Clomipramin er et stof tilhørende klassen af tricykliske antidepressiva (TCA). Det er et meget kraftigt antidepressivt middel, der syntetiseres for første gang i 1960'erne.
Clomipramin - Kemisk struktur
Clomipramin er på listen over vigtige lægemidler udarbejdet af Verdenssundhedsorganisationen (WHO); en liste med alle de stoffer, der skal være til stede i et grundlæggende sundhedssystem.
Indikationer
Til hvad det bruger
Anvendelsen af clomipramin er angivet i følgende tilfælde:
- Endogent depression;
- Reaktiv depression;
- Neurotisk depression;
- Maskeret depression;
- Involutive former for depression;
- Depression forbundet med skizofreni;
- Depression forbundet med personlighedsforstyrrelser;
- Depressiv presenilitet og senilitetssyndrom;
- Depression forbundet med kroniske smerte tilstande
- Depression forbundet med kroniske somatiske lidelser;
- Obsessive-kompulsive syndromer;
- Fobier;
- Panikanfald;
- Kroniske smertefulde tilstande.
Advarsler
Depression øger risikoen for selvmordstanker, selvskadelig adfærd og selvmord. Forbedringen af depressiv tilstand kan ikke forekomme umiddelbart efter at have taget clomipramin, derfor er det nødvendigt at monitorere patienterne nøje, indtil den ovennævnte forbedring finder sted.
Clomipramin bør ikke gives til børn og unge under 18 år.
Hos patienter, der lider af panikanfald, kan der ske en stigning i angst i begyndelsen af behandlingen med clomipramin; Denne paradoksale effekt forsvinder imidlertid med fortsættelsen af terapien.
Clomipramin kan forårsage, at psykotiske tilstande øger hos patienter med skizofreni.
Forsigtighed bør anvendes til administration af clomipramin hos patienter, der lider af eksisterende hjerte-kar-sygdomme, især hos patienter med hjerte-kar-insufficiens.
Administration af clomipramin til patienter med anfaldssygdomme - eller epileptiske patienter - bør kun udføres under lægeens strenge tilsyn. Da denne effekt er dosisafhængig, anbefales det ikke at overskride den maksimale administrerbare daglige dosis.
På grund af dets antikolinerge virkninger, bør clomipramin administreres med forsigtighed til patienter med en historie med okulær hypertension og / eller glaukom.
Særlig forsigtighed bør anvendes ved administration af clomipramin til patienter, der lider af binde-, nyre- og / eller tumorer i binyrerne, da hypertensive kriser kan forekomme.
Administreringen af clomipramin hos hypertyroid patienter - eller dem, der tager skjoldbruskkirtlerne - kan forårsage en stigning i hjerte bivirkninger.
Under behandling med clomipramin er det en god ide at regelmæssigt kontrollere blodniveauet af hvide blodlegemer.
Pludselig afbrydelse af behandlingen bør undgås på grund af de bivirkninger, der kan opstå.
Interaktioner
Samtidig administration af clomipramin og MAOI (monoaminoxidasehæmmere) bør undgås på grund af de bivirkninger, der kan opstå.
Selektive serotoninoptagelseshæmmere ( SSRI'er ) - som for eksempel fluoxetin, fluvoxamin og paroxetin - kan øge plasmakoncentrationerne af clomipramin og derved øge dets toksiske virkninger.
Samtidig administration af clomipramin og andre antidepressiva stoffer, der kan øge serotonintransmissionen, kan favorisere udseendet af serotoninsyndrom.
Samtidig administration af clomipramin og diuretika kan medføre hypokaliæmi (dvs. et fald i kaliumindholdet i blodet) med følgelig opstart af hjerteproblemer.
Clomipramin kan øge virkningen af beroligende, hypnotiske, anxiolytiske og anæstetiske lægemidler.
Samtidig administration af clomipramin og neuroleptiske lægemidler kan øge plasmakoncentrationen af antidepressiva, sænke anfaldstærsklen og fremme starten af anfald.
Samtidig brug af clomipramin og thioridazin (et antipsykotisk lægemiddel) kan fremkalde svære hjertearytmier.
Clomipramin kan øge antikoagulerende virkning af warfarin .
De toksiske virkninger af clomipramin på øjet, blære, tarm og centralnervesystemet kan øges ved samtidig administration af phenothiaziner (en gruppe af lægemidler med antipsykotisk og antihistaminaktivitet), antihistaminer og atropin .
