Pantoprazol er et lægemiddel, der tilhører klassen protonpumpehæmmere (IPP), hvis kemiske struktur er meget lig den samme som forfædleren af denne farmaceutiske kategori: omeprazol.
Pantoprazol markedsføres under navnet på flere registrerede specialiteter, herunder Pantecta ®, Pantopan ®, Pantorc ® og Peptazol ®. Navnet på det generiske lægemiddel er det samme som for det aktive stof: pantoprazol.
Pantoprazol er et prodrug, der virker efter protonering og aktivering i parietale celler i maven; på dette niveau binder den kovalent til cysteinrester, som er på luminale overflade af enzymet H + / K + / ATPase, der igen er forbundet med protonpumpen, der hæmmes af denne binding, hvilket fører til blokering af saltsyreafsöndring i maven.
Pantoprazol, ved neutral pH, er en svagere protonpumpeinhibitor (ca. 3 gange) end omeprazol, mens den ovennævnte inhibitoriske effekt ved sur pH er større end for omeprazol og lansoprazol. Ved behandling af gastritis var pantoprazols virkning på helbredelsen af mavesår lig med den for omeprazol, mens pantoprazol i behandling af duodenalsår var mere effektivt end omeprazol med hensyn til ardannelse og nedsat sekretion sur.
Pantoprazol absorberes hurtigt i mave-tarmkanalen efter oral administration, og tilstedeværelsen af fødevarer forsinker dermed absorptionen.
Pantoprazol har en halveringstid på mellem 0, 9 og 1, 9 timer; men denne egenskab påvirker ikke dets virkningsvarighed, da pantoprazol, ligesom alle IPP'er, irreversibelt hæmmer protonpumpen indtil syntesen af en ny protonpumpe.
Dosering og anvendelsesmåde
Pantoprazol indgives i form af gastro-resistente tabletter, da det er et amfotert molekyle, som vil undergå nedbrydning i mavesyremiljøet.
Før recepten er det meget vigtigt at sikre, at patienten ikke lider af et neoplastisk sår (malignt sår), især hvis han klager over et pludseligt fald i kropsvægt ledsaget af tilbagevendende dysfagi eller opkastning; pantoprazol i virkeligheden lindre symptomerne på denne frygtelige sygdom ville skjule sårets sande natur og gøre den korrekte diagnose vanskeligere.
Når doser pantoprazol mellem 40 og 60 mg / dag indgives, er der en reduktion i gastrisk sekretion på omkring 97% i 24 timer efter indtagelsen.
Følgende anbefalinger om mængden af lægemiddel, der skal anvendes til behandling af forskellige sygdomme, er kun et gennemsnit af de doser, der almindeligvis anvendes i terapi. Faktisk varierer de doser, der skal tages fra patient til patient; derfor, selvom dine doser adskiller sig fra dem, der er angivet i artiklen, skal du ikke ændre dem af nogen grund, medmindre din læge udtrykkeligt råder dig.
Ved behandling af gastritis anvendes 40 mg / dag pantoprazol i en enkelt indgivelse om morgenen, før morgenmad, i 4 uger. I svære tilfælde, hvis gastriten ikke har helet, kan behandlingen fortsætte op til 8 uger.
Ved behandling af duodenalsår administreres 40 mg / dag pantoprazol i en enkeltdosis om morgenen, før morgenmad, i 2 uger. Hvis såret ikke heler, kan du forlænge behandlingen i yderligere to uger, i alt 4 uger; Alternativt kan dosis øges op til 80 mg / dag.
Til gastroøsofageal reflukssygdom administreres 20 mg / dag pantoprazol i en enkelt dosis før eller under morgenmad i 2-4 uger, mens dosis i mere alvorlige tilfælde kan øges op til 40 mg / dag og forlænges behandling op til 8 uger. Ved vedligeholdelsesbehandling er dosen, der skal tages, 20 mg / dag, som i tilfælde af tilbagefald kan fordobles til 40 mg / dag og derefter reduceres igen til 20 mg / dag, når gentagen er løst.
Ved udryddelsesbehandling af Helicobacter pylori med triple terapi anvendes 80 mg / dag pantoprazol fordelt på to administrationer sammen med antibiotika: claritomycin 1000 mg / dag, også opdelt i to daglige administrationer og amoxicillin 2000 mg / dag (eller metronidazol 1000 mg / dag), altid opdelt i to forskellige daglige antagelser.
