generalitet
Antidiarrheal medicin er medicin, der anvendes til behandling af diarré.
Diarré er en defekationsforstyrrelse præget af den hurtige og akutte udledning af fæces, der har en halvflydende eller vandig konsistens.
Det er derfor klart, at i tilfælde af forekomsten af denne lidelse er det vigtigt at identificere den primære årsag hurtigst muligt for at kunne etablere en passende terapi.
Imidlertid er diarré en ret svækkende lidelse, som kan være forbundet med symptomer som abdominal kramper, smerte og hævelse. Desuden kan diarré forårsage signifikant tab af vand og mineralsalte, hvilket resulterer i dehydrering. Derfor er anvendelsen af anti-diarrémidler i disse tilfælde afgørende.
Inhibitorer af intestinal motilitet
De lægemidler, der oftest anvendes som antidiarrhealstoffer, er i det væsentlige aktive ingredienser, som kan hæmme tarmmotiliteten.
Antidiarrhealinhibitorer af intestinal motilitet er aktive principper for opioid oprindelse, såsom loperamid og diphenoxylat.
loperamid
Loperamid (Imodium®, Dissenten®) er et opioidlægemiddel afledt af morfin og har en markant antidiarrheal aktivitet.
Sammenlignet med morfin er loperamid mere lipofilt og kæmper for at overvinde blod-hjernebarrieren; derudover gennemgår det en stærk første-pass metabolisme. Af disse årsager producerer loperamid ikke de centrale opioid-typer virkninger ved de terapeutiske doser, der sædvanligvis anvendes. derfor har det lavt potentiale for misbrug og afhængighed (så meget, at de lægemidler, der indeholder det, sælges som medicin uden recept).
Loperamid har sin egen antidiarrhealaktivitet, der udøver en agonistvirkning mod opioidreceptorerne μ og δ til stede i tarmen. Aktiveringen af disse receptorer inhiberer frigivelsen af acetylcholin med kolinerge neuroner med deraf følgende inhibering af intestinal peristaltik.
diphenoxylat
Diphenoxylatet er også et opioidderivat, der har egenskaber og virkningsmekanisme svarende til loperamidets. Derfor blokerer dette aktive princip også den intestinale peristalsis fremmet af acetylcholin gennem agonistvirkning mod opioidreceptorerne, der er til stede på enterisk niveau.
I modsætning til loperamid anvendes diphenoxylat imidlertid ikke alene, men er tilgængeligt i farmaceutiske præparater i forbindelse med atropinsulfat. Kombinationen med atropin - en kendt muskarinantagonist - ud over at have en antispastisk virkning på niveauet af glatte muskler, har til opgave at yderligere forøge blokering af tarmperistalskræft stimuleret af acetylcholin.
Bivirkninger
De bivirkninger, der måtte opstå som følge af brug af antidiarrhealhæmmere af tarmperistalske sygdomme, kan være forskellige afhængigt af den anvendte aktive bestanddel og hver enkelt følsomhed overfor det anvendte lægemiddel.
Det kan imidlertid siges, at de vigtigste bivirkninger, der kan opstå, består af: forstoppelse, flatulens, dyspeptiske lidelser, udslæt, hovedpine, kvalme og opkastning.
Inhibitorer af tarmsekretion
Acetorfan tilhører kategorien af antidiarrhealhæmmere af intestinal sekretion, ellers kendt som racecadotril (Tiorfix®).
Denne aktive ingrediens anvendes hovedsageligt til behandling af akut diarré hos børn over tre måneder.
Racecadotril udøver sin virkning ved at hæmme enzymet encephalinase, det vil sige enzymet, der er ansvarlig for nedbrydningen af encephaliner (en bestemt type endogene opioider).
Faktisk er enkephalinerne i stand til at formidle, formindske, hypersekretion af vand og elektrolytter gennem forbindelsen med de δ opioidreceptorer, der er til stede i tarmen.
De vigtigste bivirkninger, der kan opstå efter brug af racecadotril, er primært allergiske reaktioner hos følsomme personer, som manifesterer sig i form af angioødem.
Antidiarrheal mikroorganismer
Ud over de ovennævnte antidiarrheallægemidler af syntetisk oprindelse findes der også lægemidler, der er meget nyttige til behandling af denne lidelse, der faktisk indeholder antidiarrheale mikroorganismer.
Mere præcist indeholder disse lægemidler inaktiverede sporer eller mikroorganismer, og nogle af disse betegnes ofte som probiotika.
Generelt anvendes lægemidler indeholdende antidiarrheal mikroorganismer til behandling af diarré hos små børn og spædbørn samt bruges til adjuverende terapi til genopretning af den normale intestinale bakterieflora, der kan kompromitteres for eksempel ved antibiotiske terapier.
Faktisk er disse mikroorganismer - som engang antages - i stand til at overleve det sure miljø i maven og således nå tarmene, hvor de er i stand til at formere sig og vokse, netop begunstige genbalanceringen af bakteriefloraen.
Blandt de vigtigste antidiarrheal mikroorganismer, der i øjeblikket anvendes i terapi, nævner vi Bacillus clausii (Enterogermina®), Lactobacillus acidophilus (Lacteol Forte®, Yovis®) og Saccharomyces boulardii (Codex®).
Generelt er denne type medicin tolereret godt og forårsager ikke signifikante bivirkninger.
I nogle tilfælde kan der dog opstå flatulens eller allergiske reaktioner.
Antidiarrheal adsorbenter
Som du nemt kan gætte fra deres navn udøver adsorbent antidiarrheal - takket være deres kemiske-fysiske egenskaber - deres indsats ved at absorbere væsker og gasser, der er til stede i tarmen.
Generelt tolereres denne type antidiarrheal godt, men i nogle tilfælde kan forstoppelse forekomme som følge af deres anvendelse.
Desuden er det godt at huske, at adsorbent antidiarrheal stoffer kan hindre intestinal absorption af andre lægemidler, der tages oralt.
Aktiveret kulstof og diosmektit (Diosmectal®) tilhører denne kategori af antidiarrheal-lægemidler.
