KARVEA ® taget oralt, absorberes hurtigt og effektivt og når maksimale plasmaniveauer efter 1, 5 / 2 timer.

Hovedsageligt bundet til plasmaproteiner, med samlede koncentrationer på mellem 60 og 80% af det orale indtag, virker det nedstrøms for renin-angiotensinsystemet, der hæmmer aktiveringen af AT1-receptoren med angiotensin II. Mere præcist er dette molekyle i stand til at binde receptoren (AT1) med angiotensin II med større affinitet og aviditet, forhindre dets aktivering og de deraf følgende biologiske virkninger, såsom vasokonstriktion, aldosteronsekretion og ændring af hydro-saltindholdet . Den antihypertensive virkning - som i betragtning af den lange halveringstid af det aktive princip forekommer i gennemsnit efter 3/6 timer og vedvarer i mindst 24 timer - ledsager generelt ikke reboundreaktioner, såsom forøgelse af hjertefrekvens, som i mange tilfælde begrænser brug af disse lægemidler i klinisk praksis.

Efter dets biologiske effekt elimineres ibersartan efter hepatisk metabolisme hovedsageligt gennem fæces, selvom en del på ca. 20% findes i urinen.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. IRBESARTAN OG DIABETER

Irbesartan er også kendt for at behandle hypertension forbundet med diabetisk nefropati blandt dets terapeutiske indikationer. Flere undersøgelser har imidlertid også understreget den mulige virkning af denne aktive ingrediens i moduleringen af glycæmi og derefter på insulin-glucose homeostase. Denne eksperimentelle undersøgelse viser for eksempel hvordan administrationen af irbesartan hos diabetiske marsvin kan bestemme en større effektivitet af insulinvirkningen, forbedre glucosetransporten inden i den insulinfølsomme celle.

2. IRBESARTAN OG EREKTIL DYSFUNKTION

Erektil dysfunktion er en tilstand, der ofte er forbundet med hypertension, endotelskader og metabolsk syndrom. Det er kendt, at irbesartan kan sikre - ud over et signifikant fald i blodtrykket - en beskyttelse mod vaskulært endotel, med en række forbedringer, som også kan omdannes til en genoplivning af erektilfunktionen. Den detaljerede undersøgelse viser, at 6-måneders terapi med dette lægemiddel kan garantere en markant forbedring af erektilfunktionen hos patienter, der lider af metabolisk syndrom.

3. VIRKNINGEN AF IRBESARTAN / HYDROCHLOROTHIAZIDE TIL BEHANDLING AF HYPERTENSION

Denne undersøgelse - udført på 468 patienter, der lider af alvorlig hypertension og høj kardiovaskulær risiko (fedme) - viser, hvordan behandlingen i 7 uger med irbesartan / hydrochlorthiazid garanterede en reduktion i systolisk tryk på ca. 28/42 mmHg og af diastolisk tryk på ca. 23/27 mmHg uden klinisk relevante bivirkninger. Disse resultater antyder den gode virkning af irbesartan i den hurtige kontrol af hypertension.

Metode til brug og dosering

KARVEA ® 75 mg irbesartan tabletter: Ved behandling af essentiel arteriel hypertension er den mest effektive terapeutiske dosis, som garanterer bedre blodtrykskontrol over en 24-timers periode, 150 mg om dagen. I betragtning af fraværet af farmakokinetiske og farmakodynamiske ændringer kan lægemidlet tages uafhængigt af samtidig administration af mad.

Hos ældre eller hæmodialyserede patienter og i andre risikogrupper skal behandlingen påbegyndes med en daglig dosis på 75 mg.

Din læge kan vælge at øge irbesartarn dosen op til 300 mg dagligt, hvis der er nedsat eller fraværende terapeutisk respons eller foretrækker samtidig administration med andre antihypertensive stoffer.

I begge tilfælde skal valget af den passende dosis foretages af din læge, baseret på patientens sundhedsforhold og sværhedsgraden af hans patologi.

KARVEA ® Irbesartan advarsler

Indgivelsen af et antihypertensive generelt og især en angiotensin II-hæmmer bør - ud over evaluering af arterielt tryk - også kræve en kontinuerlig overvågning af serumniveauet af nogle elektrolytter (især natrium og kalium) og andre markører for nyrefunktionen, såsom kreatinin. Disse periodiske kontroller ville derfor også være nyttige for at forhindre enhver hyperkalæmi, hvilket er hyppigere ved samtidig behandling med kaliumbesparende diuretika.

Den vasodilatoriske virkning induceret af irbesartan kan føre til hypotensive kriser og beslægtede akutte sygdomme hos patienter, der lider af svær hjertesvigt, alvorlig nyresygdom og under alle de forhold, hvor vaskulær tone og nyrefunktion hovedsageligt opretholdes af dette system.

Desuden skal der lægges særlig vægt på doser ved samtidig behandling med blodtrykssikkerhed hos ældre patienter og i andre risikokategorier (hæmodialysepatienter eller patienter med leversygdom).

Selv om der i litteraturen ikke er beskrevet direkte tilfælde, hvor indtagelsen af KARVEA er korreleret med en reduktion i køreevne eller anvendelse af maskiner, er det vigtigt at overveje, at nogle bivirkninger forbundet med antihypertensiv terapi kunne bestemme et signifikant fald i perceptive og reaktive kapaciteter af patienten, hvilket inducerer for eksempel svimmelhed og døsighed.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Det er kendt fra flere eksperimentelle undersøgelser, at administrationen af ACE-hæmmere og antagonister af renin-angiotensinsystemet kan påvirke korrekt fødselsudvikling signifikant, hvilket fører til abnormiteter, skade og død. Derfor anbefales det ikke at bruge KARVEA ® under graviditet.

Da den mulige udskillelse af irbesartan i modermælk ikke er kendt i øjeblikket, er det tilrådeligt at stoppe amning under behandlingen.

Interaktioner

Den antihypertensive aktivitet af KARVEA ® kan øges i tilfælde af samtidig administration af andre antihypertensive stoffer; Denne ejendom kan også anvendes til terapeutiske formål med henblik på at øge lægemidlets effektivitet, forudsat at blodtryk og nogle blodparametre overvåges. Der skal lægges særlig vægt på det tilfælde, hvor et af de indgivne antihypertensive lægemidler tilhører kategorien kaliumbesparende diuretika, da der er mulig forekomst af hyperkalæmi.

Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler og kortikosteroider kan reducere irbesartans terapeutiske virkning.

De farmakokinetiske forandringer induceret af irbesartan på lithiumsalte kunne i sidste ende føre til en forøgelse af cytotoksiciteten af denne forbindelse.

Kontraindikationer KARVEA ® Irbesartan

KARVEA ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed overfor en af dets komponenter og metabolitter, i tilfælde af obstruktion af galdevejen, svær leverinsufficiens såvel som under graviditet og amning.

Bivirkninger - Bivirkninger

Flere undersøgelser synes at være enige om den gode tolerance for irbesartan, og i dette tilfælde af KARVEA ®, da de konstaterede bivirkninger var i de fleste tilfælde af beskeden klinisk og forbigående betydning. Blandt de bivirkninger var de mest observerede, der påvirker åndedrætssystemet, især infektioner, hovedpine, myalgi, asteni, diarré og kvalme. På den anden side har overfølsomhedsreaktioner som hududslæt eller nervesygdomme været mere sjældne.