Diazepam

Diazepam er en benzodiazepin, der har anxiolytiske, beroligende, antikonvulsive og muskelafslappende egenskaber. Diazepam er sandsynligvis bedst kendt under handelsnavnet Valium®.

Indikationer

Til hvad det bruger

Diazepam - kemisk struktur

Diazepam kan anvendes til behandling af forskellige sygdomme. Terapeutiske indikationer kan variere afhængigt af den farmaceutiske form og følgelig den valgte administrationsmetode.

Oral administration

Når det indgives oralt, er diazepam indiceret til behandling af:

Angst;
spænding;
Psykiatriske eller somatiske manifestationer forbundet med angst syndrom;
Søvnløshed.

Intravenøs eller intramuskulær administration

I dette tilfælde er diazepam indiceret til behandling af:

Stater med agitation
Stater med motorisk excitering i paranoide hallusinatoriske kliniske billeder;
Stater med epileptisk sygdom;
Alvorlige muskelspasmer af både central og perifer oprindelse
Tetanus.

Rektal administration

Når diazepam indgives rektalt, er det indiceret til behandling af:

kramper;
Febrile krampe hos børn;
Som beroligende, før du gennemgår forsøgsundersøgelser og behandlinger (fx koloskopi).

Advarsler

Diazepam bør anvendes med stor forsigtighed hos patienter, som har misbrugt alkohol og / eller medicin.

Patienter, der får langvarig brug af diazepam, kan udvikle tolerance. Med andre ord kan der være et fald i virkningerne induceret af diazepam selv.

Ekstrem forsigtighed bør anvendes ved administration af diazepam til patienter med kardiorespiratorisk svigt.

Der skal også lægges stor vægt på administrationen af lægemidlet hos patienter, der lider af lever- og / eller nyresygdomme.

Polikliniske patienter, der får parenteral diazepam bør overvåges i mindst en time efter at have taget lægemidlet, og de bør kun udledes, hvis de ledsages af nogen.

Pludselig seponering af diazepambehandling forårsager abstinenssymptomer, så det anbefales gradvis at afbryde behandlingen.

Hos ældre og svækkede patienter kan regulering af den administrerede dosis diazepam være nødvendig.

Hos ældre patienter og hos patienter, der samtidig bruger andre sedativer, er der en øget risiko for fald og efterfølgende brud.

Diazepam kan nedsætte evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner. Derfor skal disse aktiviteter undgås.

Interaktioner

Depression i centralnervesystemet, der induceres af diazepam, øges, når det gives samtidig med:

Alkohol ;
Antipsykotiske lægemidler;
Andre hypnotiske, beroligende eller anxiolytiske lægemidler;
Antidepressive lægemidler;
Antiepileptiske lægemidler;
Bedøvelse ;
Sedative antihistaminer .

Kombinationen af diazepam og opioid analgetika kan fremme en stigning i eufori og psykisk afhængighed.

Aktiviteten af diazepam kan øges ved samtidig administration af lægemidler, såsom:

Ketoconazol, itraconazol og andre antifungale lægemidler med azolisk struktur;
Cimetidin og omeprazol, lægemidler, der anvendes til at reducere syreudskillelsen i maven;
Fluvoxamin og fluoxetin, antidepressiva lægemidler, serotonin reuptake inhibitorer (SSRI'er);
Ritonavir, indinavir og andre antivirale midler;
Isoniazid, et antituberkuløst lægemiddel;
Orale præventionsmidler ;
Disulfiram, et lægemiddel der anvendes til behandling af alkoholisme.

Diazepams terapeutiske virkning kan reduceres ved samtidig administration af lægemidler, såsom:

Rifampicin, et antibiotikum;
Carbamazepin, phenytoin og phenobarbital, lægemidler, der anvendes til behandling af epilepsi;
Corticosteroider .

Samtidig brug af diazepam og levodopa (et lægemiddel der anvendes til behandling af Parkinsons sygdom) fører til et fald i virkningerne af levodopa selv.

Diazepam forstærker virkningen af ketamin (et bedøvelsesmiddel).

Bivirkninger

Diazepam kan fremkalde mange typer bivirkninger, men ikke alle patienter oplever dem. Dette skyldes den forskellige følsomhed, som hver enkelt person har over for lægemidlet. Derfor er det ikke sagt, at alle bivirkninger forekommer med samme intensitet i hver patient.

