Naloxon

generalitet

Naloxon er et stof af syntetisk oprindelse, som er en ren antagonist af opioidreceptorer μ. Takket være denne egenskab anvendes naloxon som modgift i tilfælde af opioid overdosering (såsom morfin, heroin, methadon, pentazocin, kodein, etc.).

Naloxon - kemisk struktur

Det er tilgængeligt i farmaceutiske formuleringer egnet til oral administration til voksne og børn.

Eksempler på medicinske specialiteter indeholdende Naloxon

Narcan ®
Suboxone ® (i kombination med buprenorphin).
Targin ® (i forbindelse med oxycodon).

Indikationer

Til hvad det bruger

Naloxon er indiceret som en modgift i tilfælde af overdosering af opioider (overdosis). Lægemidlet kan også anvendes til behandling af lægemiddelinduceret postoperativ depression.

Desuden bruges naloxon til at behandle respirationsdepression hos nyfødte, hvis mødre tog opioider inden fødslen.

Advarsler

Som nævnt kan naloxon anvendes til behandling af respirationsdepression, der forekommer hos nyfødte, hvis mødre tog opioider i de fire timer før levering. Imidlertid er naloxon ikke effektiv til behandling af ikke-opioid-induceret respirationsdepression. Desuden er brug af naloxon ikke anbefalet hos nyfødte, hvis mødre er stofmisbrugere, da dette lægemiddel kan fremkalde anfald og forværre udtagskrisen hos ufødte børn.

På grund af de bivirkninger, der kan opstå, bør naloxon administreres med forsigtighed i følgende tilfælde:

Hos patienter med opioidafhængighed, da et øjeblikkeligt abstinenssyndrom kan forekomme efter brug af lægemidlet;
Hos patienter, der har oplevet laryngospasme eller andre respiratoriske problemer i timer før administration af samme naloxon;
Hos patienter med hjerte-kar-sygdomme
Hos patienter, der allerede er i behandling med lægemidler, der kan forårsage hjerte toksicitet.

Efter administration af naloxon bør patienterne holdes nøje overvåget for hurtigt at identificere den mulige genopståelse af symptomer på opioidforgiftning.

Alkohol kan nedsætte hastigheden af naloxons virkning, derfor bør dets indtagelse undgås.

Interaktioner

Meget forsigtighed bør anvendes, når naloxon administreres til patienter, der tager buprenorphin (et opioid analgetikum) eller clonidin (et antihypertensivt lægemiddel).

Det er dog stadig en god ide at informere din læge, hvis du tager - eller har været for nylig - nogen form for medicin, herunder receptfri medicin og urte- og homeopatiske produkter.

Bivirkninger

Som alle andre lægemidler kan naloxon også forårsage bivirkninger, selv om ikke alle patienter oplever dem. Dette afhænger af den følsomhed, som hver enkelt person har over for lægemidlet. Derfor er det ikke sagt, at de negative virkninger forekommer alle med samme intensitet i hver person.

Nedenfor er de vigtigste bivirkninger, der kan opstå efter brug af naloxon.

Gastrointestinale sygdomme

Naloxon kan forårsage lidelser som kvalme, opkastning og diarré.

Nervesystemet

Efter indtagelse af naloxon kan der forekomme hovedpine, svimmelhed, paræstesi, konvulsioner og hukommelsesforstyrrelser.

Kardiovaskulære lidelser

Efter administration af naloxon kan følgende forekomme:

Hypotension eller hypertension
Takykardi;
fibrillation;
Hot blinker.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan opstå efter naloxonindtagelse, er:

Allergiske reaktioner hos følsomme individer;
Svedende;
Tør mund
Erythema multiforme;
Lungeødem;
Øget væksthormon niveauer;
Åndedrætsbesvær
Sværhedsvanskeligheder
vandladning;
Smerte efter kirurgi, da naloxon kan nedsætte analgetiske virkninger af opioide smertestillende midler;
Irritation og betændelse på injektionsstedet.

Handlingsmekanisme

Naloxon er i stand til at modvirke symptomerne induceret af overdosis af opioidlægemiddel på grund af dets antagonistiske aktivitet mod opioid-receptorer.

De typiske symptomer på opioid overdosering er:

Respirationsdepression;
Miosi;
Hypotension;
bradykardi;
Coma advarsel eller dyb koma.

Til behandling af de ovennævnte symptomer - sammen med administrationen af naloxon - skal alle nødvendige støttebehandlinger startes, såsom restaurering af respiratoriske funktioner, hjertemassage og administration af vasopressorer (lægemidler, der kan forårsage vasokonstriktion af karrene blodkar og øge blodtrykket).

Anvendelsesform - Dosering

Naloxon er tilgængelig til parenteral indgivelse som injektionsvæske, opløsning og bør kun administreres af specialiseret personale.

Følgende er nogle indikationer på de doser af naloxon der normalt anvendes.

Behandling af opioid overdosering

Til behandling af opioiddosering er den sædvanlige naloxondosis 0, 4 mg, der skal indgives intravenøst, subkutant eller intramuskulært. Om nødvendigt kan administrationen gentages.

I nødstilfælde foretrækkes det generelt at administrere lægemidlet intravenøst, da der på denne måde opnås en hurtigere virkning.

Behandling af lægemiddelinduceret postoperativ depression

Til behandling af lægemiddelinduceret postoperativ depression er dosis af naloxon, der normalt anvendes, 0, 1-0, 2 mg, der skal indgives intravenøst hvert 2-3 minut, indtil symptomerne forbedres.

Behandling af respirationsdepression hos nyfødte

Til behandling af respirationsdepression hos nyfødte, hvis mødre tog opioide stoffer inden fødslen, er den dosis af naloxon, der normalt anvendes, 0, 01 mg / kg legemsvægt, der skal indgives intramuskulært, subkutant eller intravenøst.