ADALAT ® Nifedipin

ADALAT ® er et lægemiddel baseret på nifedipin

THERAPEUTIC GROUP: Calcium channel blocker - overvejende vaskulær effekt

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer ADALAT ® Nifedipin

ADALAT ® er et lægemiddel til behandling af højt blodtryk og hypertensive kriser, iskæmisk hjertesygdom og angina pectoris.

Desuden kan ADALAT ® også anvendes i vaskulære lidelser som dem, der observeres i Raynauds syndrom.

Virkningsmekanisme ADALAT ® Nifedipin

Nifedipin, den aktive ingrediens i ADALAT ® taget oralt, absorberes meget hurtigt og næsten fuldstændigt i tarmen, for at sikre en maksimal plasmapunkt mellem 30 og 60 minutter. Selvom absorptionen er meget høj, er biotilgængeligheden generelt omkring 50%, da førstepas-effekten karakteriseres ved oxidation og den deraf følgende inaktivering af den aktive bestanddel. Den biologisk aktive højde virker på overfladen af glatte muskelceller, der hæmmer aktiviteten af langsomme calciumkanaler. Disse kanaler er ansvarlige for den massive indtrængning af calcium i det intracellulære miljø, hvilket er nødvendigt for at garantere alle de hændelser, der er baseret på sammentrækningen af disse celler.

Aktiviteten "muskelafslappende" forekommer hovedsageligt på niveauet af muskelfibrocellene i koronararterierne og modstandernes perifere beholdere, mens hjertemusklen og endnu mindre skeletmuskulaturen, der præsenterer excitations-kontraktionsmekanismer understøttet af calciumioner allerede til stede i særlige intracellulære organeller. Den biologiske virkning af nifedipin resulterer i vasodilation og et fald i perifer resistens med en følgelig reduktion i arterielt tryk, hjertearbejde og iltforbrug. Alt dette berettiger de terapeutiske handlinger, som ADALAT anvendes til.

Efter dets virkning efter 2 til 3 timer elimineres nifedipin hovedsageligt via nyrerne.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. OLMESARTAN MEDOXOMIL PÅ CARDIOVASKULAR SUNDHED

1.NIFEDIPINE: VASCULAR ACTION

Den terapeutiske effekt af nifedipin skyldes hovedsagelig dets evne til at blokere calciumkanalerne udtrykt på overfladen af glatte muskelceller, hvilket forhindrer dem i at komme i kontakt. Nylige molekylære undersøgelser karakteriserer imidlertid yderligere den biologiske virkning af denne aktive bestanddel, som synes at være i stand til at inhibere ekspressionen af nogle faktorer, der er nødvendige for celledifferentiering af glatte muskelceller, og således forhindre muskulær fortykkelse af karret.

2. NIFEDIPINENS EFFEKTIVITET OG SIKKERHED

Denne undersøgelse udført på mere end 7500 patienter viser, hvordan administrationen af nifedipin selv ved doser på 60 mg / dag kan garantere en reduktion i tilfælde af hjertesvigt, selv med 29% og behovet for koronarangiografier uden udseende af klinisk relevante bivirkninger.

3. NIFEDIPINE OG HYPERTENSIV KRIS

Hypertensive kriser er en meget hyppig og farlig tilstand for indre organers sundhed, karakteriseret ved værdier af systolisk blodtryk over 180mmHg eller diastoliske værdier over 120mmHg. Nifedipin, taget af sproglig administration, er en af de mest anvendte stoffer i disse tilfælde, da det garanterer et godt blodtryksafkast med høj effektivitet. På trods af tilgængeligheden af forskellige lægemidler på markedet stiller forskere fra hele verden spørgsmålstegn ved effekten og sikkerheden ved denne kliniske praksis, som kun bør anvendes i tilfælde af reelt behov, efter at have overvejet de potentielle fordele og dermed forbundne omkostninger.

Metode til brug og dosering

ADALAT ® 10 mg kapsler af nifedipin: til behandling af forhøjet blodtryk anbefales det generelt at tage 1 kapsel 3 gange om dagen.

Til behandling af iskæmisk hjertesygdom og Raynauds syndrom opretholdes de samme basisdoser, mens i tilfælde af hypertensive kriser kan det være nødvendigt at tage en tygget kapsel, inden de sluges, selv om denne praksis stadig er noget diskuteret for mulige bivirkninger, selv alvorlige.

