ketorolac

generalitet

Ketorolac er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk lægemiddel (NSAID), der anvendes til at reducere inflammation og smerte af forskellig art.

Den er tilgængelig i forskellige farmaceutiske formuleringer, der er egnet til oral, okulær og parenteral administration.

Fra kemisk synspunkt er ketorolac et derivat af eddikesyre.

Ketorolac - kemisk struktur

Eksempler på medicinske specialiteter indeholdende Ketorolac

Acular ®
Lixidol ®
Toradol ®
Onidra ® (i forbindelse med phenylephrin).

Indikationer

Til hvad det bruger

Anvendelse af ketorolac er indiceret til kortvarig behandling af:

Moderat til svær postkirurgisk smerte (oral og parenteral administration);
Profylakse og reduktion af okulær inflammation efter kataraktkirurgi hos voksne patienter (okulær administration).

Advarsler

Ketorolac er en smertestillende medicin, som kun skal administreres under streng lægeovervågning og bør ikke anvendes til behandling af mild eller kronisk smerte .

Før du begynder behandling med ketorolac oralt eller parenteralt, skal du informere din læge, hvis du er i en af følgende situationer:

Hvis du lider - eller har lidt tidligere - fra gastrointestinale sygdomme, herunder ulcerøs colitis og Crohns sygdom;
Hvis du er allergisk over for andre NSAID'er
Hvis du har en historie med angioødem, bronchospasme, astma og / eller nasepolypper;
Hvis du lider af hjerte-kar-sygdomme (hypertension, hjertesvigt, perifer arteriel sygdom, kronisk iskæmisk hjertesygdom eller cerebral vaskulopati);
Hvis du har diabetes
Hvis du lider af hyperkolesterolemi eller hypertriglyceridæmi
Hvis du lider af lever- og / eller nyresygdom, da lægemidlet bør bruges meget omhyggeligt i denne kategori af patienter;
Hvis du har en rygning vane;
Hvis du planlægger en graviditet, kan ketorolac påvirke kvinders frugtbarhed negativt.

I stedet skal du, inden du starter en okulær ketorolac-behandling, informere din læge om:

Man lider - eller har lidt tidligere - fra øjeninfektioner;
Du lider - eller har lidt tidligere - fra astma efter at have taget NSAIDs;
Du lider af reumatoid arthritis;
Du lider af diabetes;
Man lider - eller har tidligere lidt - fra tørønsyndrom;
Hvis du for nylig har gennemgået øjenoperation
Hvis hornhinden er beskadiget.

Ketorolac kan desuden forårsage uønskede virkninger, der kan ændre evnen til at føre og / eller bruge maskiner, så der skal tages stor omhu.

Endelig skal det huskes, at fedtholdige måltider forsinker absorptionen af oralt administreret ketorolac.

Interaktioner

Samtidig indtag af oral eller parenteral ketorolac og følgende stoffer bør undgås, da der er en øget risiko for udvikling af gastrointestinal blødning og en øget risiko for blødning:

Acetylsalicylsyre og andre NSAID'er ;
Corticosteroider ;
Antikoagulanter, såsom for eksempel warfarin og heparin;
Antiplatelet midler ;
SSRI'er (selektive serotonin reuptake inhibitorer);
Pentoxifyllin .

Samtidig indtagelse af oral eller parenteral ketorolac og probenecid (et lægemiddel, der anvendes til behandling af gigt) øger plasmakoncentrationen af ketorolac selv, hvilket øger bivirkningerne.

Samtidig brug af ketorolac ved oral eller parenteral vej og methotrexat (et anticancer middel) eller lithiumsalte (anvendt til behandling af bipolar lidelse) kan medføre en forøgelse af blodniveauet af sidstnævnte, hvilket resulterer i øget toksicitet.

Oral eller parenteral ketorolak bør ikke gives samtidig med antihypertensiva lægemidler, da det kan reducere effekten og kan øge risikoen for nyrebeskadigelse hos dehydreret eller ældre patienter med nedsat nyrefunktion.

