PENTACARINAT® Pentamidin

PENTACARINAT ® er et lægemiddel baseret på Pentamidin-isethionat

TERAPEUTISK GRUPPE: Antiparasitisk

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer PENTACARINAT ® Pentamidin

PENTACARINAT ® er et lægemiddel, der er angivet til forebyggelse og behandling af Pneumocystis carinii lungebetændelse hos patienter med stærkt kompromitteret immunforsvar og behandling af afrikansk leishmaniasis og trypanosomiasis.

Virkningsmekanisme PENTACARINAT ® Pentamidin

PENTACARINAT ® er en antiprotozoan baseret på Pentamidin, en aktiv ingrediens, der ikke kun anvendes til behandling og forebyggelse af Pneumocystis carinii lungebetændelse, men også under andre protozosygdomme som Leishmaniasis og Trypanosomiasis.

I lyset af en klinisk anvendelse, der nu er konsolideret gennem årene, er de biologiske mekanismer for virkningen af lægemidlet ikke helt karakteriseret, selvom det virker muligt at interaktionen af det aktive princip med biolomeceller såsom DNA og RNA med den deraf følgende kapacitetsnedskæring biosyntetisk og parasittenes uundgåelige død.

Anvendelsen af den opløsning, der skal sprøjtes, gør det muligt for Pentamidin let at nå lungemiljøet ved farmakologisk aktive koncentrationer, for eksempel for at sikre en langvarig terapeutisk virkning over tid med en estimeret halveringstid på ca. 30 dage, hvilket åbenbart ser deltagelsen af makrofagkomponenten i den konstante frigivelse af lægemidlet.

I stedet gør anvendelsen af lægemidlet ved parenteral vej det muligt for Pentamidin at nå forskellige væv, idet man dog koncentrerer sig hovedsageligt på niveauet af filterorganerne som lever og nyre, som efterfølgende gradvist elimineres med urinen.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

ANALOGER AF PENTAMIDIN

Curr Med Chem. 2012; 19 (34): 5819-36.

Undersøgelse, der indbefatter vigtigheden af videnskabelig forskning med henblik på at identificere pentamidinanaloger med større terapeutisk virkning i lyset af reduceret cytotoksicitet, som derfor kan anvendes hyppigere i almindelig klinisk praksis.

ANTI-INFLAMMERENDE AKTION AF PENTAMIDIN

J Neuroinflammation. 2012 dec 23; 9: 277.

Interessant eksperimentel undersøgelse, der demonstrerer effektiviteten af pentamidin til styring af symptomatologien og det histologiske billede af akut colitis hos laboratorie marsvin. Dette bevis kunne åbne dørene for en mulig antiinflammatorisk aktivitet af lægemidlet.

PENTAMIDIN OG AKUTE RENALAFFÆLDE

Case Rep Transplant. 2013; 2013: 907.593.

Interessant studie, der viser udseendet af en alvorlig klinisk komplikation, som normalt er forbundet med intravenøs administration af pentamidin efter indånding af lægemidlet, såsom akut nyresvigt.

Disse undersøgelser understreger vigtigheden af at overveje alle mulige stofrelaterede bivirkninger.

Metode til brug og dosering

PENTACARINAT ®

Pulver til injektionsvæske, opløsning eller sprøjtes fra 300 mg pentamidin isethionat.

Anvendelsen af PENTACARINAT ®, både i luften, men især ved parenteral vej, skal nødvendigvis overvåges af kvalificeret medicinsk personale, der under hensyntagen til patientens fysiopatologiske forhold, sværhedsgraden af hans kliniske billede og frem for alt den type parasitose, der er til stede, skal tilstrækkeligt definere doseringen og timingen af lægemiddeladministration.

Advarsler PENTACARINAT® Pentamidin

Brug af PENTACARINAT ®, især når det udføres parenteralt, skal nødvendigvis overvåges af medicinsk personale grundigt efter de alvorlige bivirkninger forbundet med behandlingen.

Overvågning af hjerteaktivitet, arterielt tryk, markører for lever- og nyrefunktion, hæmatologi og vandelektrolytbalance er nødvendig under hele behandlingen for at kontrollere terapiens effektivitet og sikkerhed, begrænsende På denne måde er den mulige forekomst af klinisk relevante bivirkninger.

Af samme grund bør PENTACARINAT ® anvendes med særlig forsigtighed hos patienter med leversygdom, nefropati og hæmatologiske forandringer.

Brug af PENTACARINAT ® ved indånding skal udføres med stor omhu selv hos patienter med respirationsdysfunktion.

Under hele behandlingen vil det stadig være tilrådeligt at gennemføre alle sundheds- og hygiejneforskrifter, der er udformet til at kontrollere den potentielle udbredelse af patogener i miljøet.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

I betragtning af, at der ikke foreligger undersøgelser, der fuldt ud kan karakterisere Pentamidins sikkerhedsprofil for fosterhygiejne, og at nogle tilfælde rapporterer om abortigenvirkningen af samme aktive ingrediens under graviditet, er brug af PENTACARINAT ® kontraindiceret under graviditeten og i den efterfølgende ammestid.

Interaktioner

Selvom de foreliggende farmakokinetiske undersøgelser ikke er egnede til at karakterisere alle mulige klinisk bemærkelsesværdige lægemiddelinteraktioner, i betragtning af potentielle biologiske og sikkerhedsmæssige virkninger af Pentamidin, ville det være hensigtsmæssigt at undgå samtidig indtagelse af lægemidler, der kan ændre leverfunktion, nyre, respiratoriske og kardiovaskulære.

Kontraindikationer PENTACARINAT® Pentamidin

Brug af PENTACARINAT ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for den aktive bestanddel eller til et af dets hjælpestoffer under graviditet og amning.

Bivirkninger - Bivirkninger

PENTACARINAT ® -behandling er ikke uden klinisk relevante bivirkninger, hvilket kan påvirke metabolisk aspekt med hyperazotæmi, hypertransaminasæmi, hypoglykæmi, hyperglykæmi, hyperkalæmi, hypocalcæmi, hypomagnesæmi, kardiovaskulær aktivitet med forlængelse af QT-intervallet og hypertension, det hæmatologiske aspekt med pancytopeni og nervesystemet.

De potentielle kutane og ikke-bivirkninger forbundet med overfølsomhedsreaktioner over for lægemidlet er ikke for sjældne.

De mest almindeligt observerede bivirkninger efter respiratorisk brug af Pentamidin er overvejende koncentreret på luftvejssygdommen med dyspnø, bronchospasme og hoste.