Selv om de ovennævnte doser er foreslået, er terapi med ADALAT ® udsat for betydelige variationer med hensyn til nyttig og effektiv dosis, som skal tilpasses af lægen baseret på individuelle behov og sværhedsgraden af den pågæl- dende sygdom.

Brug af ADALAT ® bør foretrækkes i tom mave, da farmakokinetiske undersøgelser har vist, at fødevarer kan øge den tid, det tager at nå den maksimale plasmapunkt.

I HVILKEN SAG, FØR DU TAR ADALAT ® Nifedipin, er PRESKRIPTIONEN OG KONTROLLEN AF DENNE DOKTOR NØDVENDIG.

Advarsler ADALAT ® Nifedipin

Administrationen af ADALAT ® bør udføres med særlig opmærksomhed i tilfælde af samtidig administration af antihypertensive stoffer eller hos patienter med markant hypotension, da pludselige og markerede trykfald kan true patientens helbred.

Overvågningen af glykemiske niveauer bør udføres i tilfælde af diabetespatienter, og i tilfælde af lægemiddelfremkaldt hyperglykæmi er det hensigtsmæssigt at suspendere behandlingen.

Doseringen af ADALAT ® bør revideres i tilfælde af leversvigt, da førstepasseffekten halverer den biologisk effektive dosis, mens suspensionen af terapien skal udføres gradvist for at undgå reboundreaktioner.

Vigtige fald i tryk, tilpasningsreaktioner på terapien i den indledende fase og den forskellige individuelle modtagelighed for nifedipin, kan gøre brugen af maskiner og kørsel af køretøjer farlig.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Hvis du tager ADALAT ® under graviditeten, er det stærkt modløs. Denne henstilling er baseret på flere undersøgelser, der viser serierne af terapeutiske, mutagene, fostotoksiske og embryotoksiske virkninger af nifedipin. Ændringen af normal embryonal og fosterudvikling samt en direkte virkning af den aktive bestanddel kan også bestemmes af nedsat normal blodudgang i blodet.

Nifedipin udskilles i lille del også i modermælk, med virkninger på det nyfødte, der endnu ikke er karakteriseret; Det er derfor tilrådeligt ikke at tage stoffet eller suspendere amning i tilfælde af reelt behov.

Interaktioner

Samtidig indtagelse af andre lægemidler kan ændre de normale farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaber hos ADALAT ®, hvilket resulterer i en anden biologisk effektivitet.

Mere præcist er interaktionen med:

antihypertensiva lægemidler af forskellig art kan gøre den hypotensive effekt mere markant;
Rifampicin, kunne accelerere metabolisme af nifedipin, hvilket reducerer dets effektivitet;
Grapefrugtsaft, med hæmning af leverenzym, der er ansvarlig for metabolisme af nifedipin og dermed øget virkning;
Digoxin, kan medføre en reduktion af dets clearance og en stigning i plasmaniveauerne.

Selvom det ikke er testet direkte, er det muligt, at alle andre cytokromhæmmere og inducere, herunder alkohol, kan ændre de normale farmakokinetiske egenskaber ved nifedipin og kompromittere deres virkning og sikkerhed.

Kontraindikationer ADALAT ® Nifedipin

ADALAT ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed overfor en af dets komponenter, i tilfælde af kardiovaskulær shock og markeret aortastenosose. Formuleringen med umiddelbar frigivelse er også kontraindiceret i tilfælde af angina eller nyligt myokardieinfarkt.

Bivirkninger - Bivirkninger

De forskellige kliniske forsøg viser en god tolerance af lægemidlet, med klinisk små relevante og forbigående bivirkninger. En af de mest klagede over symptomer er svimmelhed, muskelkramper, myalgi, hoste og gastro-enteriske symptomer.

Det er dog nødvendigt at huske, at selv om det er meget sjældent, kan nogle bivirkninger - klinisk vigtigere - udføres i bestemte kategorier af patienter i fare eller i tilfælde af lægemiddelinteraktioner og bestemme hyperkalimi, nyreinsufficiens, nedsat leverfunktion og trombocytopeni.

Lægemidlet ser ud til at være godt tolereret, og tilfælde af overfølsomhed er sjældne, hvilket hovedsageligt forekommer med gastrointestinale og kutane symptomer.