TAREG ® Valsartan

TAREG ® er et Valsartan-baseret lægemiddel

THERAPEUTISK GRUPPE: Antihypertensiva - angiotensin II antagonister

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer TAREG ® Valsartan

TAREG ® er indiceret til behandling af essentiel arteriel hypertension og i tilfælde af nylig myokardieinfarkt med relativ symptomatisk hjertesvigt eller med systolisk dysfunktion i venstre ventrikel.

TAREG ® kan anvendes i kombinationsterapi til behandling af hjertesvigt.

TAREG ® Valsartan virkningsmekanisme

Valsartan, den aktive ingrediens i TAREG ® absorberes i mave-tarmkanalen, der når den maksimale plasmakoncentration mellem anden og fjerde time. Hovedsageligt forbundet med plasmaproteiner har den en biotilgængelighed på omkring 23%, som kan reduceres ved samtidig fødeindtag.

Som de øvrige aktive ingredienser i samme farmaceutiske kategori virker Valsartan ved at binde AT1-receptoren med større affinitet end angiotensin II, og forhindrer således alle de biologiske reaktioner bag denne aktivering. Den biologiske virkning af valsartan er realiseret ved reduktionen af perifer vasokonstriktion, i faldet af aldosteronniveauer og i en bedre kontrol af elektrolytbalancen. Alt dette betyder bedre blodtrykskontrol og en beskyttende handling mod det kardiovaskulære system.

Efter ca. 6 timer, svarende til halveringstiden for denne aktive ingrediens udskilles valsartan uændret gennem fæces i omkring 83% og gennem urinen for den resterende del.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. EFFEKTIVITET AF VALSARTAN I BEHANDLING AF HYPERTENSION

Der er adskillige angiotensin II antagonister, der anvendes til behandling af hypertension. Denne undersøgelse søgte gennem en kritisk gennemgang af litteraturen at evaluere den terapeutiske virkning af den enkelt aktive ingrediens. Hvad angår valsartan, har det vist sig at være effektivt til at reducere det systoliske tryk med ca. 15 mmHg og det diastoliske tryk med 11 mmHg, hvilket gør det mere effektivt - i samme dosis - end andre analoger, såsom losartan.

2. HØJDOS VALSARTAN SIKKERHED

For at undgå bivirkninger som følge af administration af høje doser af et lægemiddel, vælges kombineret terapi, hvilket giver mulighed for at opnå den samme terapeutiske effekt ved at anvende lavere doser af et lægemiddel, men kombinerer det med andre. I denne undersøgelse blev det vurderet, hvordan risikabelt høje dosisindtag af valsartan kunne være. De opnåede resultater viser ikke kun en vedvarende terapeutisk virkning over tid, men også fraværet af klinisk relevante bivirkninger, selv ved doser af valsartan på 320 mg dagligt, hvilket således foreslår muligheden for at anvende monoterapi ved behandling uden alvorlige konsekvenser af patienter, der lider af moderat hypertension.

3. VALSARTAN: MULIG ANTI-DIABETISK ROLLE?

Den pågældende undersøgelse vedrører valsartans antidiabetiske potentiale. Diskussionen opstod fra observationen af en nedsat forekomst af diabetes hos hypertensive patienter, der gennemgik valsartanbehandling, kvantificeret med 14% sammenlignet med placebo. Forskere stiller spørgsmålstegn ved den mulige virkningsmekanisme for det aktive princip om glukosemetabolismen og selvfølgelig om personlig modtagelighed - og på den der induceres af det metaboliske syndrom - relateret til diabetes mellitus begyndelsen.

Metode til brug og dosering

TAREG ® 80/160 mg kapsler eller valsartan 40/320 mg tabletter: Til behandling af arteriel hypertension anbefales det generelt at tage 80 mg valsartan i en enkelt daglig dosis. Den antihypertensive effekt vises inden for 14 dage for kun at maksimere den fjerde behandlingsuge. I tilfælde af nedsat terapeutisk virkning kan lægen beslutte at øge dosen op til 320 mg / dag eller kombinere TAREG ® med andre antihypertensive stoffer.

