Nitroglycerin som et lægemiddel

generalitet

Nitroglycerin - også kendt som trinitroglycerin eller glyceryl trinitrat - er en aktiv bestanddel, der tilhører gruppen af ​​organiske nitrater. Fra det kemiske synspunkt er nitroglycerin en glycerin salpetersyre-triester.

Denne aktive ingrediens anvendes til behandling til behandling af forskellige hjertesygdomme og til behandling af smerter forårsaget af kroniske analfeber. Nitroglycerin er tilgængeligt i form af forskellige farmaceutiske formuleringer, der er egnede til forskellige administrationsveje (transdermale, sublinguale, intravenøse, rektale). Beslutningen om at anvende en farmaceutisk form i stedet for en anden er op til lægen og varierer væsentligt afhængigt af den patologi, der skal behandles.

nysgerrighed

Nitroglycerin er en meget ustabil og eksplosiv kemisk forbindelse. Det blev opdaget af den italienske kemiker og læge Ascanio Sobrero i 1846. Evnen til at eksplodere let ved hurtig opvarmning og priming betød, at dette molekyle blev brugt til fremstilling af adskillige eksplosiver, herunder dynamit.

I farmaceutiske formuleringer eliminerer fortyndingen af ​​nitroglycerin med forskellige typer excipienser imidlertid dette problem med ustabilitet, hvilket fører til, at forbindelsen er eksplosiv. Derfor kan lægemidler, der indeholder denne aktive ingrediens, anvendes sikkert.

Terapeutiske indikationer

Hvad Nitroglycerin bruges til

De terapeutiske indikationer af nitroglycerin kan variere afhængigt af den farmaceutiske form, hvori den er fundet, derfor afhængigt af administrationsvejen, gennem hvilken lægemidlet er taget.

I detaljer er anvendelsen af ​​nitroglycerin indikeret i følgende tilfælde:

• Forebyggende behandling af angina pectoris, både i monoterapi og i kombination med andre antianginal medicin (transdermalt plaster og sublingual spray);
• Behandling af angina pectoris kriser (sublingual spray, tabletter og infusionsvæske, opløsning);
• Akut venstre ventrikulær svigt, også efter myokardieinfarkt (opløsning til infusion);
• Hypertensive krise (opløsning til infusion);
• Akut lungeødem og pulmonalt prædem (infusionsvæske, opløsning);
• Behandling af smerter forårsaget af analfeber (rektal salve).

Advarsler

Hvad du behøver at vide, før du tager Nitroglycerin

Brug af nitroglycerin bør kun ske under lægens strenge tilsyn.

Nitroglycerin bør anvendes meget omhyggeligt i nærværelse af:

• Nyresvigt;
• Alvorlig leversvigt
• Hypothyroidisme;
• Hypotermi;
• Stater med underernæring;
• Hovedtrauma;
• Cerebral blødning.

Da administration af nitroglycerin kan forårsage hypotension og svær hovedpine, skal den ideelle dosering for hver patient opnås gradvist. Da nitroglycerin kan forårsage en nedsættelse af blodtrykket selv ved lave doser, er det godt at undgå pludselige positionændringer efter at have taget det (for eksempel undgå den pludselige overgang fra en siddestilling til en stående stilling).

Nitroglycerin bør også anvendes med forsigtighed hos personer med allergi over for andre nitroderivativer, da der er kendte tilfælde af krydstolerance.

Indtaget af nitroglycerin kan forårsage bivirkninger, der kan reducere evnen til at reagere, derfor anbefales det ikke at køre bil eller at bruge maskiner, især i den første behandlingsperiode.

Farmakologiske interaktioner

Hvilke stoffer og hvilke fødevarer eller drikkevarer kan forstyrre aktiviteten af ​​nitroglycerin?

Samtidig brug af nitroglycerin og følgende stoffer kan øge den hypotensive virkning af nitroglycerin:

• Tricykliske antidepressiva;
• Lægemidler, der anvendes til behandling af erektil dysfunktion (phosphodiesterase type 5 hæmmere);
• antihypertensiv;
• Diuretika;
• beroligende;
• Andre nitroderivater.

På grund af mulige lægemiddelinteraktioner er det desuden nødvendigt at informere din læge, hvis du tager nogen af ​​følgende stoffer:

• acetylcystein;
• heparin;
• alteplase;
• dihydroergotamin;
• Acetylsalicylsyre og andre NSAID'er (ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler).

Det er dog tilrådeligt at informere din læge, hvis du tager - eller for nylig er blevet taget - stoffer eller stoffer af enhver art, herunder ikke-receptpligtige lægemidler, urteprodukter og naturlægemidler.

Endelig er det nødvendigt at minimere eller endnu bedre eliminere alkoholforbrug helt og holdent under nitroglycerinbehandling.

