PLASIL ® Metoclopramid

PLASIL ® er et lægemiddel baseret på metoclopramid monohydrochlorid monohydrat.

THERAPEUTIC GROUP: Narkotika til funktionelle gastrointestinale lidelser - prokinetik.

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer PLASIL ® Metoclopramid

PLASIL ® anvendes på grund af dets terapeutiske egenskaber til behandling af funktionelle lidelser i mave-tarmkanalen på grund af langvarige lægemiddelterapier, gastrit og mavesår, dyspeptiske syndromer, kirurgiske og radiologiske terapier.

PLASIL ® bruges også bredt til behandling af kvalme og opkastning af forskellig oprindelse (for eksempel forbundet med hovedpine, angstlidelser, bedøvelsesbehandling osv.).

Virkningsmekanisme PLASIL ® Metoclopramid

Metoclopramid er et basalt, fedtopløseligt molekyle, hvorfor det absorberes effektivt på tarmniveauet efter oral administration og efterfølgende fordelt til forskellige væv forbundet med plasmaproteiner. Den observerede biotilgængelighed er underlagt vigtige individuelle variationer, der accentueres mere, når lægemidlet tages intramuskulært (øget biotilgængelighed og maksimal koncentration).

Dens terapeutiske virkning er forbundet med de forskellige modulerende egenskaber, der udøves på forskellige receptorstrukturer, der er til stede i niveauet af mave-tarmkanalen, vigtige i koordinering og regulering af den peristaltiske, kontraktile og toniske kapacitet i tarmmuskulaturen. Mere præcist er der en stigning i tonen og amplituden af de gastroduodenale peristaltiske sammentrækninger, som har tendens til gradvist at falde fra den mest proximale ende mod den distale ende, hvilket muliggør en udvikling af tarmindholdet mod tyktarmen og således undgå enhver form for tilbagesvaling.

Den sidstnævnte type aktivitet synes også at være understøttet af den toniske virkning, som metoclopramid udøver mod muskulaturen i spiserørets distale del, derfor også af esophageal sphincter.

Fra molekylært synspunkt er alle de ovennævnte funktioner berettiget af en koordinerende virkning af den aktive ingrediens indeholdt i PLASIL ®, der er i stand til at modvirke virkningerne af serotonin dopamin D1 og 5-HT3 receptorer og forbedre aktiveringen af 5-HT4-receptorer, der er ansvarlige for cholinerge stimuleringer.

Efter sin handling, efter ca. 3-5 timer, gennemgår metoclopramidet en lille levermetabolisme, som efterfølgende elimineres gennem urinen.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. METOCLOPRAMID I FORSKNING

Kvalme og opkast er to meget hyppige lidelser under graviditeten, hvilket forværrer livskvaliteten for fremtidige mødre i hele svangerskabsperioden. Blandt de første valg antiemetika er der i forskellige lande metaclopramid, som ikke anbefales i første kvartal. Denne nyere undersøgelse fokuserer imidlertid på statistikker og argumenterer for, at forekomsten af medfødte abnormiteter, perinatal død, lav fødselsvægt eller præmive graviditeter ikke er særlig høj hos kvinder, der har taget metoclopramid. Ikke desto mindre er det muligt at observere en lille tendens, for eksempel at retfærdiggøre anmodningen om flere kliniske undersøgelser, der er nyttige til at præcisere den reelle fare for dette lægemiddel, når det tages under graviditeten.

2. METOCLOPRAMID OG AKUT MIGRAIN

Den hurtige administration af metoclopramid repræsenterer i dag en af de mulige terapier, der er nyttige til behandling af akut migræne. Selvom det længe har været anvendt i almindelig klinisk praksis, findes der endnu ikke optimale doser. Af denne grund blev den intravenøse indgivelse af 10, 20 og 40 mg aktiv bestanddel afprøvet og evalueret dens effektivitet. Undersøgelser synes at være enige om, at doser over 10 mg ikke resulterer i en signifikant forbedring af symptomerne.

