NOLVADEX ® - Tamoxifen

NOLVADEX ® er et lægemiddel baseret på Tamoxifen Citrate

TERAPEUTISK GRUPPE: Antiøstrogener - hormonelle antagonister og beslægtede stoffer

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer NOLVADEX ® - Tamoxifen

NOLVADEX ® er et selektivt anti-østrogent stof, der anvendes til behandling af brystkræft, og er for nylig blevet revurderet til kortvarig behandling af anovulatorisk infertilitet hos kvinder.

Virkningsmekanisme NOLVADEX ® - Tamoxifen

Tamoxifen, den aktive ingrediens i NOLVADEX ® er et derivat af triphenylethylen, en forstad til selv det mest anvendte clomiphencitrat, der er karakteriseret ved en vigtig selektiv farmakologisk aktivitet, hvilket gør den til en af de mest anvendte lægemidler til behandling af østrogenafhængig brystkræft.

Den førnævnte aktive bestanddel når faktisk oralt og absorberes på tarmniveauet ved binding til plasmaalbumin, når de forskellige væv, der konkurrerer med østrogener, til binding til østrogenreceptoren.

På denne måde kan tamoxifen binde til de overudtrykte østrogenreceptorer under brystkræft, hvorved østrogener forhindres i at udøve deres trofiske og proliferative virkning på de neoplastiske celler af østrogenafhængig brystkræft.

Nylige beviser har vist, at tamoxifen kan reducere blodniveauet af total cholesterol, og især LDL, samtidig med at bevarelsen af knoglemineraltæthed bevares og dermed beskyttes mod kardiovaskulære og osteoporotiske sygdomme.

Den komplekse biologiske aktivitet af dette lægemiddel er stadig genstand for adskillige undersøgelser, hvis hensigt er at bedre karakterisere dets molekylære virkningsmekanisme.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. TAMOXIFENE: ET GYLDIG ALTERNATIV TIL CLOMIFENE I MODTAGNE KVINDER

Undersøgelse viser, at tamoxifen kan være effektiv i en dosis på 40 mg dagligt til induktion af ægløsning hos kvinder med polycystisk ovariesyndrom og resistent over for clomiphenecitrat.

2. TAMOXIFENE OG THROMBOEMBOLISKE HENDELSER

Epidemiologisk arbejde, der viser, hvordan brugen af tamoxifen kan korrelere med den øgede forekomst af tromboemboliske episoder. Disse episoder blev observeret hos 5% af kvinderne under 45 år, 7% mellem 45 og 54 år, 14% mellem 55-64 år, 19% mellem 65 og 74 år, 27% hos ældre end ældre end 45 74 år gammel.

3. ANTIFIBROTISKE VIRKNINGER AF TAMOXIFENE

Eksperimentel undersøgelse, der demonstrerer, hvordan tamoxifen kan inhibere renal fibrose i nefrosclerosemodeller, sandsynligvis ved at modulere sekretionen af profibrotiske faktorer såsom TGF beta.

Metode til brug og dosering

NOLVADEX ®

Filmovertrukne tabletter på 10-20 mg tamoxifencitrat:

doseringen, som normalt er mellem 20 og 40 mg pr. dag, taget i en eller to administrationer, skal nødvendigvis defineres af din læge, som skal overvåge hele terapeutisk proces og effektiviteten af behandlingen.

Advarsler NOLVADEX ® - Tamoxifen

For at NOLVADEX ® terapi skal kunne udtrykke den maksimale terapeutiske virkning uden at gå på kompromis med patientens sundhedstilstand, med potentielt farlige bivirkninger, bør der foretages en omhyggelig lægeundersøgelse for at evaluere den forskriftsmæssige hensigtsmæssighed og fravær betingelser uforenelige med tamoxifen.

I den henseende er det vigtigt, at lægen informerer patienten om de potentielle bivirkninger af terapien og de hovedtegn, som disse forekommer, så de hurtigt kan genkendes.

Desuden bliver medicinsk tilsyn grundlæggende både for at fastslå patientens helbredstilstand og effektiviteten af tamoxifenbehandling.

NOLVADEX ® indeholder lactose og er derfor kontraindiceret hos patienter med galactoseintolerans, laktaseenzymmangel eller glucose-galactosemalabsorption.

Udseendet af bivirkninger på det visuelle apparat, tåge og opacificering kan gøre køretøjets kørsel eller brugen af maskiner farlig.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Selv om der i litteraturen er modstridende data vedrørende sikkerhedsprofilen af tamoxifen, når den tages under graviditeten, tillader de talrige forsøgsdata, der viser virkninger på fostret, ligesom de fremkaldte af østrogener eller clomifen, at udvide kontraindikationerne også til tamoxifen.

Disse kontraindikationer gælder også for den efterfølgende ammende fase.

Interaktioner

Den hepatiske metabolisme, som tamoxifen udsættes for, udsætter patienten for klinisk relevante lægemiddelinteraktioner.

Faktisk kan effekten af behandlingen og forekomsten af dets bivirkninger varieres betydeligt ved samtidig indtagelse af CYP3A4-modulatorer, et enzym der er ansvarligt for metabolisme af tamoxifen.

Desuden kunne samtidig indtagelse af dicumarine antikoagulanter accentueres af tamoxifen, hvilket kræver periodisk overvågning af koagulationsindeks.

Statistisk set var forekomsten af emboliske trombusepisoder større hos patienter, som fik tamoxifen og cytotoksiske lægemidler.

Kontraindikationer NOLVADEX ® - Tamoxifen

Brug af NOLVADEX ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for den aktive bestanddel eller til et af dets hjælpestoffer, graviditet og amning, som forebyggende behandling for brystkræft eller hos patienter med ductal carcinom in situ eller med antikoagulant terapi på plads.

Bivirkninger - Bivirkninger

Langtidsbehandling, der er nødvendig til behandling af brystkræft, udsætter patienten for mange bivirkninger relateret til brugen af tamoxifen.

Nærmere bestemt er de hyppigst observerede bivirkninger, der er under behandling, mere præcist blødninger, vaginal blodtab, hududslæt, dermatitis, hydro-saltopbevaring, svimmelhed, synsforstyrrelser, kramper i underekstremiteter, volumetrisk forøgelse af æggestokkene, leverstatat og leverinsufficiens. af behandling med NOLVADEX ®.

Imidlertid er de mest bekymrede, der tager særlig vægt ud fra det kliniske synspunkt, forbundet med den større forekomst af udvikling af emboliske thrombushændelser og ondartede patologier koncentreret hovedsageligt i livmoder- og endometriområdet.