Under alle omstændigheder er det en god ide at informere din læge, hvis du tager - eller for nylig har været - nogen form for medicin, herunder ikke-receptpligtige lægemidler og naturlægemidler og homeopatiske produkter.

Bivirkninger

Ketorolac kan forårsage forskellige typer bivirkninger, men ikke alle patienter oplever dem.

Den type bivirkninger og intensiteten, som de opstår, afhænger af den forskellige følsomhed, som hver enkelt person har over for lægemidlet.

Nedenfor er nogle af de bivirkninger, der kan opstå under ketorolac-terapi.

Gastrointestinale sygdomme

Behandling med ketorolac kan forårsage:

Kvalme og opkastning;
Dyspepsi;
Diarré eller forstoppelse;
Melena;
Hæmatemesis;
Mavesmerter
flatulens;
esophagitis;
Gastritis;
Gastrointestinal ulceration, perforering og / eller blødning;
Forværring af ulcerøs colitis og Crohns sygdom hos patienter, der lider af det.

Kardiovaskulære lidelser

Ketorolac-behandling kan forårsage vasodilation, hypotension eller hypertension, hjertebanken, bradykardi og hjertesvigt.

Nyrer og urinvejsforstyrrelser

Behandling med ketorolac kan favorisere udbruddet af:

polyuri;
oliguri;
Øget hyppighed af vandladning
Akut nyresvigt
Interstitial nefritis;
Nefrotisk syndrom;
Urinretention.

Hud- og underhudssygdomme

Ketorolac-behandling kan forårsage:

Øget svedtendens
Eksfoliativ dermatitis;
Makulopapulær udslæt;
Urticaria;
Kløe;
Porpora;
Stevens-Johnson syndrom;
Toksisk epidermal nekrolyse.

Lever og galdeveje

Behandling med ketorolac kan fremme udbrud af leversvigt, hepatitis og kolestatisk gulsot.

Nervesystemet

Under ketorolac kan terapi forekomme:

Hovedpine;
svimmelhed;
paræstesi;
hyperkinesi;
Forandringer i smagsfornemmelsen;
Aseptisk meningitis.

Psykiske lidelser

Behandling med ketorolac kan forårsage depression, søvnløshed og søvnforstyrrelser, irritabilitet, nervøsitet, hallucinationer, eufori, psykotiske reaktioner, forvirring og nedsat koncentration.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan forekomme under ketorolac-behandling, er:

Allergiske reaktioner, selv alvorlige, hos følsomme individer;
angioødem;
Stomatitis;
Tinnitus;
Ændringer i vision;
Lungeødem;
dyspnø;
Astma;
Myalgi;
næseblod;
asteni;
Feber;
Ødem;
Brystsmerter;
hyperkaliæmi;
Hyponatriæmi.

Bivirkninger på grund af okulær administration af ketorolac

Efter okulær administration af ketorolac, er bivirkninger som:

Irritation, brændende og / eller øjenpine
Okulær inflammation;
Hævelse af øjet og / eller øjenlåg
Retinal blødning eller hævelse;
Hovedpine;
Formindsket eller sløret syn
Øget øjentryk.

Overdosis

I tilfælde af overdreven doser af ketorolac taget oralt eller parenteralt, kan følgende forekomme:

Kvalme og opkastning;
Mavesmerter
hyperventilation;
Gastrointestinal ulceration, perforering og / eller blødning;
Nyresvigt
Anafylaktiske reaktioner;
Hypertension;
Respirationsdepression;
Coma.

Hvis du har mistanke om en overdosis med ketorolac, skal du straks kontakte din læge og gå til nærmeste hospital.

Handlingsmekanisme

Ketorolac udfører sin smertestillende og antiinflammatoriske virkning ved at hæmme aktiviteten af cyclooxygenase (eller COX).

Cyclooxygenase er et enzym, hvoraf tre forskellige isoformer er kendt: COX-1, COX-2 og COX-3.

