LOVINACOR® Lovastatin

LOVINACOR ® er et lægemiddel baseret på lovastatin

THERAPEUTISK GRUPPE: Hypolipidemisk - HMG-CoA-reduktasehæmmere

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR® er indiceret til behandling af primær hypercholesterolemi, heterozygot familiær hyperkolesterolemi og blandet dyslipidæmi i tilfælde af manglende diætbehandling og andre ikke-farmakologiske lipidsænkende tiltag.

Indgivelsen af LOVINACOR ® kan også anbefales i tilfælde af høj kardiovaskulær risiko med forkert hypercholesterolemi fra kosten.

Virkningsmekanisme LOVINACOR ® Lovastatin

Lovastatin indeholdt i LOVINACOR ® er i form af en inaktiv lacton, derfor biologisk inoperativ. Indtaget oralt og absorberet i mave-tarmkanalen koncentreres lægemidlet hovedsageligt i leveren, hvor det hydrolyseres i sin aktive form af hydroxysyre (effektiv til at inhibere hepatisk enzym HMG-CoA-reduktase). Den inhiberende virkning på dette enzym har form af en reduktion i syntesen af mevalonat, en grundlæggende forstadie for kolesterol.

Den reducerede syntese af kolesterol og associerede lipoproteiner virker som en positiv stimulus for ekspression af hepatiske receptorer for LDL, hvilket sikrer en mere intens kolesteroloptagelse, og derfor også et signifikant fald i plasmaniveauerne af dette lipoprotein.

Den terapeutiske virkning af LOVINACOR ® tillader derfor - ved at kontrollere plasmaværdierne af LDL-cholesterol og triglycerider - at reducere forekomsten af kardiovaskulære hændelser.

Ca. 24 timer efter at have taget det, elimineres lovastatin hovedsageligt via leveren.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. VIRKNINGEN AF LOVASTATIN PÅ KVINDER MED HYPERCOLESTEROLEMIA

Denne undersøgelse af omkring 3390 kvinder med mild primær hyperkolesterolemi viste, at administration af 20 eller 40 mg lovastatin dagligt kunne fremme et fald i LDL-kolesterol fra 24 til 40%, i triglycerider fra 9 til 18% og en stigning i HDL-kolesterol fra 7 til 9%.

2. LOVASTATINEN I FORBEDRING AF KARDIOVASKULÆR RISIKO

En meget vigtig undersøgelse, der viser effektiviteten af lovastatinbehandling til forebyggelse af hjerte-kar-sygdomme. Mere præcist garanterede både dosen 20 mg og 40 mg en reduktion i forekomsten af hjerte- og kransygdomme, neoplastiske sygdomme og total dødelighed sammenlignet med klinisk ubetydelige bivirkninger.

3. statin og cancer

Undersøgelsen af statins antitumorpotentiale er stadig åben, og resultaterne i denne henseende er talrige og modstridende. En af de vigtigste begrænsninger er kontrasten i resultaterne under overgangen fra cellekulturer og dyremodeller til human klinisk praksis. For eksempel viser denne undersøgelse kapaciteten af lovastatin - ved terapeutiske doser anvendt i klinisk praksis - at hæmme væksten af prostatacancerceller in vitro. Selvom disse resultater virker ret opmuntrende, mangler der stadig bemærkelsesværdige kliniske forsøg.

Metode til brug og dosering

LOVINACOR ® 10/20/40 mg lovastatin tabletter : Denne medicin bør kun tages efter en periode på mindst en fjerdedel af en hypolipid diæt og kontrolleret fysisk aktivitet.

I mangel af et effektivt terapeutisk respons bør lægemiddelbehandling med LOVINACOR ® startes ved at tage en 10 mg tablet om dagen, muligvis om aftenen under aftensmad.

Hvis denne dosering er ineffektiv, kan lægen øge dosen op til 40 mg dagligt. Dette korrigerende indgreb skal først overvejes efter 4 uger fra starten af lovastatinbehandling, en periode, der er nødvendig for at opnå maksimal lipidsænkende effekt af LOVINACOR ®

En justering af doserne kan være nødvendig i tilfælde af samtidig behandling med lipidsænkende lægemidler eller i tilfælde af nedsat nyrefunktion.

I HVILKEN SAG, FØR LOVINACOR ® Lovastatina tages, er beskrivelsen og kontrollen af sin egen læge nødvendig.

