da.energymedresearch.com
stoffer

Diclofenac

generalitet

Diclofenac er et ikke-steroide antiinflammatorisk stof (NSAID), der anvendes til behandling af inflammatoriske og smertefulde tilstande af forskellig art.

Diclofenac - Kemisk struktur

Diclofenac er tilgængelig i adskillige farmaceutiske formuleringer, der er egnede til forskellige administrationsveje (oral, parenteral, okulær, rektal og kutan).

Fra et kemisk synspunkt hører diclofenac til kategorien eddikesyrederivater.

Eksempler på medicinske specialiteter indeholdende diclofenac

  • Deflamat ®
  • Dicloreum ®
  • Flector ®
  • Solaraze ®
  • Voltaren Emulgel ®

Indikationer

Til hvad det bruger

Anvendelsen af ​​diclofenac er indiceret til symptomatisk behandling af inflammation og / eller smerte forårsaget af:

  • Reumatoid arthritis
  • Slidgigt;
  • Ankyloserende spondylitis;
  • periarthritis;
  • knyster;
  • tendinitis;
  • myositis;
  • iskias;
  • gigt;
  • Skader, brud eller traumer;
  • Stretching, blå mærker eller forvrængninger
  • Ortopædiske kirurgiske indgreb;
  • Nyresten.

Desuden kan diclofenac anvendes til symptomatisk behandling af primær dysmenorré (oral indgivelse) og til behandling af inflammation (på et ikke-infektiøst grundlag) af det fremre segment af øjet, især efter kataraktkirurgi (administration ved øjet).

Advarsler

Inden du begynder diclofenacbehandling til oral, rektal eller parenteral brug, skal du informere din læge, hvis du har en af ​​følgende forhold:

  • Hvis du har en rygning vane;
  • Hvis du har diabetes
  • Hvis du lider af hjerte-kar-sygdomme (angina, hypertension, blodpropper);
  • Hvis du lider af hyperkolesterolemi og / eller hypertriglyceridæmi
  • Hvis du har en historie med gastrointestinal ulceration, perforering og / eller blødning;
  • Hvis du lider af ulcerøs colitis eller Crohns sygdom;
  • Hvis du har en historie med nyre- og / eller leversygdom
  • Hvis du lider - eller har lidt tidligere - fra blodforstyrrelser;
  • Hvis du lider af systemisk lupus erythematosus;
  • Hvis du lider - eller tidligere har lidt - fra astma, kronisk obstruktiv lungesygdom (COPD), næsepolypper eller allergisk rhinitis;
  • Hvis du planlægger at blive gravid, kan diclofenac påvirke kvinders frugtbarhed negativt.

Diclofenac indgivet oralt, rektalt eller parenteralt, kan forårsage gastrointestinal ulceration, perforering og / eller blødning. Hvis der derfor opstår et gastrointestinalt symptom, er det nødvendigt at informere lægen straks. Desuden kan diclofenac administreret via disse ruter også medføre en øget risiko for myokardieinfarkt eller slagtilfælde, især når det anvendes i høje doser og i lange perioder.

Diclofenac til hud brug bør kun anvendes på intakt hud og aldrig til skadet hud.

Patienter, der bærer bløde kontaktlinser, bør undgå kontaktlinser med diclofenac til okulær brug, da lægemidlet udøver blegning på dem.

Diclofenac, der indgives oralt, rektalt eller parenteralt, kan forårsage bivirkninger, som kan ændre evnen til at føre og / eller bruge maskiner, så stor forsigtighed skal tages.

Interaktioner

I øjeblikket er der ingen kendte lægemiddelinteraktioner mellem diclofenac til dermal anvendelse og til okulær anvendelse og andre lægemidler.

I stedet skal du, inden du begynder diclofenacbehandling til oral, rektal eller parenteral brug - på grund af de lægemiddelinteraktioner, der måtte opstå - fortælle din læge, hvis du allerede tager et af følgende lægemidler:

  • Andre NSAID'er, herunder selektive COX-2-hæmmere (såsom for eksempel celecoxib og etoricoxib);
  • Antidiabetika ;
  • Antikoagulerende lægemidler, såsom warfarin eller heparin;
  • Antiplatelet midler ;
  • Diuretika ;
  • Lithiumsalte, der anvendes til behandling af bipolar lidelse;
  • Phenytoin, et antiepileptisk middel;
  • Kardioaktive glycosider, såsom for eksempel digoxin;
  • Quinoloner, antibiotika;
  • Cyclosporin og tacrolimus, immunosuppressive lægemidler;
  • Methotrexat og pemetrexed, anticancer lægemidler;
  • Corticosteroider ;
  • Colestipol og kolestyramin, lægemidler, der bruges til at reducere kolesterolniveauet for højt
  • Voriconazol, en svampe;
  • Antihypertensive stoffer
  • SSRI'er (selektive serotonin reuptake inhibitorer), antidepressive lægemidler;
  • Anxiolytiske lægemidler;
  • Deferasirox (Exjade ®), et lægemiddel givet til patienter udsat for hyppige blodtransfusioner;
  • Sulfinpyrazone, et lægemiddel, der anvendes til behandling af hyperuricæmi og gigt
  • Zidovudin, der anvendes til behandling af HIV.

