Ticagrelor: Hvad er det? Hvad er det for? Hvordan virker det? Dosering, bivirkninger og kontraindikationer af I.Randi

generalitet

Ticagrelor er en aktiv bestanddel med en anti-blodplade aggregeringsvirkning .

Ticagrelor Chemical Structure

Dens anvendelse er derfor angivet i alle de tilfælde, hvor det er nødvendigt at forhindre blodkoagulering for at undgå udseendet af kardiovaskulære hændelser hos patienter i fare.

Normalt indgives ticagrelor oralt i forbindelse med en anden aktiv bestanddel med en anti-blodplade aggregeringsvirkning: acetylsalicylsyre . Doseringen af lægemiddel, der skal indgives, kan variere afhængigt af, hvorfor det er nødvendigt at forhindre blodpladeaggregering.

Eksempler på medicinske specialiteter indeholdende ticagrelor

Brilique®

Terapeutiske indikationer

Hvornår angives brugen af Ticagrelor?

Brugen af ticagrelor er indiceret for at mindske muligheden for hjerteslag, slagtilfælde eller andre dødelige kardiovaskulære hændelser forårsaget af dannelse af blodpropper hos patienter, der tidligere har haft et hjerteanfald eller har lidt af angina ustabil .

Advarsler

Advarsler og forholdsregler ved brug af Ticagrelor

Inden du starter behandlingen med ticagrelor, anbefales det at informere din læge, hvis du har en eller flere af følgende forhold:

Man skal gennemgå kirurgi . I en sådan tilstand skal ticagrelor-baseret behandling i virkeligheden suspenderes i god tid for at undgå en øget risiko for blødning og blødning under den kirurgiske procedure. Indikativt bør suspensionen af lægemidlet finde sted 5 dage før interventionens gennemførelse; Under alle omstændigheder vil lægen give de korrekte oplysninger om sagen.
Du er udsat for en større risiko for blødning / blødning som følge af nylige kirurgiske indgreb (herunder tandpleje), tilstedeværelsen af koagulationsforstyrrelser, forekomsten af alvorlige sår, tilstedeværelsen af mavesår eller polypper i tyktarmen og endetarmen.
Du lider af bradykardi .
Du lider af astma, vejrtrækningsvanskeligheder eller andre lidelser og lungesygdomme .
Der er høje niveauer af uricæmi (urinsyre i blodet).
Du lider af lidelser eller leversygdomme .

Men som en sikkerhedsforanstaltning er det altid en god ide at informere din læge om dine sundhedsforhold og om mulig forekomst af enhver form for lidelse eller sygdom, inden du tager ticagrelor-baserede lægemidler.

Farmakologiske interaktioner

Interaktioner af ticagrelor med andre lægemidler

Inden du tager ticagrelor, skal du fortælle det til din læge, hvis du tager anden medicin, der kan øge risikoen for blødning, såsom:

Orale antikoagulanter, såsom warfarin;
Fibrinolytiske lægemidler (alteplasi, streptokinase osv.);
Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID'er), som for eksempel naproxen og ibuprofen;
Antifungale stoffer som ketoconazol;
De alkaloider og ergotderivater der anvendes til behandling af hovedpine;
Antibiotika som clarithromycin;
Cisaprid (aktiv bestanddel anvendt mod dyspeptiske lidelser);
Antidepressiva, såsom nefazodon og selektive serotoninreoptagelseshæmmere (SSRI'er), såsom sertralin, citalopram og paroxetin;
Antivirale midler såsom atazanavir og ritonavir.

På grund af de lægemiddelinteraktioner, der kan opstå, er det lige så vigtigt at fortælle det til din læge, hvis du tager:

Antiarrhythmiske lægemidler, såsom diltiazem og quinidin;
Antihypertensive stoffer (verapamil og beta-blokkere);
Digitalis glycosider, såsom digoxin;
Antiepileptika (carbamazepin, phenytoin, phenobarbital osv.);
Statiner, såsom atorvastatin og lovastatin, især ved doser over 40 mg dagligt;
Immunsuppressive midler, såsom cyclosporin;
Opioide lægemidler;
Rifampicin (et antibiotikum tilhørende rifamycin gruppen).

Under alle omstændigheder skal du, inden du begynder behandling med ticagrelor, fortælle din læge, hvis du tager - eller hvis du for nylig har været - stoffer eller produkter af enhver art, herunder medicin uden recept (SOP ), OTC-stoffer, urte- og urteprodukter og homøopatiske produkter.

Bivirkninger

Bivirkninger forårsaget af antagelsen af Ticagrelor

Som alle stoffer kan ticagrelor også forårsage adskillige bivirkninger, selvom ikke alle patienter manifesterer dem eller manifesterer dem på samme måde. Faktisk reagerer hvert individ forskelligt og subjektivt for administrationen af lægemidlet.

De vigtigste bivirkninger, der kunne opstå under behandling med ticagrelor, er dog anført nedenfor.

Blødning og blødning

Da ticagrelor er en blodpladeantiplatelet, er det muligt, at dets indtag medfører større risiko for blødning og blødning .

Ticagrelor kan især forårsage:

Mave-tarmblødning;
Retroperitoneal blødning;
Intrakranial blødning;
Blødninger i luftvejene;
Muskelblødning
Urinvejsblødning;
Øjenblødning;
otorrhagia;
Subkutan blødning;
Blødning af reproduktive system.

Risikoen for blødning og blødning er særligt udtalt i nærvær af tumorer, andre blodsygdomme, mavepatologier (for eksempel sår), traumer osv.

Gastrointestinale sygdomme

Behandling med ticagrelor kan forårsage:

Kvalme;
Diarré eller forstoppelse;
Dyspepsi.