Under behandling med clomipramin bør administrationen af sympatomimetiske lægemidler undgås på grund af en mulig forværring af kardiovaskulære bivirkninger.
Samtidig administration af clomipramin og antihypertensive stoffer kan medføre ortostatisk hypotension.
Samtidig administration af clomipramin og antiarytmiske lægemidler bør undgås.
Nogle typer af phenothiaziner, haloperidol (et antipsykotisk middel) og cimetidin (et lægemiddel til behandling af mavesår) kan forsinke eliminationen af clomipramin og derved øge blodkoncentrationen og øge risikoen for bivirkninger.
Samtidig administration af clomipramin og østrogen kan medføre et fald i effekten af antidepressiva og samtidig en stigning i bivirkningerne.
Bivirkninger
Clomipramin kan fremkalde forskellige typer bivirkninger. Typerne af bivirkninger og intensiteten, som de opstår, varierer fra individ til person, det skyldes, at hver person har sin egen følsomhed over for stoffet, og derfor responderer hver patient på terapi forskelligt.
Følgende er de vigtigste bivirkninger, der kan opstå efter behandling med clomipramin.
Psykiske lidelser
Clomipramin kan fremkalde forskellige psykiatriske lidelser, herunder:
- Psykisk forvirring
- desorientering;
- Hallucinationer;
- Angst;
- agitation;
- Søvnforstyrrelser;
- mareridt;
- vrangforestillinger;
- aggressivitet;
- mani;
- hypomani;
- Hukommelsen bortfalder;
- depersonalisation;
- Forværring af depression;
- Psykotiske symptomer.
Nervesystemet
Clomipramin kan forårsage svimmelhed, tremor, hovedpine, myokloni (kort og ufrivillig sammentrækning af en muskel eller en gruppe af muskler), paræstesi, taleforstyrrelser og problemer med at opretholde koncentration. Endvidere kan clomipramin forårsage konvulsioner.
Anticholinerge virkninger
På grund af dets anticholinerge virkning kan clomipramin forårsage:
- Tør mund
- Svedende;
- Forstoppelse;
- Visionsforstyrrelser og sløret syn
- Urinering lidelser;
- Urinretention
- Mydriasis (dilation af pupillen);
- Hot blinker;
- Glaukom;
- Forandringer i sansens forstand.
Hjertesygdomme
Clomipramin-terapi kan forårsage arytmier, forhøjet blodtryk, ændringer i hjerteimpulsadduktion og klinisk relevante ændringer i EKG'et (elektrokardiogrammet).
Desuden kan clomipramin fremkalde ortostatisk hypotension, dvs. et kraftigt fald i blodtrykket efter passagen fra en siddende eller liggende stilling til en opretstående stilling.
Gastrointestinale sygdomme
Behandling med clomipramin kan fremkalde kvalme, opkastning, diarré, ubehag i maven og anoreksi.
Lever og galdeveje
Efter indtagelse af clomipramin kan der forekomme en stigning i transaminase niveauer i blodbanen. Hertil kommer, at hepatitis kan forekomme med eller uden gulsot.
Hud- og underhudssygdomme
Clomipramin-terapi kan forårsage allergiske hudreaktioner, der forekommer i form af hududslæt, nældefeber, kløe og lysfølsomhedsreaktioner. Endvidere kan clomipramin forårsage ødem og alopeci.
Endokrine lidelser
Behandling med clomipramin kan fremme starten af syndromet af uhensigtsmæssigt antidiuretisk hormonsekretion (SIADH).
Ændringer i blod og knoglemarv funktion
Clomipramin-terapi kan forårsage nedsat knoglemarvfunktion, hvilket resulterer i nedsat blodcelleproduktion.
Især kan leukopeni (dvs. et fald i hvide blodlegemer i blodbanen med følgelig øget modtagelighed for kontraktion af infektioner) og trombocytopeni (dvs. et fald i antallet af blodplader i blodet med øget risiko for unormal blødning og / eller blødning) forekomme .
Clomipramin kan også forårsage purpura . Dette udtryk refererer til et sæt patologier karakteriseret ved udseendet af små pletter på hud, organer og slimhinder på grund af brud på små blodkar.
Afbrudssymptomer
Hvis behandlingen med clomipramin stoppes brat, kan såkaldte abstinenssymptomer forekomme. Disse symptomer er kvalme, opkastning, mavesmerter, diarré, søvnløshed, angst, nervøsitet og hovedpine.
