NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® er et lægemiddel baseret på esomeprazol.

THERAPEUTISK GRUPPE: Antireflux - Antiulcer-Protonpumpeinhibitorer

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® anvendes i klinisk praksis til behandling af alle de patologiske manifestationer af mave-tarmkanalen forbundet med gastrisk hyperaciditet, såsom duodenalsår, mavesår, mavesår, gastro-esophageal refluxsygdomme og esophagitis.

I kombination med antibiotika kan NEXIUM ® også anvendes til udryddelse af Helicobacter Pylori, mens det sammen med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler reducerer udviklingen af mave- og duodenalsår i forbindelse med langvarig brug af disse lægemidler.

Virkningsmekanisme NEXIUM ® Esomeprazol

NEXIUM ® er et lægemiddel baseret på esomeprazol, en aktiv ingrediens, der tilhører kategorien af protonpumpehæmmere, og aktiv på H + / K + ATPasi-pumpen.

Taget mundtligt, takket være den gastro-resistente formulering, passerer mavebarrieren uændret og absorberes ved duodenalt niveau og når maksimal plasmakoncentration inden for 2 timer efter oral indgift.

Forbundet til plasmaproteiner fordeles det i kredsløbsstrømmen, hvor det omdannes til den aktive form efter protonation induceret af det sure miljø i den intracellulære canaliculi af parietale celler i maven.

Her kan den aktive form af esomeprazol selektivt binde en Cys-rest af syreprotompumpen, irreversibelt hæmme den og garantere en reduktion af intragastriske syrekoncentrationer på ca. 80% med en terapeutisk virkning, der maksimerer inden for 2-3 dage efter første ansættelse.

Når dens handling er slut, genparenterer parietalcellen nye fungerende proteiner, mens esomeprazol undergår en vigtig hepatisk metabolisme ved cytokrom p450-enzymer og en efterfølgende udskillelse af nyrerne.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

ESOMEPRAZOLO ETI 'PEDIATRICA

Den gastro esophageal reflux og den tilhørende symptomatologi er en af de hyppigste patologiske tilstande hos pædiatriske patienter. I denne undersøgelse blev effekten af esomeprazolbehandling vurderet i 8 uger hos små patienter i alderen 12 til 36 måneder og lider af erosiv esophagitis. Så mange som 84% af behandlede patienter viste en signifikant forbedring af symptomer uden klinisk signifikante bivirkninger.

2. EXOMEPRAZOLE OG HOSPITALBEHANDLING

Esomeprazol er en af de få protonpumpehæmmere, der også findes i intravenøse infusions hætteglas. Denne undersøgelse viser, hvordan brugen af denne indgivelsesmetode kan vise sig at være særlig sikker og effektiv til patienter, der er indlagt på hospitalet og lider af blødende mavesår, både ved at reducere symptomerne og omkostningerne ved at administrere patienten selv.

3. Sammenligning af de protonpumpepumper

Denne undersøgelse udførte omkring 5.000 patienter med erosiv esophagitis, viste, at den daglige administration af 40 mg esomeprazol kan være mere effektiv end lansoprazol, i opløsningen af erosiv esophagitis og halsbrand.

Metode til brug og dosering

NEXIUM ® 20-40 mg gastro-resistente overtrukne tabletter af esomeprazol eller NEXIUM® injicerbare 40 mg flasker:

på trods af den korrekte formulering af doseringen bør den udarbejdes af din læge. Efter en omhyggelig evaluering af patientens fysiopatologiske forhold og hans terapeutiske mål er det generelt muligt at beskrive nogle doser, der i vid udstrækning anvendes i den almindelige kliniske praksis.

Mere præcist forekommer den daglige dosis på 20-40 mg tilstrækkelig til behandling af erosiv refluksøsofagitis, gastroøsofageal reflukssygdom, duodenal og mavesår fra H. Pylori i forbindelse med antibiotika og til forebyggelse af mavesår fra langvarig behandling med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, mens dosen til behandling af Zollinger-Ellison syndrom endog kan fordobles.

Formuleringen i injicerbare hætteglas er i stedet udelukkende af interesse for hospitalet.

Advarsler NEXIUM ® Esomeprazol

Brug af NEXIUM ® bør foregå med en omhyggelig evaluering af patientens kliniske billede for at udelukke malignt oprindelse af patologier i mave-tarmkanalen.

Dette behov er særligt relevant i betragtning af esomeprazols evne til at afdække nogle vigtige tegn og symptomer, hvilket kan forsinke diagnosetiden, lette sygdomsprogressionen og terapeutisk svigt.

Indgivelsen af esomeprazol bør også udføres med særlig forsigtighed hos patienter med reduceret lever- og nyrefunktion, for hvem der er blevet beskrevet en signifikant stigning i eksponeringen for den aktive bestanddel.

Antacid-virkningen induceret af NEXIUM ® kunne begge bestemme en øget risiko for Salmonella- og Campylobacter-infektioner og en ændring i absorptionen af andre lægemidler.

Udseendet af sløvhedssyge, mental forvirring og svimmelhed efter brug af esomeprazol kan gøre brugen af maskiner og kørekøretøjer farlig.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

NEXIUM ® samt andre præparater baseret på esomeprazol er kontraindiceret under graviditet og amning, da der ikke foreligger undersøgelser og eksperimentelle modeller, der viser den samlede sikkerhed af den aktive bestanddel, når den tages i disse øjeblikke, på fostrets sundhed og i spædbarnet .

Interaktioner

Esomeprazol vides at blive metaboliseret af cytokrom p450 og mere præcist ved isoformer CYP2C19 og CYP3A4, og hvordan dets metabolitter kan reducere aktiviteten af disse enzymer.

På baggrund af disse data er det derfor klart, at samtidig administration af aktive ingredienser, der metaboliseres af det samme enzymsystem, kan resultere i en signifikant variabilitet af de farmakokinetiske egenskaber hos den samme.

Derfor ville det i disse tilfælde være nødvendigt at undgå sådan interaktion eller justere dosen for at kunne opretholde den terapeutiske effekt samtidig med at risikoen for bivirkninger minimeres.

Desuden kan reduktionen af den intragastriske surhed induceret af NEXIUM ® reducere absorptionen af lægemidler, som kræver særlig sur pH, som skal absorberes som nogle antisvampemidler.

Kontraindikationer NEXIUM ® Esomeprazol

På baggrund af en dokumenteret krydsreaktivitet mellem de forskellige protonpumpehæmmere er NEXIUM ® kontraindiceret i tilfælde af kendt overfølsomhed overfor den aktive bestanddel eller andre benzimidazolderivater.

Bivirkninger - Bivirkninger

Klinisk forsøg og overvågning efter markedsføringen har fremhævet en række bivirkninger, som heldigvis er letforståelige og klinisk ubetydelige, såsom hovedpine, mavesmerter, kvalme, opkastning, diarré, forstoppelse, flatulens, svimmelhed og søvnløshed.

Klinisk er vigtige bivirkninger, såsom ændringer i lever- og nyrefunktion, ændringer i den hæmatologiske og immunstatus, mere sjældent og udelukkende observeret i bestemte kategorier af patienter i fare.