BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® et lægemiddel baseret på exenatid

THERAPEUTISK GRUPPE: Andre hypoglykæmiske midler, undtagen de forskellige former for insulin

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® er nyttigt til behandling af hyperglykæmi hos den anden type diabetespatient, der ikke kontrolleres tilstrækkeligt ved at tage orale hypoglykæmiske midler.

Af denne grund er BYETTA ® normalt taget i forbindelse med sulfonylurinstoffer eller metformin.

Virkningsmekanisme BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® er et lægemiddel baseret på exenatid, et peptid på 39 aminosyrer isoleret for første gang fra spyttens spyt i 1992 og vendt tilbage til klinisk praksis i 2005.

Faktisk har dette peptid en struktur svarende til nogle domæner af hormonet GLP-1 (glukagonlignende peptid 1), der produceres in vivo ved hjælp af intestinale celler i ileum, men karakteriseret ved en bestemt længere halveringstid og større hypoglykæmisk virkning.

Indtaget ved subkutan administration når den maksimale top inden for 2 timer efter indtagelse, og gennem kredsløbsstrømmen fordeles til de forskellige væv.

Den glukoseafhængige hypoglykæmiske virkning skyldes evnen til at virke på pancreas-beta-celler, øge udskillelsen af insulin med måltider og gradvist reducere det med at nedsætte blodsukkeret og således reproducere det fysiologiske insulinrespons og således undgå den hypoglykæmiske tilstand.

Men exenatid har en kompleks biologisk metabolisk rolle, som også hæmmer produktionen af glucagon, nedsætter gastrisk tømning, og modulerer således den postprandiale glykæmiske stigning samt reducerer appetitfølelsen og forbedrer lipidemisk profil.

Når dens handling er over, elimineres dette molekyle hovedsageligt via nyrerne.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. EXENATIDE, BODY WEIGHT AND TYPE II DIABETES

En af de vigtigste faktorer i forbindelse med den anden type diabetes sygdom er overvægt, hvilket ofte forværrer sygdomsforløbet. Desværre synes de fleste hypoglykæmiske terapier, selv dem, der er baseret på insulin, at have en negativ indvirkning på vægten, hvilket får den til at stige. I modsætning til almindelige terapier har den med exenatid, som varede i en periode på 2 år, også vist sig nyttig ved at reducere abdominal fedtvæv og forbedre insulinfølsomheden.

2. EXENATIDE OG CARDIOVASCULAR PATHOLOGIES

Exenatidbehandling tager gradvist stigende betydning i behandlingen af den anden type diabetespatienter, da det viste sig at være i stand til ikke kun at forbedre de ændrede metaboliske parametre, men også at bestemme en betydelig vægtreduktion ledsaget af en signifikant reduktion af kardiovaskulære hændelser (første dødsårsag for den anden type diabetespatient).

3. EXENATIDE OG METABOLISKE PARAMETRE

Behandlingen af den anden type diabetespatient med exenatid viste sig at være nyttig ved at reducere glykerede hæmoglobinniveauer til under 7% ved at reducere kropsvægt med et gennemsnit på 5 kg ved reduktion af blodkoncentrationer af triglycerider ved reduktion af blodtrykket og ved at reducere koncentrationer af inflammatoriske markører, såsom det C-reaktive protein. Denne undersøgelse demonstrerer den komplekse metaboliske rolle af dette peptid.

Metode til brug og dosering

BYETTA 0, 25 syntetisk exenatid pr. Ml opløsning, doser på 5 mcg i fyldte pen:

lægemiddelbehandling med BYETTA ® bør startes med en mindste dosis på 5 mcg to gange om dagen i mindst to uger og muligvis øget til 10 mcg to gange dagligt.

Den korrekte dosis skal under alle omstændigheder etableres af lægen efter en omhyggelig evaluering af patientens patofysiologiske tilstand, sværhedsgraden af hans patologi og det mulige samtidige indtag af andre hypoglykæmiske lægemidler.

Advarsler BYETTA ® Exenatide

Den terapeutiske virkning af exenatid udføres udelukkende på stadig aktive pancreas-beta celler, derfor er BYETTA ® indiceret til behandling af diabetes mellitus af anden type, hvor insulinbehandling endnu ikke er nødvendig.

En variation af de fælles doser kan være nødvendig hos patienter med nedsat nyrefunktion, hvor elimineringskinetikken forsinkes, derfor forbliver det aktive princip i omløb i længere perioder.

Exenatidbehandling, når det kombineres med sulfonylurinstof og metformin indgivelse, kan fremkalde hypoglykæmi; derfor vil det være tilrådeligt, at patienten bliver instrueret om risikoen og symptomerne på denne tilstand for at gennemføre hurtige terapeutiske strategier, der er nyttige for at undgå forværring af sundhedsforholdene.

Hypoglykæmien i sig selv kunne gøre brugen af maskiner og køre køretøjer farlig.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Fraværet af undersøgelser vedrørende fostrets sikkerhed og effektiviteten af exenatid til bekæmpelse af svangerskabsdiabetes, tillader på ingen måde brugen af BYETTA ® til behandling af svangerskabsdiabetes.

Interaktioner

Flere undersøgelser har vurderet virkningen af exenatid på farmakokinetikken af forskellige aktive ingredienser.

På en meget generel måde er det vigtigt at overveje, at den nedsat gastriske tømning induceret af dette peptid kunne forsinke absorptionen af talrige aktive ingredienser, forlænger virkningstiderne og udseendet af terapeutiske virkninger.

I øjeblikket er der mange undersøgelser på vej for yderligere at karakterisere disse egenskaber og forudsige farmakokinetiske ændringer.

Kontraindikationer BYETTA ® Exenatid

BYETTA ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for den aktive bestanddel eller til et af dets hjælpestoffer.

Bivirkninger - Bivirkninger

Kliniske studier i litteraturen og data fra overvågning efter markedsføring viser nogle bivirkninger forbundet med exenatidbehandling, detekterbar med forskellig frekvens hos patienter behandlet med BYETTA ®

Blandt de mest almindelige hovedpine var svimmelhed, appetitløshed, mavesmerter, kvalme, opkastning, nervøsitet og asteni de mest dokumenterede, mens hypoglykæmiske episoder kun blev observeret i forbindelse med administration af metformin og sulfonylurinstof.

Endvidere er der med en temmelig sjælden frekvens observeret overfølsomhedsreaktioner på lægemidlet ledsaget af forskellige symptomer såsom bronkospasme, ødem, vasodilation og dermatologiske reaktioner og akut pancreatitis.