Tamoxifen

Tamoxifen er et lægemiddel med antitumorhandling, der tilhører klassen af ​​selektive østrogenreceptormodulatorer (SERM).

Tamoxifen - Kemisk struktur

Det er en del af listen over vigtige lægemidler udarbejdet af Verdenssundhedsorganisationen (WHO), en liste, der indeholder alle de stoffer, der skal være til stede i et grundlæggende sundhedssystem.

Indikationer

Til hvad det bruger

Anvendelsen af ​​tamoxifen er indiceret til behandling af brystkræft og forebyggelse af tilbagevenden.

Advarsler

Tamoxifen bør gives med forsigtighed til patienter med et fald i antallet af hvide blodlegemer (leukopeni) og med et fald i antallet af blodplader (trombocytopeni). Derfor bør regelmæssige blodprøver udføres.

Tamoxifen kan forårsage grå stær, så øjenkontrol skal udføres.

Da tamoxifen kan forårsage ændringer - endog alvorligt - af livmoderen, bør regelmæssig gynækologisk kontrol udføres.

Hvis følgende symptomer fremkommer efter tamoxifenbehandling, skal du straks informere din læge:

• Ansigtets svaghed, arme eller bens svaghed, problemer med tale eller syn, fordi de kunne indikere et hjerneblok;
• Brystsmerter eller dyspnø, kan være symptomer på lungeemboli;
• Abdominal smerte eller unormal vaginal blødning, der kunne indikere en mulig livmoderkræft;
• Hoste og dyspnø, der kan være symptomer på interstitiel lungebetændelse.

Patienterne bør informere deres læge, hvis de har en historie med slagtilfælde, tromboembolisk sygdom eller livmoderhalskræft.

Tamoxifen kan forårsage synlighedsproblemer og døsighed, så der skal udvises forsigtighed ved kørsel og / eller betjening af maskiner.

For dem, der spiller sport, er brugen af ​​stoffet uden terapeutisk nødvendighed doping og - selv ved terapeutiske doser - det kan bestemme positiviteten til anti-dopingtest.

Interaktioner

Samtidig administration af tamoxifen og følgende lægemidler bør undgås, da det kan reducere den terapeutiske effekt af tamoxifen selv:

• Paroxetin og fluoxetin, antidepressive lægemidler;
• Bupropion, et lægemiddel, der anvendes til behandling af depression og rygestop
• Quinidin, et antiarytmisk lægemiddel;
• Cinacalcet, et lægemiddel, der anvendes til behandling af sekundær hyperparathyroidisme.

Tamoxifen kan forstærke aktiviteten af orale antikoagulantia, som for eksempel - warfarin .

Samtidig administration af tamoxifen og andre anticancer-lægemidler kan øge risikoen for udvikling af tromboemboliske episoder.

Samtidig administration af tamoxifen og lægemidler, som reducerer udskillelse af renal calcium (som fx thiaziddiuretika ) kan øge risikoen for hyperkalæmi (forhøjet calciumniveau i blodbanen).

Samtidig brug af tamoxifen og mitomycin (et cytotoksisk antibiotikum, dvs. toksisk for celler) bør undgås, da det øger risikoen for indtræden af ​​hæmolytisk uremisk syndrom, anæmi og trombocytopeni.

Tamoxifen metaboliseres i leveren af ​​cytokrom P3A4, derfor bør samtidig indtagelse af tamoxifen og lægemidler, der er i stand til at hæmme dette enzym, undgås.

Bivirkninger

Tamoxifen kan fremkalde mange bivirkninger. Hvert individ responderer på terapi forskelligt afhængigt af deres følsomhed overfor lægemidlet, derfor er det ikke sagt, at de bivirkninger forekommer alle med samme intensitet i hver patient.

Nedenfor er de vigtigste bivirkninger, der kan opstå efter tamoxifenbehandling.

Kræftfremkaldende

Anvendelsen af ​​tamoxifen kan fremme forekomsten af ​​sekundære uterintumorer. Især kan endometrisk adenocarcinom og livmoder sarkom forekomme.

Endvidere er der rapporteret om tilfælde af livmoderfibre, endometriose og andre endometriske ændringer, herunder polypper og hyperplasi.

Respiratoriske lidelser

Tamoxifen-terapi kan forårsage interstitiel lungebetændelse med symptomer som dyspnø og hoste.

Forstyrrelser i det reproduktive system

Under behandling med tamoxifen menstruationsforstyrrelser kan amenorré (fravær af menstruation), vaginal blødning, vulvar kløe (omkring vagina), vaginal udledning og ovariecyster forekomme.