Advarsler LOVINACOR ® Lovastatina

Som nævnt repræsenterer den farmakologiske terapi af hypercholesterolemi en fase efter kosttilpasning og livsstilsjustering. Derfor bør alle ikke-farmakologiske interventioner, der tager sigte på at kontrastere denne tilstand, opretholdes selv under behandling med LOVINACOR ®

Før og under behandling med lovastatin anbefales det at overvåge leverfunktionen og plasmaniveauet af transaminaser for at undgå udbrud af leversygdomme. Faktisk, hvis blodkoncentrationerne af leverenzymer overstiger 3 gange de normale, er det tilrådeligt at stoppe lægemiddelterapien straks.

Foruden transaminaser skal lægen undersøge mulige tilstedeværelse af muskulære patologier, tidligere myopatier eller tilstande, der prædisponerer for beskadigelse af skeletmuskulaturen (avanceret alder eller samtidig administration af bestemte lægemidler). Alt dette for at minimere risikoen for rabdomyolyse beskrevet efter at have taget lovastatin. Serum creatinkinase niveauer skal overvåges konstant i disse risikogrupper.

Hos raske patienter vil det stadig være tilrådeligt at konstatere manglen på symptomer relateret til muskelskader - såsom træthed, vedvarende træthed og muskelsmerter - til sidst at undersøge dem ved hjælp af passende hematokliniske undersøgelser.

Langtidsbehandling med LOVINACOR ®, men kun i undtagelsestilfælde, har været forbundet med interstitiel lungesygdom, der er karakteriseret ved dyspnø, hoste, asteni, feber og vægttab.

LOVINACOR ® indeholder lactose blandt dets hjælpestoffer; derfor kan dets indtag føre til udbrud af gastroenteriske bivirkninger af varierende sværhedsgrad hos patienter, der lider af intolerance og malabsorption af glucose / galactose eller fra laktaseenzymmangel.

På trods af de bivirkninger, der er forbundet med lovastatinbehandling, er tilstedeværelsen af svimmelhed beskrevet, synes LOVINACOR ® ikke at forstyrre køretøjernes normale køreegenskaber og brugen af maskiner.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

I betragtning af vigtigheden af kolesterol i embryonale og fosterudviklingsfaser, er administrationen af LOVINACOR ® i graviditetsperioden strengt kontraindiceret.

Det er også tilrådeligt at suspendere amning under behandling, da der ikke foreligger undersøgelser, der karakteriserer de farmakokinetiske egenskaber for den aktive ingrediens, der tages med modermælk, og deres konsekvenser for den nyfødte.

Interaktioner

Lovastatin metaboliseres i leveren hovedsageligt af cytokrom P450 3A4 enzymet, der nemt moduleres af forskellige aktive ingredienser, hvilket derfor kan ændre de normale farmakokinetiske egenskaber hos LOVINACOR ®

Især:

Indtagelse af CYP3A4 hæmmere (kamille, grapefrugtsaft, itraconazol, ketoconazol, HIV proteasehæmmere, erythromycin, clarithromycin, cyclosporin, telithromycin og nefazodon) kan resultere i en signifikant stigning i lægemiddeleksponering, hvilket øger forekomst af lige alvorlige bivirkninger;
Samtidig administration af fibrater, niacin og andre fedtholdige stoffer kan føre til en øget biologisk aktivitet med øget risiko for rabdomyolyse og myopati.

Endelig kan lovastatin - ligesom andre statiner - øge protrombintiden og dermed forbedre de terapeutiske virkninger af orale antikoagulantia.

Kontraindikationer LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR ® er kontraindiceret i tilfælde af tidligere historie med myopati eller prædisponering for udviklingen af denne sygdom, i tilfælde af aktiv leversygdom, i tilfælde af overfølsomhed overfor lægemidlet eller en af dets bestanddele og i hele graviditetsperioden og amning.

Bivirkninger - Bivirkninger

Bivirkningerne beskrevet efter lovastatin er generelt ikke klinisk relevante og forbigående.

De mest almindelige bivirkninger var asteni, mavesmerter, forstoppelse, kvalme, kramper, myalgi og svimmelhed.

Mere vigtige og alvorlige bivirkninger - såsom interstitiel lungesygdom, leverskader, neurologiske og muskuloskeletale skader - er blevet beskrevet, omend sjældent, hos patienter i fare eller med en disposition til visse sygdomme. I disse tilfælde. Afbrydelse af LOVINACOR ®-behandling sikrede dog hurtig tilbagevenden til normal funktion.