Ved behandlingen af det nylige myokardieinfarkt er det i stedet foretrukket at starte med en daglig dosis på 20 mg to gange dagligt i to dage og derefter give inden for 2 uger den gradvise stigning i doserne op til 160 mg to gange om dagen inden for tre måneder.

Ved behandling af hjerteinsufficiens anbefales i stedet maksimale doser på 80 mg to gange om dagen.

Det er af grundlæggende betydning, at den terapeutiske protokol udarbejdes af lægen efter en omhyggelig evaluering af patientens fysiopatologiske tilstand, sværhedsgraden af hans sygdom og modtagelsen af lægemiddelbehandling.

Advarsel TAREG ® Valsartan

Anvendelsen af TAREG ® bør kombineres med en periodisk kontrol af plasmaniveauerne af elektrolytter, især natrium og kalium, og af kreatinin og azotæmi, med særlig omhu hos patienter, der lider af nyrearteriestenos eller behandles med kaliumbesparende diuretika . I sidstnævnte tilfælde kan den øgede risiko for hyperkaliæmi rent faktisk risikere patientens helbred.

Blodtryksovervågning og evt. Dosisjustering kan være nødvendig hos patienter med udtømt, dehydreret eller underkastet samtidig indtagelse af antihypertensive stoffer.

Det skal også gentages, at målrettede terapeutiske protokoller bør udvikles hos patienter med nylig myokardieinfarkt eller med hjertesvigt med nedsættelse af den maksimale anbefalede dosis og ved kontinuerlig overvågning af nyrefunktionen.

Selv om der endda ikke foreligger direkte beviser for at korrelere indtaget af valsartan med nedsat evne til at køre og anvende maskiner, kan nogle typiske virkninger af antihypertensiv behandling (især svimmelhed, hovedpine og døsighed) forstyrre normal opfattende og reaktive evner hos patienten.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

TAREG ® bør ikke tages under hele graviditeten, da der er adskillige undersøgelser, der viser det teratogene og mutagene potentiale hos valsartan og andre angiotensin II-antagonister. Den skadelige virkning vil også blive udøvet ved ændring af normal føtal blodperfusion med mulige ændringer i den normale udviklingsproces.

Administration af TAREG ® anbefales heller ikke under amning i betragtning af den lave sikkerhedsprofil for den aktive ingrediens og givet mangel på eksperimentelle beviser, der viser manglende sekretion i modermælk.

Interaktioner

Samtidig indtagelse af kaliumsparende diuretika og / eller tilskud af dette mineral kan medføre en forøgelse af blodkaliumkoncentrationer og føre til hyperkalæmi, der kan være farlig for patientens helbred.

Den antihypertensive virkning af TAREG ® kan forbedres ved samtidig administration af antihypertensive lægemidler af forskellig art. I dette tilfælde er det nødvendigt at have en rutinekontrol af trykket og muligvis en tilpasning af lægemiddelterapien for at undgå hypovolaemiske kriser.

Samtidig administration af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler kunne bestemme en reduktion i terapeutisk effekt af TAREG ®, der bidrager til forringelsen af nyrefunktionen.

Det er også nyttigt at huske, at TAREG ® kunne øge lithiums toksicitet.

TAREG ® Valsartan kontraindikationer

TAREG ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed overfor en af dets komponenter og metabolitter, i tilfælde af obstruktion af galdevejen, svær leverinsufficiens, galde cirrhose, kolestase, såvel som under graviditet og amning.

Bivirkninger - Bivirkninger

Kliniske undersøgelser og efter markedsføring vurdering af sikkerheden ved TAREG ® har vist god tolerance for lægemidlet med forekomst af bivirkninger, som hverken er statistisk signifikante eller kliniske. De mest almindelige virkninger var svimmelhed, kvalme og diarré, og især i særlige kategorier af patienter i fare, administration af TAREG ® ført, omend i sjældne tilfælde til hypotension, ortostatisk hypotension, hyperkalæmi, svimmelhed, myalgi, forringelse af nyrefunktionen med forøgede kreatininværdier og ændring af nogle blodkemi parametre.

Effekten var under alle omstændigheder forbigående og mindre.

Der har været sjældne tilfælde af overfølsomhed over for en af komponenterne i TAREG ®, hvilket bekræfter hypotesen om god tolerance af lægemidlet.