Andre bivirkninger
Clomipramin-terapi kan også forårsage andre bivirkninger, herunder:
- Allergiske reaktioner i følsomme emner;
- Følelse af ikke at kunne hvile
- Øget appetit
- Øget kropsvægt;
- Tinnitus (dvs. en auditiv lidelse præget af lyde som summende, hissing, fløjte osv.);
- Muskel svaghed;
- Træthed;
- Libido lidelser;
- Mammarhypertrofi;
- Galactorrhea, dvs. den unormale udskillelse af mælk hos kvinder, der ikke ammer
- Muskulær hypertoni.
Overdosis
Da der ikke er nogen specifik modgift, er behandlingen rent symptomatisk i tilfælde af overdosering af clomipramin.
Symptomerne, der kan opstå efter en overdosis af clomipramin, består af en stigning i bivirkningerne af lægemidlet selv, især af disse virkninger på hjerte-kar-systemet og centralnervesystemet.
Induktion af opkastning og gastrisk skylning kan være nyttig. I alle tilfælde, hvis du har mistanke om, at du har taget en overdosis af clomipramin, skal du straks kontakte en læge og gå på hospital.
Handlingsmekanisme
Clomipramin er et tricyklisk antidepressiv middel og kan som sådan hæmme genoptagelsen af serotonin (5-HT) og noradrenalin (NA) inden for presynaptisk nerveafslutning.
Clomipramin binder sig især til transportørerne, der er ansvarlige for genoptagelsen af NA og 5-HT, og dermed forhindrer deres genoptagelse. På denne måde forbliver noradrenalin og serotonin i den synaptiske væg i længere tid og interagerer med deres receptorer ved postsynaptisk termineringsniveau.
Den forlængede receptorinteraktion resulterer i en stigning i det serotoninergiske og noradrenerge signal, der favoriserer forbedringen af de patologier, som anvendelsen af lægemidlet er indiceret for.
Anvendelsesform - Dosering
Clomipramin er tilgængelig som tabletter til oral indgivelse og som injektionsvæske, opløsning til intramuskulær eller intravenøs administration.
Doseringen af clomipramin skal etableres af lægen på individuel basis i henhold til den type patologi, der skal behandles og i henhold til betingelserne og det kliniske billede af hver patient.
Hos ældre patienter kan en tilpasning af den administrerede clomipramindosis være nødvendig.
Doserne af lægemiddel, der normalt gives, er angivet nedenfor.
Depression, obsessiv-kompulsiv syndrom, fobier
Til oral administration er den sædvanlige dosis clomipramin 25 mg givet 2-3 gange om dagen. Den maksimale daglige dosis må ikke overstige 250 mg lægemiddel.
Til intramuskulær administration er den sædvanlige dosis clomipramin 25-50 mg dagligt. Derefter kan dosis øges.
Til intravenøs infusion er den sædvanlige clomipramindosis 50-75 mg - der skal fortyndes i 250-500 ml isotonisk saltopløsning - administreres en gang om dagen.
Panikanfald
Den sædvanlige startdosis er 10 mg clomipramin om dagen. Mængden af lægemidlet kan øges - afhængigt af sagen og efter lægeens skøn - op til maksimalt 150 mg dagligt.
Kroniske smertefulde tilstande
I dette tilfælde varierer den sædvanlige clomipramindosering fra 10 mg til 150 mg lægemiddel pr. Dag. Det er også nødvendigt at huske på en mulig samtidig behandling med smertestillende medicin.
Graviditet og amning
Gravide kvinder - bekræftet eller mistænkt - bør ikke tage clomipramin.
Ammende bør ikke tage stoffet, fordi clomipramin udskilles i modermælk.
Kontraindikationer
Brug af clomipramin er kontraindiceret i følgende tilfælde:
- Kendt overfølsomhed overfor clomipramin eller andre tricykliske antidepressiva, der tilhører dibenzoazepin-gruppen;
- Ved samtidig behandling med IMAO;
- Hos patienter med glaukom;
- Hos patienter med prostatahypertrofi eller andre lidelser i det geniturinære område
- Hos patienter med lever- og / eller nyresygdomme
- Hos patienter med hjertesvigt og / eller myokardie rytme og ledningsforstyrrelser;
- Hos patienter, der lider af mani
- Under graviditet og under amning
- Hos børn og unge under 18 år.
