generalitet
Gastroprotektive stoffer - som det kan udledes af deres eget navn - har til opgave at "beskytte" maven, især slimhinden, fra den skade, der kan opstå både af gastrolysive stoffer (som fx NSAID'er) og fra patologiske tilstande, der favoriserer dannelsen af læsioner på niveauet af selve maveslimhinden (såsom for eksempel stress, Helicobacter pylori-infektioner, ændringer af de endogene faktorer, der regulerer produktionen af syre i mavesæk og slimhinderbarrieresmag).
Disse aktive bestanddele beskrives kort nedenfor.
Protonpumpeinhibitorer (IPP)
Protonpumpeinhibitorer udøver aktiviteten af gastroprotektive lægemidler ved at hæmme syresekretionen af maven.
Mere detaljeret er disse aktive ingredienser i stand til at binde irreversibelt til H + / K + -ATPasi, dvs. til protonpumpen, der er tilstede på membranerne i parcellecellerne i maveslimhinden, hvilket således hæmmer produktionen af saltsyre.
Protonpumpeinhibitorer har en lang varighed af virkning og hæmmer både basalsyresekretion og fødevarestimuleret sekretion.
Forfæderen af denne klasse af stoffer er omeprazol, men lansoprazol, esomeprazol, pantoprazol og rabeprazol anvendes også i vid udstrækning.
For at få mere information om denne klasse af stoffer anbefaler vi at læse artiklen dedikeret "Proton Pump Inhibitors Against Gastritis".
Histamin H2-receptorantagonister
Histamin H2-receptorantagonister (eller H2-antihistaminer) virker også som gastroprotektive lægemidler ved at hæmme syresekretion fra maven.
På parietalcellerne i maveslimhinden er der faktisk receptorer til type 2-histamin. Når histamin frigives fra de endokrine celler, der er til stede i maven, binder den til dets receptorer på membranerne i parietale celler, hvor den modulerer en positivt signal for frigivelsen af saltsyre.
Derfor hæmmes både basal og fødestimuleret syreudskillelse gennem antagonisering af de førnævnte H2-receptorer.
Blandt de forskellige H2-receptorantagonister, der anvendes i terapi, nævner vi cimetidin (forløberen af denne klasse af stoffer), ranitidin, nizatidin og famotidin.
misoprostol
Misoprostol (Cytotec ®) er en syntetisk analog af prostaglandin E1 (PGE1). Denne aktive ingrediens er et af de gastroprotektive lægemidler takket være dets evne til at udøve en stærk cytoprotektiv virkning mod maveslimhinden.
Mere detaljeret er misoprostol i stand til at øge bikarbonatsekretionen og slimproduktionen og dermed forhindre skade på maveslimen i maven.
Denne aktive ingrediens anvendes især for at forhindre skade, der kan opstå efter kronisk brug af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.
sucralfat
Sucralfat (Gastrogel ®) er et kompleks af aluminiumhydroxid (Al (OH) 3 ) og saccharose octasulfat.
Denne forbindelse er en del af de gastroprotektive lægemidler, fordi det er et cytoprotektivt middel, der - når det når maven - er i stand til at danne en gel, der virker som en beskyttende barriere mod maveslimhinden og dermed hindrer kontakt med saltsyre og dermed forhindre forekomsten af eventuelle skader.
Desuden er sucralfat også i stand til at inhibere pepsinaktivitet og stimulere prostaglandinsyntese.
Indtaget af denne forbindelse kan imidlertid forårsage signifikante bivirkninger, såsom forstoppelse og reduktion af absorptionen af andre mulige orale lægemidler.
Kolloidal vismut
Colloidal vismut - ligesom misoprostol og sucralfat - falder også ind i kategorien af gastroprotektive lægemidler takket være den cytoprotective virkning, den kan udøve.
Faktisk er kolloidal vismut i stand til at stimulere syntesen af prostaglandiner og bicarbonat; ud over at være i stand til at udøve en toksisk virkning mod Helicobacter pylori, forhindrer også dets vedhæftning til maveslimhinden.
Det er ikke overraskende, at colloidal vismut - sammen med antibiotika og protonpumpehæmmere - bruges i udryddelsesbehandling af H. pylori selv .
Antacida
Faktisk betragtes antacida ikke som egentlige gastroprotektive lægemidler, da de ikke er i stand til at øge forsvaret af maveslimhinden. i virkeligheden neutraliserer de kun mundens overskydende surhed kun midlertidigt uden at hindre produktionen af saltsyre.
Blandt de mest kendte antacida er natriumbicarbonat (NaHCO3), calciumcarbonat (CaCO3), aluminiumhydroxid (Al (OH) 3 ) og magnesiumhydroxid (Mg (OH) 2 ). Forbindelsen af disse sidste to salte anvendes især i forskellige medicinske specialiteter (Maalox®, Maalox TC®, Maalox Plus®), som er almindeligt anvendt til behandling af mavesyre og epigastriske smerter forbundet med dyspepsi, mavesår eller andre gastrointestinale sygdomme.