Følgende er de vigtigste bivirkninger, der kan opstå efter behandling med diazepam.

hukommelsestab

Diazepam-terapi kan forårsage anterograd amnesi.

Udviklingen af denne type amnesi finder normalt sted et par timer efter at have taget lægemidlet. Derfor skal patienter - efter at have taget diazepam - være i stand til at sove kontinuerligt i mindst 8 timer.

Hukommelse kan blive kompromitteret, hvis patienten vågner op på tidspunktet for maksimal aktivitet af lægemidlet.

afhængighed

Diazepam kan føre til udvikling af fysisk og psykisk afhængighed. Risikoen for at udvikle afhængighed er direkte proportional med dosis af det indgivne lægemiddel og til behandlingens varighed.

Patienter, der har misbrugt alkohol og stoffer, har større risiko for at udvikle afhængighed.

Når fysisk afhængighed er etableret, forårsager abrupt ophør af behandling abstinenssymptomer. Disse symptomer er:

Depression;
derealisation;
depersonalisation;
Angst;
forvirring;
Nervøsitet;
rastløshed;
Irritabilitet;
Hallucinationer;
Epileptiske chok;
Rebound søvnløshed;
Humørsvingninger;
Svedende;
Diarré;
Hovedpine;
Muskel smerter;
Overfølsomhed og intolerance over for lyde (hyperacusis);
Overfølsomhed overfor lys og fysisk kontakt.

Det anbefales derfor gradvist at stoppe behandlingen.

Psykiske lidelser

Såkaldte paradoksale symptomer kan forekomme under diazepam behandling. Disse symptomer er:

Restlessness og agitation;
Irritabilitet;
aggressivitet;
Vrede;
skuffelse;
Hallucinationer;
mareridt;
psykose;
Unormal adfærd.

Hvis disse symptomer opstår, bør behandlingen med diazepam stoppes. Paradoksale reaktioner forekommer hovedsageligt hos ældre og pædiatriske patienter.

Desuden kan stoffet forårsage følelsesmæssig fattigdom, depression og nedsat opmærksomhed.

Nervesystemet

Diazepam-terapi kan forårsage døsighed, hovedpine, tremor, svimmelhed, svimmelhed, ataksi, dysartri og nedsat motorisk færdigheder.

Gastrointestinale sygdomme

Behandling med diazepam kan forårsage forskellige gastrointestinale lidelser, herunder kvalme, hypersalivation, forstoppelse eller diarré og tør mund.

Øjneforstyrrelser

Diazepambehandling kan forårsage visuelle forstyrrelser, såsom sløret syn, diplopi (dobbeltsyn) og nystagmus (dvs. en hurtig bevægelse af øjet, der skyldes krampen i de relaterede muskler).

Kardiovaskulære lidelser

Diazepambehandling kan forårsage hypotension, hjertesvigt, pulsændringer og hjertestop.

Når diazepam indgives rektalt, kan det desuden forårsage kardiorespiratorisk depression.

Forstyrrelser i nyrer og urinveje

Diazepam-terapi kan forårsage inkontinens eller urinretention.

Lever og galdeveje

Behandling med diazepam kan forårsage ændringer i niveauet af leverenzymer i blodbanen og kan fremme starten af gulsot.

Hud- og underhudssygdomme

Diazepam-terapi kan forårsage hududslæt, udslæt og kløe.

Ændring af diagnostiske test

Behandling med diazepam kan medføre stigninger i blodniveauerne af alkalisk phosphatase og transaminaser.

Patologier og forhold relateret til indgivelsesstedet

Når diazepam indgives intravenøst, kan følgende forekomme:

Irritation på injektionsstedet
Lokal hævelse;
Venøs trombose;
Phlebitis.

Derudover kan lejlighedsvis hikke forekomme, og meget sjældent kan vaskulære forandringer forekomme.

Når diazepam indgives intramuskulært, kan lokal smerte forekomme ledsaget af erytem på injektionsstedet.

Overdosis

Generelt bør en overdosis af diazepam ikke være livstruende for patienter, medmindre andre lægemidler, som deprimerer centralnervesystemet, medicin eller alkohol, er taget samtidig.