Vaskulære patologier

Tamoxifen-behandling kan forårsage forøget blodkoagulering, pulmonal tromboembolisme, dyb venetrombose og slagtilfælde. Nogle tilfælde har vist sig dødelig.

Desuden kan inflammation i blodkar med kutane manifestationer forekomme.

Gastrointestinale sygdomme

Tamoxifen-behandling kan forårsage kvalme, opkastning, forstoppelse og mavesmerter. Desuden kan lægemidlet fremme forekomsten af ​​anoreksi.

Knoglemarvsforstyrrelser

Tamoxifen kan påvirke produktionen af ​​blodlegemer udført af knoglemarv, hvilket forårsager:

• Anæmi (nedsættelse af hæmoglobinblodniveauer), hovedsymptomet ved anæmi af anæmi er følelsen af ​​fysisk udmattelse;
• Leukopeni (nedsat hvide blodlegeme) med øget modtagelighed for kontraktion af infektioner;
• Plateletopeni (fald i antallet af blodplader), dette fører til udseende af blå mærker og unormal blødning med øget risiko for blødning.

Øjneforstyrrelser

Behandling med tamoxifen kan forårsage visuelle forstyrrelser, sløret syn, tab af synsstyrke, katarakter, hornhindeændringer og retinale patologier.

Lever og galdeveje

Tamoxifen kan forårsage ændringer i niveauet af leverenzymer i blodbanen og fremme starten af ​​gulsot.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan opstå efter behandling med tamoxifen, er:

• Allergiske reaktioner i følsomme emner;
• Smerte og øget størrelse af det område, der er påvirket af tumoren, dette sker især i begyndelsen af ​​behandlingen;
• Hot blinker;
• Hudreaktioner;
• Bullous udbrud;
• Stevens-Johnson syndrom (en mere alvorlig variant af polymorph erythema);
• Alopeci;
• Vandretention, der kan forårsage ankel hævelse;
• Hypertriglyceridæmi, undertiden forbundet med pancreatitis;
• Hypercalcemia, der kan manifestere sig med symptomer, såsom overdreven kvalme, opkastning og tørst;
• Døsighed;
• Træthed;
• Træthed;
• Hovedpine;
• Svimmelhed;
• svimmelhed;
• Depression;
• forvirring;
• Muskelkramper;
• Knoglesmerter.

Overdosis

Hvis du har mistanke om, at du har overdoseret, skal du straks kontakte lægen og kontakte dit nærmeste hospital.

Handlingsmekanisme

Tamoxifen er en selektiv østrogenreceptormodulator (SERM).

Nogle former for brystkræft har brug for østrogen (de vigtigste kvindelige kønshormoner) for at overleve. Cellerne der danner disse tumorer har østrogenreceptorer (ER) på deres egne membraner. Hormoner binder derfor til disse receptorer på en sådan måde, at de udfører de biologiske funktioner, der er nødvendige for overlevelse af de førnævnte tumorceller.

Tamoxifen virker ved at binde til ER'er i stedet for østrogener. Dermed bliver kræftceller berøvet virkningen af ​​disse væsentlige elementer og dør.

Anvendelsesform - Dosering

Tamoxifen er til rådighed til oral administration i form af 10 mg og 20 mg tabletter.

Doseringen af ​​tamoxifen skal etableres af lægen ud fra patientens kliniske billede.

Under alle omstændigheder er den dosis tamoxifen, som normalt anvendes, 20 mg dagligt, der skal indgives i to opdelte doser eller i en enkelt daglig dosis. Dosis kan øges op til 40 mg aktiv bestanddel om dagen.

Disse doser kan også anvendes til ældre patienter.

Graviditet og amning

Da tamoxifen kan forårsage alvorlig skade for fosteret, bør gravide kvinder ikke tage stoffet.

Det vides ikke, om tamoxifen udskilles i modermælk, og derfor bør ammende ikke begynde behandling med lægemidlet.

Kontraindikationer

Anvendelsen af ​​tamoxifen er kontraindiceret i følgende tilfælde:

• Kendt overfølsomhed overfor tamoxifen;
• Som forebyggende behandling hos patienter med stor risiko for at udvikle brystkræft;
• Hos patienter med ductalkarcinom in situ (en initial form for brystkræft, også kaldet precancerous);
• Hos patienter, der kræver samtidig antikoagulantbehandling
• Hos patienter med en historie med dyb venetrombose
• Hos patienter med lungemboli
• Hos børn og unge
• I graviditet
• Under amning.