Bivirkninger

Hvilke bivirkninger kan Nitroglycerin forårsage?

Som alle stoffer kan nitroglycerin forårsage adskillige bivirkninger, men ikke alle patienter oplever dem. Den type og intensitet, med hvilken de uønskede virkninger kan forekomme, varierer faktisk fra individ til individ, afhængigt af typen af ​​farmaceutisk form og den anvendte administrationsvej, afhængigt af dosen af ​​det medtagne lægemiddel og på hver persons følsomhed til den samme aktive bestanddel.

De vigtigste bivirkninger, der kan forekomme under nitroglycerinbehandling, beskrives dog nedenfor.

Nervesystemet lidelser

Nitroglycerinindtagelse kan forårsage svær hovedpine, svimmelhed, døsighed og mental forvirring.

Kardiovaskulære lidelser

Nitroglycerin kan forårsage kardiovaskulære lidelser, såsom:

• Hypotension og ortostatisk hypotension;
• Refleks takykardi;
• hjertebanken;
• Synkope;
• Hot blinker;
• Paradoksal bradykardi.

Gastrointestinale sygdomme

Indtagelsen af ​​nitroglycerin kunne favorisere udseende af kvalme, opkastning og halsbrand (sidstnævnte bivirkning forekommer dog sjældent).

I tilfælde af rektal administration kan diarré også forekomme.

Kutane og subkutane lidelser

Efter administration af nitroglycerin kan følgende forekomme:

• Hududslæt;
• Erythema;
• Brænding og irritation på applikationsstedet eller injektionen (generelt forekommer disse sekundære virkninger kun, når der anvendes transdermale plaster, infusionsopløsning eller rektal salve).

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan forekomme under nitroglycerinbehandling er:

• Selv alvorlige allergiske reaktioner;
• Følelse af svaghed;
• Sløret syn
• Accentueret svedtendens
• cyanose;
• Methæmoglobinæmi.

Overdosis

At tage for højt doser af nitroglycerin kan føre til symptomer som:

• Alvorlig nedsættelse af blodtrykket
• hjertebanken;
• Refleks takykardi;
• Kvalme;
• opkastning;
• Hud rødme;
• Kolde sved;
• Vedvarende og pulserende hovedpine;
• Svimmelhed;
• Visionsforstyrrelser;
• Forøgelse af intrakranialt tryk
• kramper;
• Collapse (synkope);
• Hjertestop;
• Methæmoglobinæmi.

Endelig kan døden også forekomme i de mest alvorlige tilfælde af overdosering.

Derfor må administrationen af ​​lægemidlet i tilfælde af mistanke eller konstateret overdosering af nitroglycerin afbrydes straks (fjern plaster, stop infusion mv.), Og det er derfor nødvendigt at straks kontakte lægen og lægehjælp. Patienten skal derfor underkastes alle passende behandlinger for at modvirke de alvorlige symptomer, der fremkaldes ved overdosering.

Handlingsmekanisme

Hvordan virker nitroglycerin?

Nitroglycerin er en aktiv ingrediens med vasodilatorisk virkning, og det er derfor i stand til at slappe af den vaskulære glatte muskel . Dette skyldes, at nitroglycerin, når det er indgivet, frigiver nitrogenoxid ( NO ), en kraftig vasodilator, som også produceres af kroppen på endotelniveauet.

Især den venøse dilatationsvirkning af nitroglycerin hersker over den arterielle en, hvilket således favoriserer reduktionen af ​​hjerteforspændingen. Desuden inducerer den aktive ingrediens også en lille sænkning af koronar og perifer arteriolær resistens.

Alle disse effekter betyder, at der er en besparelse i hjertearbejde og et fald i oxygenforbruget af myokardiet.

Takket være denne virkningsmekanisme er nitroglycerin derfor i stand til at modvirke og forebygge angina pectorisangreb.

Tilsvarende forekommer vasodilation, når nitroglycerin indgives på rektalt niveau, med efterfølgende afslapning af den interne anal-sphincter og reduktion af smerte forbundet med analfissurer.

Anvendelsesmåde og dosering

Som nævnt er nitroglycerin tilgængeligt i forskellige farmaceutiske former, der kan indgives gennem forskellige veje, og som kan anvendes til behandling af forskellige lidelser og sygdomme.

Transdermale patches

Nitroglycerinbaserede transdermale patches anvendes til forebyggende behandling af angina pectoris. De fås i følgende doser: 2, 5 mg / 24 timer; 5 mg / 24 timer; 10 mg / 24 timer; 15 mg / 24 timer.

Normalt starter behandlingen med anvendelse af et transdermalt plaster indeholdende 2, 5-5 mg nitroglycerin, som skal udskiftes efter 24 timer. Derefter kan den terapeutiske dosis øges op til maksimalt 10-15 mg nitroglycerin pr. Dag.