Under alle omstændigheder - uanset hvilken administrationsvej der anvendes - anbefales det dog at oplyse lægen, hvis du tager eller har været for nylig af enhver form for medicin, herunder lægemidler til lægemidler og plantelægemidler og homeopatiske produkter.

Bivirkninger

Diclofenac kan forårsage adskillige bivirkninger, men ikke alle patienter oplever dem. Dette afhænger af den følsomhed, som hver enkelt person har over for lægemidlet.

Nedenfor er nogle af de bivirkninger, der kan opstå under behandling med diclofenac.

Forstyrrelser i blod og lymfesystemet

Diclofenac-baseret behandling kan føre til:

  • Aplastisk anæmi;
  • Hæmolytisk anæmi
  • agranulocytose;
  • Leukopeni;
  • Trombocytopeni.

Allergiske reaktioner

Diclofenac kan udløse allergiske reaktioner hos følsomme individer. Disse reaktioner kan forekomme i form af hypotension, angioødem og anafylaktisk shock.

Gastrointestinale sygdomme

Behandling med diclofenac kan forårsage:

  • Kvalme og opkastning;
  • Diarré eller forstoppelse;
  • Hæmoragisk diarré
  • Melena;
  • Hæmatemesis;
  • Mavesmerter
  • flatulens;
  • Anoreksi;
  • Gastritis;
  • Gastrointestinal ulceration, perforering og / eller blødning;
  • Colitis;
  • Forværring af ulcerøs colitis og Crohns sygdom hos patienter der lider af det;
  • Pancreatitis.

Nervesystemet

Diclofenac-behandling kan forårsage:

  • Hovedpine;
  • svimmelhed;
  • Døsighed;
  • paræstesi;
  • rystelser;
  • Forandringer i smagsfornemmelsen;
  • kramper;
  • Aseptisk meningitis.

Psykiske lidelser

Under behandling med diclofenac desorientering kan der opstå spænding, depression, irritabilitet, søvnløshed, mareridt, angst og psykotiske reaktioner.

Kardiovaskulære lidelser

Diclofenac kan fremme starten af ​​hypertension, vaskulitis, hjertebanken, hjertesvigt og myokardieinfarkt.

Lever og galdeveje

Behandling med diclofenac kan medføre en stigning i blodtransaminase niveauer og fremme udbrud af leversvigt, hepatitis og gulsot.

Nyrer og urinvejsforstyrrelser

Diclofenac-behandling kan forårsage akut nyresvigt, hæmaturi, proteinuri, interstitial nefritis, nefrotisk syndrom og nyretapillær nekrose.

Hud- og underhudssygdomme

Behandling med diclofenac kan forårsage:

  • Hududslæt;
  • Urticaria;
  • Eksem;
  • Erythema;
  • Erythema multiforme;
  • Stevens-Johnson syndrom;
  • Toksisk epidermal nekrolyse;
  • Eksfoliativ dermatitis;
  • Alopeci;
  • Fotosensitivitetsreaktioner;
  • Bullous dermatitis;
  • Lilla eller allergisk lilla;
  • Kløe.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan opstå under diclofenac-behandling, er:

  • Astma;
  • Visionsforstyrrelser;
  • Tinnitus;
  • Forværring af hørelsen;
  • Svimmelhed;
  • Astma;
  • Ødem;
  • Reaktioner på injektionsstedet (når lægemidlet gives parenteralt);
  • Kløe, rødme, brændende øjne (når diclofenac administreres via øjet).

Overdosis

Hvis der tages overdoser af diclofenac, kan følgende forekomme:

  • opkastning;
  • Diarré;
  • svimmelhed;
  • Tinnitus;
  • Mave-tarmblødning;
  • Kramper.

Da der ikke er nogen specifik antidot, er behandlingen kun symptomatisk og støttende i tilfælde af overdosering.

Hvis du har mistanke om overdosering af diclofenac, skal du straks kontakte din læge eller gå til nærmeste hospital.

Handlingsmekanisme

Diclofenac udøver sin antiinflammatoriske og analgetiske virkning ved at hæmme cyclooxygenase (eller COX).

Cyclooxygenase er et enzym, hvoraf tre forskellige isoformer er kendt: COX-1, COX-2 og COX-3.

COX-1 er en konstitutiv isoform, som normalt er til stede i celler og involveret i mekanismerne ved cellulær homeostase.

COX-2 på den anden side er en inducerbar isoform, der er produceret af inflammatoriske celler (inflammatoriske cytokiner) aktiveret. Opgaven af ​​disse enzymer er at omdanne arachidonsyre til prostaglandiner, prostacycliner og thromboxaner.

Prostaglandiner - især prostaglandiner G2 og H2 - er involveret i inflammatoriske processer og formidler smerte respons.

Derfor forhindrer diclofenac ved inhibering af cyclooxygenase 2 produktionen af ​​prostaglandiner med ansvar for smerte og betændelse.