De symptomer, der kan opstå ved at tage en overdosis er:

Døsighed;
Ataksi;
dysartri;
nystagmus;
arefleksi;
Apnea;
Hypotension;
Kardiorespiratorisk depression;
Coma.

Ved overdosering af oral diazepam, skal patienten være opmærksom på opkastning inden for en time efter indtagelse af lægemidlet. Hvis patienten på den anden side er bevidstløs, skal mavespændingen udføres. Indgivelsen af aktivt kul kan også være nyttigt.

Om nødvendigt kan en benzodiazepinantagonist gives, flumazenil .

Under alle omstændigheder, hvis du har mistanke om, at du har taget en overdosis af medicin, skal du straks kontakte lægen og kontakte det nærmeste hospital.

Handlingsmekanisme

Diazepam udøver sin virkning ved at stimulere det GABAergiske system, dvs. det y-aminobuttersyre system, som er hjernens hovedinhiberende neurotransmitter.

GABA udfører sine biologiske funktioner ved at binde til dets specifikke receptorer: GABA-A, GABA-B og GABA-C.

Et bindingssted for benzodiazepiner er til stede på GABA-A-receptoren.

Diazepam - fordi det er en benzodiazepin - binder til dette specifikke sted og aktiverer receptoren og derved fremmer kaskade af hæmmende signaler induceret af GABA.

Anvendelsesform - Dosering

Som nævnt ovenfor er diazepam tilgængelig til oral, rektal, intravenøs og intramuskulær administration.

Til oral administration er diazepam tilgængelig som tabletter, kapsler eller orale dråber.

Til rektal administration er den imidlertid tilgængelig som en løsning.

Diazepams dosis skal etableres af lægen på individuel basis. Dosen af indgivet lægemiddel varierer afhængigt af typen og sværhedsgraden af den patologi, der skal behandles, og ifølge den valgte administrationsvej. Under alle omstændigheder skal behandlingsvarigheden være så kort som muligt.

Følgende er de sædvanlige doser af diazepam.

Oral administration

Diazepams dosis, som normalt gives til voksne patienter, er 2-5 mg en eller to gange om dagen.

Hos ældre patienter er den normale dosis 2 mg to gange om dagen.

Børnene får orale dråber. Den sædvanlige dosis til børn op til 3 år er 1-6 mg stof pr. Dag. Hos børn mellem 4 og 12 år er dosen 4-12 mg diazepam pr. Dag.

På hospitaliserede patienter, der lider af angsttilstande, er den sædvanlige dosis diazepam 10-20 mg lægemiddel, der skal indgives tre gange om dagen.

Intramuskulær eller intravenøs administration

Doserne af indgivet lægemiddel varierer afhængigt af den patologi, der skal behandles:

Stater med agitation : Den sædvanlige dosis er 10-20 mg diazepam tre gange om dagen, indtil de akutte symptomer forsvinder;
Stater med epileptisk sygdom : Den indledende dosis af diazepam er 10-20 mg intravenøst; efterfølgende doser er 20 mg lægemiddel, der skal indgives intravenøst eller intramuskulært;
Muskelspasmer : Den dosis af diazepam, der normalt anvendes, er 10 mg, administreret en eller to gange intramuskulært;
Tetanus : Den sædvanlige dosis af diazepam er 10 mg intravenøst. Denne dosering er i stand til at annullere den spastiske tilstand induceret af stivkrampen i en periode på ca. 8 timer.

Rektal administration

Hos voksne og børn over tre år er den sædvanlige dosis diazepam 10 mg.

Hos børn i op til tre år og hos ældre og svækkede patienter er den sædvanlige dosis af diazepam 5 mg.

Graviditet og amning

Diazepam bør ikke indgives i graviditetens første trimester.

Hvis diazepam af absolutte årsager indgives i de sidste perioder af graviditeten eller under arbejdet, kan det medføre følgende bivirkninger hos fosteret eller nyfødte:

Uregelmæssighed i føtal hjertefrekvens
Hypotermi;
hypotoni;
Respirationsdepression;
Mulighed for udvikling af fysisk afhængighed og abstinenssymptomer i postnatal perioden.

Da diazepam udskilles i modermælk, bør mødre, der tager stoffet, ikke amme.