COX-1 er en konstitutiv isoform, som normalt er til stede i celler og involveret i mekanismerne ved cellulær homeostase.

COX-2 på den anden side er en inducerbar isoform, der er produceret af inflammatoriske celler (inflammatoriske cytokiner) aktiveret. Disse enzymer konverterer arachidonsyre til prostaglandiner, prostacycliner og thromboxaner. Prostaglandiner - især prostaglandiner G2 og H2 - er involveret i inflammatoriske processer og formidler smerte respons.

Ved at hæmme COX-2 forhindrer ketorolac derfor syntesen af prostaglandiner, der er ansvarlige for smerte og betændelse.

Ketorolac er imidlertid ikke en selektiv COX-2-hæmmer, derfor hæmmer den også COX-1. Denne sidstnævnte inhibering er opstået af nogle af bivirkningerne, der er typiske for alle ikke-selektive NSAID'er.

Anvendelsesform - Dosering

Ketorolac er tilgængelig for:

Oral indgivelse i form af tabletter eller orale dråber.
Parenteral indgivelse i form af en injektionsvæske, opløsning.
Ocular administration i form af øjendråber.

For at undgå forekomsten af farlige bivirkninger under behandlingen med lægemidlet er det meget vigtigt at følge instruktionerne fra lægen både hvad angår mængden af ketorolac, der skal tages, og hvad angår varigheden af den samme behandling.

Nedenfor er nogle indikationer på de doser af ketorolac, der normalt anvendes i terapi.

Ældre patienter kan få brug for en reduktion af de doser af ketorolac, der normalt anvendes.

Oral administration

Den dosis af ketorolac, som normalt indgives oralt, er 10 mg lægemiddel hver 4-6 timer efter behov, op til maksimalt 40 mg om dagen.

Parenteral administration

Når du bruger den ketorolac-baserede opløsning til injektion, anbefales det at starte med en dosis på 10 mg efterfulgt af 10-30 mg hver 4-6 timer efter behov, som skal indgives intramuskulært eller intravenøst (dette sidste type administration kan dog kun udføres på hospitaler og plejehjem).

Under alle omstændigheder bør den maksimale daglige dosis på 90 mg lægemiddel aldrig overskrides. Terapi bør ikke vare mere end to dage.

Okulær administration

Ved brug af ketorolac-baserede øjendråber anbefales det at indgyde en dråbe i det berørte øje tre gange om dagen i en periode på 3-4 uger. Normalt bør behandlingen starte 24 timer før kataraktkirurgi.

Graviditet og amning

Oral eller parenteral ketorolac kan kun tages i graviditets første og anden trimester, hvis lægen finder det absolut nødvendigt.

På grund af den alvorlige skade, det kan forårsage for fosteret og mor, er brugen af lægemidlet i tredje trimester af svangerskabet i stedet kontraindiceret.

Anvendelsen af ketorolac oralt eller parenteralt er også kontraindiceret hos ammende mødre.

Med hensyn til ketorolac til okulær brug, skal gravide eller ammende kvinder søge lægehjælp, før de anvendes.

Kontraindikationer

Anvendelsen af ketorolac ved oral og parenteral vej er kontraindiceret i følgende tilfælde:

Hos patienter med kendt overfølsomhed over for samme ketorolak (selv når lægemidlet indgives via øjet);
Hos patienter med kronisk smerte;
Hos patienter, der har haft allergiske og pludselige reaktioner på acetylsalicylsyre og / eller andre NSAIDs;
Hos patienter, der lider af nasal polyposis;
Hos patienter med astma, bronchospasme eller angioødem
Hos patienter med en tidligere gastrointestinal ulceration, perforering og / eller blødning;
Hos patienter med svær hjertesvigt
Hos patienter, der lider af alvorlige lever- og / eller nyresygdomme
Hos patienter, der allerede har antikoagulantbehandling, andre NSAID'er, acetylsalicylsyre, lithiumsalte, diuretika, probenecid eller pentoxifyllin;
Hos børn og unge under 16 år
I graviditetens sidste trimester
Under amning.