CARDURA ® er et lægemiddel baseret på doxazosinmesylat.
THERAPEUTISK GRUPPE: Bloker af alfa-adrenerge receptorer.
IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger
Rutevejledning CARDURA ® Doxazosin
CARDURA ® er indiceret til behandling af essentiel arteriel hypertension.
Virkningsmekanisme CARDURA ® Doxazosin
Doxazosin, optaget oralt ved hjælp af CARDURA ®, absorberes på mave-tarmniveauet og når de maksimale plasmakoncentrationer mellem den anden og fjerde time af administrationen. Metaboliseret næsten fuldstændigt til leveren udskilles den efter en lang halveringstid (ca. 22 timer), hovedsageligt gennem fæces.
CARDURA ® er hovedsageligt bundet til plasmaproteiner i stand til selektivt at virke på alfa 1 adrenerge receptorer udtrykt på overfladen af vaskulære glatte muskelceller, der hæmmer deres aktivering og følgelig sammentrækning. I systemiske termer resulterer denne effekt i en reduktion af perifer arteriolær vasokonstriktion med et fald i efterlast og arterielt tryk.
Den terapeutiske virkning af CARDURA ®, som realiseres i doxazosins hypotensive rolle, fremkommer ca. 2 timer efter indtagelsen, for at maksimere mellem fjerde og sjette time.
De ovennævnte hæmodynamiske virkninger, som uundgåeligt også oversætter til en regression af venstre ventrikulær hypertrofi, ledsages af metaboliske dem med en reduktion i plasmidlipidkoncentrationer og kardiovaskulær risiko. Alt dette garanterer en vigtig forebyggende indsats mod kardiovaskulære sygdomme.
Udførte undersøgelser og klinisk effekt
ASOCIA STUDY: VIRKNING AF DOXAZOSIN I HYPERTENSION
Denne vigtige undersøgelse, udført på ca. 3600 patienter, viste, hvordan administrationen af doxazosin (4 eller 8 mg / dag) i nogle få uger kunne bestemme en nedgang i systolisk tryk fra 161 mmHg til 142 mmHg i de første 4 ugers behandling, op til 136 mmHg i den sekstende uge. Den samme tendens blev observeret for diastolisk blodtryk, med en reduktion fra 95 til 84 mmHg i de første 4 uger, op til kun 80 mmHg i den sekstende behandlingsuge.
2. DOXAZOSIN TIL BEHANDLING AF RESISTANT ARTERIAL HYPERTENSION
Doxazosin er blevet anvendt med enorm terapeutisk succes ved behandling af arteriel hypertension resistent over for almindelig lægemiddelbehandling. Dataene viser en reduktion i blodtryksniveauer fra 159/92 mmHg til 126/73 mmHg, registreret hos omkring 100 patienter behandlet med doxazosin i 2 måneder ved en daglig dosis på mellem 2 og 16 mg.
3. DOXAZOSIN I KARDIOVASKULT BESKYTTELSE
I modsætning til mange andre antihypertensive stoffer synes doxazosin også at kombinere en metabolisk virkning med den hypotensive virkning, hvilket sikrer en signifikant reduktion i plasmakoncentrationerne af LDL-kolesterol og frem for alt den oxiderede del af dette lipoprotein. Denne vigtige metaboliske virkning kunne udgøre et ekstra våben i beskyttelsen mod hjerte-kar-sygdomme.
Metode til brug og dosering
CARDURA ® 2/4 mg doxazosintabletter: Ved behandling af forhøjet blodtryk involverer den terapeutiske procedure administration af 1 mg doxazosin (en halv 2 mg tablet) i de første 2 uger. Hvis den opnåede hypotensive effekt ikke er den ønskede, kan doseringen justeres op til maksimalt 16 mg / dag.
I betragtning af lægemidlets lange halveringstid kunne den bruges en gang dagligt.
Optimeringen af hypotensiv effekt kunne også opnås ved samtidig administration af et andet antihypertensive lægemiddel.
I HVILKEN SAG, FØR DU TAR CARDURA ® Doxazosin - KRAV OG KONTROL AF DIN LÆGER ER NØDVENDIG.
Advarsler CARDURA ® Doxazosin
Det er ønskeligt at starte den terapeutiske protokol med beskedne doser af doxazosin (1 mg / dag) for at undgå de klassiske symptomer på postural hypotension, der følger indtagelsen af CARDURA ® i den indledende fase af behandlingen eller i de efterfølgende justeringer af doseringen.
I betragtning af den vigtige metabolisme i leveren, bør CARDURA ® administreres med særlig forsigtighed - hyppigt overvågning af blodtryksniveauer og leverfunktion - hos patienter med nedsat funktionalitet i dette organ.
Bivirkninger forbundet med hypotension, såsom svimmelhed, døsighed og svimmelhed, kan kompromittere patientens normale perceptuelle evner og gøre brugen af maskiner og køretøjer farlig.
FREKVENS OG BREASTFEEDING
Eksperimentelle undersøgelser har ikke vist nogen særlig skadelig indvirkning på fostrets helbred, undtagen ved doser, der er bestemt højere end de terapeutiske. På trods af disse beviser bør indtagelsen af CARDURA ® under graviditet være så begrænset som mulig under hensyntagen til de potentielle hæmodynamiske virkninger, der kunne kompromittere placenta-perfusion og korrekt udvikling af foster og mangel på kliniske forsøg.
Det samme argument kan replikeres under amning, idet der gives mulig udskillelse af doxazosin i modermælk.
Interaktioner
De forskellige undersøgelser, der er offentliggjort i litteraturen, synes at være enige om den gode tolerabilitetsprofil for doxazosin og om fraværet af tydelige farmakologiske interaktioner, der er risikabelt for patientens helbred.
Det bemærkelsesværdige er stigningen i hypotensiv effekt registreret efter samtidig indtagelse af CARDURA ® med andre antihypertensive stoffer; effekt, der kan bruges med succes selv til terapeutiske formål.
Kontraindikationer CARDURA ® Doxazosin
CARDURA ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for en af dets komponenter og alvorlig reduktion af leverfunktionen.
Bivirkninger - Bivirkninger
Den vasodilatoriske virkning af lægemidlet synes at være delvist ansvarlig for bivirkningerne forbundet med CARDURA ® terapi. Nærmere bestemt var astheni, utilpashed, ødemer, svimmelhed, hovedpine, svimmelhed og somnolens de mest almindelige observerede under forskellige kliniske forsøg.
Til disse tilføjes andre, hvoraf nogle af beskedne kliniske relevans, klagede over af patienter, der undergår behandling, og indsamles i post-marketingfasen, herunder: hypotension, følelse af varme, paræstesi, rødme, gastrointestinale lidelser, bronkospasme, ændringer i hjertefrekvens og udskillelseskapacitet.
Noter
CARDURA ® kan kun sælges på recept.