Bemærk venligst

For at undgå udseende af tachyphylaxis (kortvarig tolerance) bør nitroglycerinbaserede patches forblive påført huden i maksimalt 12-16 timer for at have et "frit" tidsinterval på mindst 8- 12 timer ( intermitterende administration ). Herefter kan en ny patch anvendes, så længe der er gået 24 timer siden den tidligere ansøgning. Det er dog tilrådeligt at følge instruktionerne fra lægen og hvad der er rapporteret på indlægssedlen for det lægemiddel, der skal anvendes.

Plasterne bør helst påføres brystet og aldrig på enderne af arme eller ben, på skadet eller irriteret hud og på ar. Under alle omstændigheder kan du få yderligere oplysninger om brug og korrekt anvendelse af transdermale plastre, der indeholder nitroglycerin, i indlægssedlen for lægemidlet, som lægen har ordineret.

Sublingual Spray

Nitroglycerin i form af en sublingual spray anvendes hovedsagelig til kortvarig forebyggende behandling af angina pectoris og til behandling af angina pectoris anfald.

For at forhindre angina pectorisangreb er den anbefalede dosis 300 mikrogram nitroglycerin, der skal tages mindst 2-3 minutter før den omstændighed, der kan favorisere angrebets udseende, som for eksempel en stor fysisk indsats, en stærk forandring af temperatur osv. (for at finde ud af mere om forhold, der kan favorisere udfaldet af angrebet, spørg din læge om råd).

Til behandling af angina pectoris anbefales det imidlertid at administrere 300 mikrogram nitroglycerin. I tilfælde af at krisen ikke løser sig selv, anbefales det at gentage administrationen en eller to gange med intervaller på ca. 2-3 minutter.

Selvfølgelig, da det er en sublinguel spray, skal medicinen dispenseres under tungen. Men i dette tilfælde kan du læse om indlægssedlen for lægemidlet, der er ordineret af lægen, for at få yderligere oplysninger om korrekt anvendelse af sublingualsprøjten baseret på nitroglycerin.

Tabletter

Nitroglycerin tabletter bruges til at behandle akut angina pectoris. Disse tabletter indeholder normalt 300 mikrogram aktiv ingrediens.

I tilfælde af akut angreb er den anbefalede dosis en tablet. Dette skal knuses sammen med tænderne og smelter derefter under tungen.

Hvis angrebet vedvarer, anbefaler vi at tage en anden tablet efter et par minutter.

Løsning til infusion

Nitroglycerin kan indgives parenteralt til behandling af angina pectoris anfald, ved behandling af akut venstre ventrikulær svigt, der følger efter eller ikke med akut myokardieinfarkt, til behandling af akut lungeødem og lunge-prædema og i tilfælde af krise hypertension.

Dosis skal etableres af lægen på individuel basis for hver patient. Dosis er dog 0, 5-6 mg / time, der skal indgives ved kontinuerlig intravenøs infusion.

Rektal Pomade

Nitroglycerin i form af rektal salve bruges til behandling af smerte induceret af analfeber.

I disse tilfælde er den anbefalede nitroglycerindosis ca. 1, 5 mg nitroglycerin. Salven skal anbringes i analkanalen med din finger hver 12. time. For mere information om, hvordan du anvender det, spørg efter din læge råd og læs omhyggeligt indlægssedlen for den medicin, der er foreskrevet af den.

Graviditet og amning

Kan Nitroglycerin anvendes under graviditet og amning?

Da der ikke findes pålidelige undersøgelser, der kan bestemme sikker brug af nitroglycerin hos gravide eller ammende kvinder, er brugen af ​​stoffet i denne kategori af patienter generelt kontraindiceret.

Imidlertid ligger beslutningen om, hvorvidt nitroglycerin skal administreres til gravide kvinder og ammende mødre udelukkende og udelukkende hos lægen.

Kontraindikationer

Når nitroglycerin ikke skal anvendes

Brug af nitroglycerin er kontraindiceret i følgende tilfælde:

• Kendt overfølsomhed over for nitroglycerin i sig selv eller til andre nitrater;
• Akut cirkulationssvigt;
• I tilfælde af alvorlig hypotension (maksimalt tryk mindre end 90 mmHg)
• Alvorlig anæmi
• Giftigt lungeødem;
• Hovedtrauma;
• Alvorlig hypovolemi (fald i volumenet af cirkulerende blod);
• Højt intrakranielt og / eller intraokulært tryk;
• I nærvær af en okklusiv hypertrofisk kardiomyopati;
• I tilfælde af aorta stenose, mitral stenose eller constrictive perikarditis;
• I tilfælde af samtidig indtagelse af sildenafil eller andre lægemidler, der anvendes til behandling af erektil dysfunktion
• I graviditet
• Under amning.