Relistor - methylnaltrexonbromid

Hvad er Relistor?

Relistor er et lægemiddel, som indeholder det aktive stof methylnaltrexonbromid. Det fås i opløsning til injektion indeholdende 12 mg methylnaltrexonbromid i 0, 6 ml.

Hvad bruges Relistor til?

Relistor bruges til at behandle forstoppelse induceret af opioider (smertestillende midler forbundet med morfin) hos alvorligt syge voksne patienter, der modtager palliativ behandling (behandling af symptomer på en sygdom, der ikke er rettet mod dens opløsning), hvis svaret på normale afføringsmidler ikke er tilstrækkeligt.

Lægemidlet kan kun fås på recept.

Hvordan anvendes Relistor?

Relistor gives ved injektion under huden en gang hver anden dag. Dosis afhænger af patientens vægt og bør reduceres i tilfælde af alvorlige nyreproblemer. Lægemidlet anbefales ikke til patienter med svære nyreproblemer under dialyse eller alvorlige leverproblemer. Patienten kan injicere alene efter korrekt træning.

Hvordan virker Relistor?

Opioider lindre smerte ved at binde til "opioidreceptorer" i hjernen og rygmarven. Disse receptorer findes også i tarmen. Når opioider binder til receptorer i tarmen, nedsættes tarmmotiliteten, og det medfører forstoppelse.

Det aktive stof i Relistor, methylnaltrexonbromid, er en antagonist af mu opioidreceptorer. Dette betyder, at det blokerer en bestemt type opioidreceptor, "mu opioidreceptoren". Methylnaltrexonbromid er afledt af naltrexon, et kendt stof, der anvendes til at blokere opioidernes virkning. Sammenlignet med naltrexon har methylnaltrexonbromid en lavere evne til at trænge ind i hjernen; det betyder, at det blokerer opioide mu receptorer i tarmen, men ikke i hjernen. Ved at blokere disse receptorer reducerer Relistor opioid-induceret forstoppelse uden at forstyrre deres smertelindrende virkning.

Hvordan har Relistor været undersøgt?

Virkningerne af Relistor blev først testet i eksperimentelle modeller før de blev undersøgt hos mennesker.

Relistor har været genstand for to hovedstudier med i alt 288 patienter med avanceret sygdom og forstoppelse forårsaget af opioider. Begge studier sammenlignede Relistans effekt med en placebo (en dummybehandling) for at stimulere evakuering. Det vigtigste mål for effektivitet i begge undersøgelser var antallet af patienter, som evakuerede inden for fire timer efter den første administration. Den anden undersøgelse undersøgte også antallet af patienter, som evakuerede mindst to gange i de fire timer efter de første fire administrationer.

Hvilken fordel har Relistor vist under studierne?

Relistor var mere effektivt end placebo i stimulerende evakuering. I de to undersøgte undersøgelser blev 55% af patienterne, der tog Relistor, evakueret inden for fire timer efter den første injektion (91 ud af 165) sammenlignet med 15% af de placebobehandlede patienter (18 ud af 123).

I den anden undersøgelse evakuerede 52% af patienterne, som tog Relistor, mindst to gange i de fire timer efter de første fire administrationer (32 ud af 62) sammenlignet med 8% af de placebobehandlede patienter (6 ud af 71).

Hvad er risikoen forbundet med Relistor?

De mest almindelige bivirkninger forbundet med Relistor (der ses hos mere end 1 patient ud af 10) er mavesmerter (kvalme), kvalme, flatulens (tarmluft) og diarré. Den fuldstændige liste over alle indberettede bivirkninger ved Relistor finder du i indlægssedlen.

Relistor bør ikke anvendes til patienter, der kan være overfølsomme (allergiske) over for methylnaltrexonbromid eller et af de øvrige indholdsstoffer. Det bør heller ikke anvendes til patienter med intestinal blokering eller andre tilstande, der kræver akut tarmoperation.

Hvorfor er Relistor blevet godkendt?

Udvalget for Humanmedicinske Lægemidler (CHMP) besluttede, at fordelene ved Relistor er større end risiciene ved behandling af opioid-induceret forstoppelse hos patienter med avanceret sygdom, der behandles med palliativ behandling, hvis responsen på standard afførende behandling ikke er tilstrækkelig. Udvalget anbefalede, at Relistor fik markedsføringstilladelse.