generalitet
Esomeprazol er S-enantiomeren af omeprazol, stamfoden af lægemidler, der tilhører kategorien af protonpumpeinhibitorer.
Den særlige rumlige orientering af esomeprazols kemiske struktur resulterer i en reduktion af første-pass-effekten og favoriserer opnåelsen af indsatsstedet, hvilket resulterer i en bedre hæmning af protonpumpen sammenlignet med de andre lægemidler, der tilhører denne farmaceutiske kategori .
Hvordan det virker
Blockaden af saltsyresekretion fremmet af awesomeprazol er specifik, dosisafhængig og irreversibel; esomeprazol binder i virkeligheden irreversibelt til enzymet H + / K + / ATPase, som er en integreret del af protonpumpen: denne binding forårsager blokering af saltsyresekretion i maven, indtil en ny protonpumpe syntetiseres .
Den farmakologiske hæmmende effekt af esomeprazol på protonpumpen fremkommer en time efter oral indgivelse; tager esomeprazol en ret konstant og forudsigelig pH-kontrol, som ikke afhænger meget af emnet og er derfor ret tilfredsstillende.
Flere kliniske undersøgelser har vist, at esomeprazol er mere effektivt end andre protonpumpehæmmere - som lansoprazol og pantoprazol - i kontrollen med gastrisk saltsyresekretion. Ved ækvivalente doser af esomeprazol, levogyri enantiometer og racemisk omeprazol er plasmakoncentrationerne af esomeprazol meget højere, ca. 80-90%, fordi sidstnævnte undergår en mindre hepatisk metabolisme; For at have samme grad af inhibering af syresekretion i maven skal der derfor gives en lavere dosis esomeprazol end den for omeprazol med terapeutisk virkning.
Dosering og anvendelsesmåde
Forholdsregler
Før du ordinerer en behandling med esomeprazol, er det vigtigt at sikre, at symptomerne ikke skyldes et neoplastisk sår, især hvis patienten klager over et pludseligt fald i kropsvægt ledsaget af hæmatese, dysfagi og tilbagevendende opkastninger; faktisk behandling med esomeprazol - lindre symptomerne på denne maligne sygdom - kan forsinke og komplicere diagnosen.
For patienter, der samtidig tager protonpumpehæmmere og statiner, anbefales det at overvåge tegn og / eller symptomer på en mulig muskeltoksicitet, fordi de to klasser af lægemidler administreret sammen - på grund af metaboliske lægemiddelinteraktioner - kan øge risikoen for myopati, som kan degenerere til rhabdomyolyse.
Esomeprazol hos børn
I tilfælde af pædiatriske patienter over 12 år er esomeprazol kun indiceret til behandling af gastroøsofageal reflukssygdom, mens det ikke anbefales til behandling af andre sygdomme eller hos patienter under 12 år.
esophagitis
Ved behandling af erosiv esophagit anvendes 40 mg dagligt esomeprazol, taget i en enkelt indgivelse en time før måltidet i 4-8 uger; i de mest alvorlige tilfælde kan behandlingen gentages i yderligere 4 uger. Vedligeholdelses- og profylaksisdosis af tilbagevenden er 20 mg / dag, som altid skal tages i en enkelt indgift, før måltidet.
Gastroøsofageal reflukssygdom
I gastroøsofageal reflukssygdom anvendes 20 mg / dag esomeprazol i en enkelt indgivelse, før et måltid i 4 uger. Hvis helingen ikke er afsluttet, kan der udføres et andet behandlingsforløb i yderligere 4 uger; i tilfælde af sporadisk tilbagevenden af symptomer kan 20 mg / dag esomeprazol gives efter behov.
Zollinger-Ellison syndrom
Ved behandling af Zollinger-Ellison syndrom er angrebsdosis 80 mg / dag esomeprazol, opdelt i to daglige doser på 40 mg; hvorefter den optimale dosis af lægemidlet identificeres baseret på det individuelle terapeutiske respons. De sædvanlige doser for denne patologi kan nå op til 160 mg / dag, men doser lig med eller over 80 mg / dag bør opdeles i flere daglige administrationer.
I tilfælde af leversvigt
Den maksimale dosis af esomeprazol, der skal anvendes til patienter med svær nedsat leverfunktion, er 20 mg / dag.
Kontraindikationer og advarsler
Drug interaktioner
Esomeprazol metaboliseres ligesom hele klassen af protonpumpehæmmere også af den store CYP450-familie af enzymer, så der skal udvises særlig forsigtighed, når den aktive ingrediens administreres samtidigt med andre lægemidler, der metaboliseres på samme måde. For eksempel er et af de lægemidler, der skal gives særlig opmærksomhed, clopidogrel ; Esomeprazol reducerer antiplatelet og kardioprotektive aktivitet af clopidogrel netop på grund af den farmakometometiske inhibering. Faktisk er det fra flere undersøgelser af patienter med hjerte-kar-problemer konstateret, at personer, der behandles med clopidogrel associeret med en protonpumpehæmmer, oftest kardiovaskulære hændelser end dem, der kun tager clopidogrel.
Phenytoin er et andet lægemiddel, der interagerer med esomeprazol, når det tages samtidigt Især esomeprazol forårsager en stigning i plasmakoncentrationer af phenytoin, der er lig med ca. 13-14%.
Selv warfarin, når det administreres sammen med esomeprazol, øger dets antikoagulerende kraft; Det er derfor tilrådeligt at overvåge protrombintiden omhyggeligt, især hvis esomeprazol tages diskontinuerligt, når det er nødvendigt.
Graviditet og amning
Dyrestudier har ikke vist tegn på skade på fosteret under behandling med esomeprazol, selv om der ikke er tilstrækkelige undersøgelser af dyr eller gravide kvinder, der har vist nogen risiko for fosteret under graviditeten. Det vides ikke, om esomeprazol udskilles i modermælk, men de relaterede undersøgelser har ikke vist nogen risiko eller postnatal toksicitet hos ammende børn, der modtager esomeprazol. I undersøgelser udført på gravide patienter, der fik omeprazol, hvoraf esomeprazol er S enantiomeren, var der ingen risiko for øget forekomst af større misdannelser, aborter, for tidlig fødsel og ektopiske graviditeter.
Bivirkninger
De hyppigste bivirkninger af esomeprazol er gastrointestinale, såsom diarré, kvalme, opkastning og mundtørhed. Blandt disse er den mest udbredte hos behandlede patienter diarré, hvilket påvirker ca. 3% af forsøgspersonerne.
Andre ret almindelige bivirkninger er de centrale, såsom hovedpine, svimmelhed, døsighed, agitation og nervøsitet. Der er også færre hyppige bivirkninger såsom dermatologisk (dermatitis, urticaria eller kløe), metabolisk (hyponatremi) og muskuloskeletale virkninger; sidstnævnte, såsom muskelsvaghed, myopati og rabdomyolyse, er ret sjældne.