Det er imidlertid værd at huske, at diclofenac ikke er en selektiv COX-2 hæmmer, og det er derfor også i stand til at hæmme COX-1. Denne sidstnævnte inhibering er opstået af nogle af bivirkningerne, der er typiske for alle ikke-selektive NSAID'er.

Anvendelsesform - Dosering

Diclofenac er tilgængelig til:

  • Oral indgivelse i form af hårde kapsler, oral opløsning, tabletter, granulater til oral opløsning og opløselige tabletter.
  • Rektal administration i form af suppositorier.
  • Parenteral administration (intramuskulær eller subkutan) som injektionsvæske, opløsning.
  • Dermal administration i form af gel, hudskum, dermatologisk opløsning og medicinplaster.
  • Ocular administration i form af øjendråber.

For at undgå forekomsten af ​​farlige bivirkninger under behandling med lægemidlet er det meget vigtigt at følge instruktionerne fra lægen, både hvad angår mængden af ​​diclofenac, der skal tages, og hvad angår varigheden af ​​behandlingen selv.

I det følgende gives nogle indikationer på doser af diclofenac, som normalt indgives i terapi.

For at kende den nøjagtige dosering af hver farmaceutisk formulering henvises der imidlertid til de enkelte lægers illustrative folder.

Ældre patienter må muligvis justere de doser, der normalt anvendes af diclofenac.

Oral administration

Når det indgives oralt, er den dosis af diclofenac, der normalt anvendes, 50-100 mg dagligt afhængigt af sværhedsgraden af ​​de symptomer, som patienterne fremlægger. Dosis kan øges op til maksimalt 150 mg stof pr. Dag.

Rektal administration

Når diclofenac anvendes rektalt, er den anbefalede dosis 50 mg 1-3 gange om dagen eller 100 mg 1-2 gange om dagen.

Parenteral administration

Når den administreres intramuskulært, er den diclofenacdosis, der normalt anvendes, 25-75 mg pr. Dag, afhængigt af sværhedsgraden af ​​de symptomer, som patienterne fremlægger. Hvis lægen anser det for nødvendigt, kan han beslutte at øge den daglige dosis op til maksimalt 150 mg.

Kutan administration

Ved anvendelse af diclofenacbaseret gel anbefales det at udføre 3-4 applikationer om dagen.

Ved brug af skum skum anbefales det dog at anvende 1-3 applikationer om dagen.

I tilfælde af lægemidlet er det tilrådeligt at anvende 1-2 patches og udskifte det / dem hver 12-24 timer ifølge lægemidlet.

Okulær administration

Diclofenac-baserede øjendråber anvendes til behandling af betændelse i det fremre segment af øjet (på et ikke-infektiøst grundlag) og især efter kataraktkirurgi. Doseringen af ​​lægemidlet skal etableres af lægen på individuel basis.

Graviditet og amning

I graviditetens første og anden trimester bør diclofenac kun anvendes, hvis lægen finder det absolut nødvendigt.

I graviditets tredje trimester er stoffet kontraindiceret på grund af den skade, det kan medføre for fosteret (kardiopulmonal toksicitet, nyresvigt og langvarig blødningstid ved fødslen) og til moderen (inhibering af livmoderkontraktioner med følgelig forsinkelse eller forlængelse af arbejde og øget blødningstid).

Desuden er brugen af ​​diclofenac også kontraindiceret hos ammende mødre.

Kontraindikationer

Anvendelsen af ​​diclofenac ved oral, rektal eller parenteral vej er kontraindiceret i følgende tilfælde:

  • Hos patienter med kendt overfølsomhed over for samme diclofenac (selv når lægemidlet administreres dermalt eller okulært);
  • Hos patienter med kendt overfølsomhed over for acetylsalicylsyre, andre NSAID'er eller til smertestillende antipyretika (selv når lægemidlet indgives via den dermale vej)
  • Hos patienter, der har haft astmaanfald, urticaria eller akut rhinitis efter administration af andre NSAID'er (selv når lægemidlet indgives via hud eller øje);
  • Hos patienter med igangværende gastrointestinal ulceration, perforering og / eller blødning;
  • Hos patienter, der har lidt af perforering eller gastrointestinal blødning efter at have taget andre NSAID'er
  • Hos patienter med nedsat knoglemarvsfunktion
  • Hos patienter under intensiv diuretisk behandling
  • Hos patienter med koagulationsforstyrrelser
  • Hos patienter med hjerte-kar-sygdomme
  • Hos patienter med svær lever- og / eller nyreinsufficiens
  • I graviditetens sidste trimester (selv når lægemidlet administreres via hud og øje);
  • Under amning (selv når lægemidlet indgives via hud og øje).

Desuden er brugen af ​​diclofenac kontraindiceret til børn og unge under 14 år, når lægemidlet indgives oralt, rektalt eller dermalt, hos unge under 16 år, når der anvendes medicineret diclofenacbaseret patch og hos unge under 18 år, hvor lægemidlet gives parenteralt.

Interessante Artikler