Til profylakse af gastrit forårsaget af kontinuerlig anvendelse af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler anvendes 20 mg / dag pantoprazol i en enkelt indgift før morgenmad.
Ved behandling af Zollinger-Ellison syndrom er angrebsdosis 80 mg pantoprazol pr. Dag i en enkelt morgendosis; først senere, på basis af det individuelle terapeutiske respons, bestemmes den dosis, der er mest egnet til den enkelte patient. Hos ældre patienter er det dog ikke tilrådeligt at overskride dosen på 40 mg / dag.
Kontraindikationer og advarsler til brug
Metaboliseringen af pantoprazol af den store familie af CYP450 enzymer involverer en række interaktioner med andre lægemidler, der metaboliseres af den samme enzymatiske familie. Et af de lægemidler, der skal passe på, er clopidogrel. Protonpumpehæmmere reducerer biotilgængeligheden af clopidogrel ved at hæmme det metaboliserende isoenzym og omdanne det til den aktive form (selv clopidogrel er et prodrug). Imidlertid er pantoprazol protonpumpeinhibitoren, som har den mindst hæmmende effekt på clopidogrels antiaggregerende aktivitet.
Et andet lægemiddel, der bliver mindre biotilgængeligt, når det tages sammen med pantoprazol, er azatanavir; da absorptionen af dette lægemiddel kræver en sur mave-pH, anbefales det ikke at tage det sammen med pantoprazol.
Takket være et dyreforsøg blev det bekræftet, at når Diazepam tages sammen med pantoprazol, øges den terapeutiske virkning af diazepam; derfor er det tilrådeligt at være særlig forsigtig, når de to stoffer på samme tid tages.
Hvis du tager pantoprazol sammen med Warfarin, kan det føre til en forøgelse af den antikoagulerende virkning af sidstnævnte på grund af metaboliske interaktioner mellem de to aktive ingredienser; Derfor anbefales det at overvåge patienter, der tager disse lægemidler samtidigt, idet der især skal tages forsigtighed, når man tager pantoprazol i diskontinuitet.
Hos patienter med stærkt nedsat leverfunktion anbefales det ikke at tage mere end 20 mg / dag pantoprazol; Alternativt kan du tage 40 mg / dag på alternative dage.
Graviditet og amning
Anvendelsen af protonpumpeinhibitorer under graviditet forekommer til behandling af gastroøsofageal reflukssygdom. Fra in vivo kliniske undersøgelser vedrørende indtagelse af pantoprazol under graviditeten, var der ingen negativ effekt på fosteret eller peri eller postnatal toksicitet på den.
En rotteundersøgelse viste, at pantoprazol udskilles i modermælk op til en værdi, der ikke overstiger 0, 02% af den dosis, der er taget. Man har også set, at stoffet passerer placenta, og at denne passage intensiveres, når graviditeten skrider frem visse data er dog ikke tilgængelige for mennesker. Derfor anbefales det at tage hensyn til fordelene ved behandling af moderen og eventuelle risici, som denne behandling kan medføre for fostret, inden behandlingen påbegyndes med pantoprazol.
Side og uønskede effekter
De mest almindelige bivirkninger af pantoprazol omfatter som med alle protonpumpehæmmere de relaterede til gastrointestinale systemer som: diarré, kvalme, opkastning, flatulens og tør mund. Blandt disse bivirkninger er den mest udbredte hos pantoprazolbehandlede patienter diarré, som forekommer hos ca. 4% af patienterne. En undersøgelse foretaget af anvendelsen af lansoprazol, omeprazol og pantoprazol viste, at pantoprazol forårsager mindre bivirkninger end lansoprazol men mere end omeprazol.
Efter de gastrointestinale bivirkninger er de hyppigste de centrale som: hovedpine, svimmelhed, døsighed, træthed og nervøsitet. Af de ovennævnte bivirkninger er det mest manifesterede hovedpine, hvilket påvirker ca. 1, 4% af patienterne, der behandles med pantoprazol.
Andre bivirkninger, der kan forekomme, men med en endnu lavere forekomst er dermatologiske som kløe og hududslæt, der er rapporteret hos omkring 0, 5% af patienterne, der tager pantoprazol.
