MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® er et lægemiddel baseret på telmisartan.

THERAPEUTISK GRUPPE: Antihypertensiva - angiotensin II antagonister

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® er indiceret til behandling af essentiel hypertension hos voksne.

Behandling med MICARDIS ® anvendes også til forebyggelse af kardiovaskulær fare hos patienter, der lider af kardiovaskulære, atherotrombotiske og type II diabetes mellitus sygdomme.

Virkningsmekanisme MICARDIS ® Telmisartan

Telmisartan, den aktive bestanddel af MICARDIS ®, absorberes i niveauet af den gastroenteriske kanal med en forholdsvis hurtig timing, hvilket garanterer en absolut biotilgængelighed på 50% i forhold til den dosis, der er taget. Hænger sammen med plasmaproteiner, stort set albumin og alpha-1-syre glycoprotein, når det angiotensin II-receptoren, AT1, udtrykt i forskellige væv. Ved inhibering af receptor-substratbinding reducerer temisartan begivenhederne medieret af denne interaktion, hindrer vasokonstriktion af glatmuskel, produktion af aldosteron og ændring af hydro-saltopløsningen (alle biologiske aktioner involveret i genese og vedligeholdelse af arteriel hypertension).

Den antihypertensiv virkning, som generelt forekommer 3 timer efter indtagelse og fortsætter gennem hele terapien, ledsages ikke af potentielt farlige refleksmekanismer, såsom en forøgelse af hjertefrekvensen. Disse egenskaber gør dette lægemiddel til et gyldigt beskyttende og forebyggende middel mod vaskulære ulykker.

Efter en langvarig handling, takket være en halveringstid - endog mere end 20 timer - metaboliseres telmisartan delvist i leveren og elimineres hovedsageligt gennem fæces.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. De langsigtede virkninger af telmisartan

Virkningerne af langvarig administration af telmisartan er blevet vurderet hos patienter med hypertension. Denne undersøgelse har vist, at langvarig administration i 12 måneder ved doser mellem 20 og 60 mg / dag kan bestemme ikke kun et signifikant fald i blodtrykket (fra 162/98 til 128/80), men også et signifikant fald i blodniveauet af triglycerider. I løbet af denne periode blev der ikke observeret nogen klinisk relevante bivirkninger.

2. EFFEKTIVITET AF TELMISARTAN I HYPERTENSION.

Denne undersøgelse, der udføres på patienter, der lider af essentiel hypertension, demonstrerer, hvordan administrationen af 40 mg daglig af telmisartan i 12 uger sørgede for en signifikant reduktion i blodtryksniveauer på omkring 24 mmHg for systolisk blodtryk og 14 for diastolisk blodtryk. Dette fald var større end det, der blev induceret af andre antihypertensive midler, såsom enalapril, idet den samme forekomst af bivirkninger opretholdes.

3. TELMISARTAN OG FREMTIDIGE PERSPEKTIVER

Flere undersøgelser fokuserer på de systemiske virkninger af telmisartan, idet denne aktive ingrediens fjernes fra den eneste applikation i de kardiovaskulære og hypertensive felter. Denne undersøgelse viser eksempelvis, hvordan telmisartan - selvom det kun på eksperimentelle modeller - kan garantere en signifikant reduktion af visceral fedtvæv og forebygge adipogenese, der virker på meget vigtige cellulære mekanismer.

Metode til brug og dosering

MICARDIS ® Tabletter 40 mg Telmisartan: Den dosering, der generelt anvendes mest ved behandling af forhøjet blodtryk, er ca. 40 mg / dag, selvom det forekommer, at dosen på 20 mg ofte forekommer at være ret effektiv. I tilfælde af modstandsdygtighed over for normal dosering er det muligt at øge dosen op til en maksimal værdi på 80 mg / dag eller for at forudse associeringen med andre antihypertensive stoffer med en uundgåelig dosisjustering.

Doseringen på 80 mg / dag, med nøje overvågning af blodtryk, kan også anvendes til forebyggelse af kardiovaskulære hændelser.

En korrektion af behandlingsplanen skal foretages af lægen efter en omhyggelig evaluering af patientens fysiopatologiske situation i nærværelse af patologier, som kan ændre telmisartans normale farmakokinetiske egenskaber.

Advarsler MICARDIS ® Telmisartan

I betragtning af telmisartans hepatiske og galde metabolisme bør MICARDIS ® administreres med særlig forsigtighed til patienter, der lider af mild og moderat leverinsufficiens, mens den er kontraindiceret i tilfælde af alvorlig nedsat leverfunktion eller alvorlige nyresygdomme, fordi det uventet kan øge sin hypotensive virkning.

Hyperkalæmi, hypovolemi og hypotensive kriser kan opstå efter samtidig administration af diuretika eller lægemidler, der virker på renin-angiotensinsystemet.

Undersøgelser viser, at lave niveauer af renin, der er typiske for sorte mænd, kan føre til en reduktion i lægemidlets effektivitet og dermed hypotesere en variabilitet af det etniske specifikke lægemiddel.

Som andre antihypertensiva lægemidler foreslår den mulige forekomst af hypotensive episoder, døsighed og svimmelhed, at man undgår brug af MICARDIS® før kørsel eller ved brug af farligt maskineri.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Anvendelsen af MICARDIS ® er strengt kontraindiceret under graviditet, givet undersøgelser udført på dyr, der viser de teratogene virkninger af angiotensin II antagonister. Endvidere kan ændringen af fosterblodperfusion kompromittere den normale udvikling af fosteret. Derfor ville det være tilrådeligt at vælge en alternativ antihypertensiv behandling med en større sikkerhedsprofil til brug under graviditet.

Vi anbefaler ikke brugen af dette lægemiddel, selv under amning, da der ikke foreligger sikre data vedrørende sikkerheden ved MICARDIS ® under lignende omstændigheder.

Interaktioner

MICARDIS ® kan interagere med mange andre forbindelser med deraf følgende ændring af de farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaber af dets aktive princip.

Samtidig administration af:

kaliumbesparende diuretika, kaliumtilskud eller lægemidler, der påvirker dette element, kan øge risikoen for hyperkalæmi, hvilket tyder på en konstant overvågning af serummineralniveauer;
Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler og kortikosteroider kan reducere lægemidlets hypotensive virkninger;
antihypertensiva kan føre til en forøgelse af den hypotensive virkning;
lithium, kan forårsage en forøgelse af toksiciteten af dette element.

Kontraindikationer MICARDIS ® Telmisartan

MICARDIS ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for en af dets komponenter og metabolitter, i tilfælde af obstruktion af galdevejen og svær leverinsufficiens.

Bivirkninger - Bivirkninger

Bivirkningerne forbundet med administration af MICARDIS ®, selvom de er sjældne, involverer forskellige systemer og resulterer generelt i diarré, kvalme, depression og søvnløshed, svimmelhed, bradykardi, dyspnø, appetitløshed og myalgi, asteni, hyperkalæmi og forhøjede kreatininniveauer.

Generelt synes disse virkninger ikke at være dosisrelaterede, endsige køn eller etnicitet relateret.