Nervesystemet

Under behandling med ticagrelor kan følgende forekomme:

Hovedpine;
svimmelhed;
Synkope;

Hud- og underhudssygdomme

Ticagrelor kan resultere i udslæt og kløe.

Andre bivirkninger

Andre mulige bivirkninger ved at tage ticagrelor består af:

Allergiske reaktioner hos følsomme individer;
dyspnø;
Svimmelhed;
Hyperuricæmi, gigt og gigtartritis;
Hypotension;
forvirring;
Øget blodkreatininiveau.

Overdosis

I tilfælde af overdosis af ticagrelor er det muligt at udvikle en eller flere af de ovennævnte bivirkninger. Alt dette er forbundet med en signifikant stigning i risikoen for blødning og blødning. Derfor, hvis du tager en overdosis af ticagrelor - formodentlig eller konstateret at være - skal du straks gå til beredskabsrummet, der fører emballagen til det lægemiddel du bruger.

Handlingsmekanisme

Hvordan virker Ticagrelor?

Ticagrelor udøver sin antiplatelet virkning gennem selektiv og reversibel binding med P2Y12 receptoren placeret på blodpladerne. Faktisk, når denne receptor aktiveres af forbindelsen med dets endogene substrat - ADP (adenosindiphosphat) - er der en betydelig stigning i blodpladeaggregering induceret ved inhiberingen af adenylatcyklase og den heraf følgende reduktion i niveauer af cyklisk AMP (forbindelse der i modsætning til ADP hæmmer blodpladeaggregering).

Ticagrelor binder til P2Y12 receptoren og forhindrer aktivering og signaltransduktion induceret af ADP, med deraf følgende inhibering af blodpladeaggregering .

Bemærk venligst

Ticagreloren forhindrer ikke bindingen af ADP med P2Y12, men forhindrer sidstnævnte i at blive aktiveret, når bindingen med dets endogene substrat (ADP i virkeligheden) forekommer.

Anvendelsesmåde og dosering

Hvordan man tager ticagrelor

Ticagrelor er tilgængelig i farmaceutiske formuleringer, der er egnede til oral administration, såsom overtrukne tabletter - indeholdende 60 mg eller 90 mg aktiv ingrediens - og smeltetabletter - indeholdende 90 mg aktiv ingrediens.

De overtrukne tabletter skal sluges hele med lidt vand; mens de smeltetabletter skal opløses langsomt i munden .

Ticagreloren kan tages, ligegyldig, langt eller nær måltider, men det er tilrådeligt at tage stoffet hele tiden (så længe lægen siger) på samme tid .

Doseringen af den aktive bestanddel, der er angivet for at forhindre dannelsen af blodpropper i hver patient, skal etableres af lægen. Imidlertid er doseringen sædvanligvis som følger:

Tabletter indeholdende 60 mg ticagrelor : De bruges til at forhindre dannelse af blodpropper hos patienter, som har haft et hjerteanfald i over et år . Den sædvanlige administrerede dosis er to tabletter om dagen, der skal tages om morgenen og aftenen.
Tabletter indeholdende 90 mg ticagrelor : De anvendes til at forhindre dannelse af blodpropper både hos patienter, der har haft hjerteanfald og hos patienter, der har lidt af ustabil angina. Normalt indgives en initial angrebsdosis først og derefter gives en vedligeholdelsesdosis:
- Indledende angrebsdosis : To tabletter, der skal tages samtidigt, til i alt 180 mg ticagrelor.
- Almindelig vedligeholdelsesdosis : En 90 mg tablet, der skal tages to gange dagligt, op til 12 måneder eller i den lægeforeskrevne periode.

Patienter med svulingsproblemer

Patienter, der kæmper for at sluge den ticagrelor-coatede tablet hele og ikke kan tage de smeltetabletter, kan pulverisere det og suspendere det i et halvt glas vand, omrør hurtigt og straks drikke. Derefter anbefales det at genopfylde glasset og drikke igen for at være sikker på at du har taget hele pulverformet tablet.

Kombination med acetylsalicylsyre

Normalt indgives ticagrelor i kombination med et andet antiplatelet middel, acetylsalicylsyre . Generelt indgives dosen af denne aktive ingrediens normalt fra 75 mg til 150 mg om dagen. Den nøjagtige dosering af begge aktive ingredienser - ticagrelor og acetylsalicylsyre - etableres imidlertid af lægen på individuel basis for hver patient.

Graviditet og amning

Kan Ticagrelor tages under graviditet og under amning?

Brug af ticagrelor anbefales ikke til gravide kvinder og ammende mødre, da det har vist reproduktionstoksicitet, og fordi det udskilles i modermælk . Derfor skal denne patientgruppe, hvis det er nødvendigt at tage den pågældende aktive ingrediens, nødvendigvis informere lægen om deres tilstand før behandlingens begyndelse.

Desuden bør frugtbare kvinder, der får ticagrelor, anvende passende antikonceptionsmetoder for at undgå graviditeter.

Kontraindikationer

Når Ticagrelor ikke skal anvendes

Ticagrelor administration er kontraindiceret i alle følgende tilfælde:

Kendt overfølsomhed over for samme ticagrelor eller over for et eller flere af hjælpestofferne i det lægemiddel, der skal anvendes
Hos patienter med blødning eller blødning i gang
Hos patienter, der lider af slagtilfælde forårsaget af blødning i hjernen;
Hos patienter, der lider af alvorlige leverforstyrrelser og sygdomme
Hos patienter på medicin, såsom: ketoconazol (antisvamp), clarithromycin (antibiotikum), nefazodon (antidepressiv), ritonavir og atazanavir (antiviralt);
Under graviditet og under amning .