3. INFEKTIONEN AF METOCLOPRAMID I FORBINDELSE MED NAUSEA OG POST-INTERVENTION VOMITING

Kvalme og opkastning er blandt de hyppigst observerede reaktioner efter en kirurgisk procedure med relativ sedering, hvilket gør postoperative forløb særligt irriterende. Blandt de lægemidler, der anvendes til behandling af denne tilstand, er det muligt at inkludere metoclopramid, som på trods af dets store anvendelse synes at være den mindst effektive til forebyggelse af disse lidelser.

Metode til brug og dosering

De anbefalede doser til brug af PLASIL ® er:

PLASIL ® tabletter med 10, 5 mg metoclopramid monohydrochloridmonohydrat: en tablet 3 gange om dagen før måltiderne;
PLASIL ® er ca. 10, 5 mg metoclopramid monohydrochloridmonohydrat: 10 ml sirup 3 gange om dagen, før måltiderne
PLASIL® hætteglas til injektionsvæske, opløsning af 10, 5 mg metoclopramid monohydrochloridmonohydrat: et hætteglas intramuskulært eller intravenøst (langsom frigivelse). I sidstnævnte tilfælde skal administrationen sikres af sagkyndigt personale.

Indtagelsen af PLASIL ® skal ske under streng lægeovervågning, og eventuelle justeringer af doseringen, som er nødvendige for patienter med lever- og nyresygdomme, skal nødvendigvis etableres af lægen efter en omhyggelig vurdering af patientens fysiske tilstand.

Advarsler PLASIL ® Metoclopramid

På grund af hepatisk metabolisme og efterfølgende renal eliminering af metoclopramid monohydrochlorid monohydrat, bør PLASIL ® tages særligt forsigtigt hos patienter med nedsat lever- og nyrefunktion.

Den samme forholdsregel bør respekteres, selv i tilfælde af deprimerede og epileptiske patienter, da det aktive præsters evne til at sænke de relative tærskler for symptombetændelse.

Feberudbrud, ekstrapyramidale forstyrrelser, forhøjede serumkoncentrationer af muskel enzymer, forhøjede prolactinblodkoncentrationer hos patienter med brystkræft eller hypofyseadennom kan forekomme efter seponering af PLASIL ® i dette tilfælde, kan være tilstrækkeligt til at stoppe symptomerne.

Tilstedeværelsen af alkohol og bivirkninger som døsighed, svimmelhed og tab af perceptiv evne efter at have taget PLASIL ® kan gøre bilkørsel eller bruge maskiner farligt.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Under graviditet og amning er det vigtigt at spørge din læge eller apotek til råds, inden du tager nogen medicin.

graviditet

En stor mængde data om gravide kvinder (mere end 1.000 eksponeringsresultater) indikerer ingen malformativ toksicitet og fostertoksicitet. Hvis det er klinisk nødvendigt, kan metoclopramid anvendes under graviditet. På grund af de farmakologiske egenskaber (som for andre neuroleptika) kan ekstrapyramidalt syndrom hos den nyfødte ikke udelukkes i tilfælde af administration af metoclopramid i slutningen af graviditeten. Metoclopramid bør undgås i slutningen af graviditeten. Hvis der anvendes metoclopramid, bør der indføres neonatal overvågning.

Amning

Metoclopramid udskilles i modermælk ved lave niveauer. Bivirkninger hos ammende barn kan ikke udelukkes. Derfor anbefales ikke metoclopramid under amning. Afbrydelse af metoclopramid hos ammende kvinder bør overvejes.

Interaktioner

Virkningerne af den aktive ingrediens indeholdt i PLASIL ® kan forbedres ved samtidig administration af alkohol, lægemidler med hæmmende virkning på centralnervesystemet og hæmmes af samtidig indtagelse af levodopa, antikolinergika og morfin og derivater.

Den prokiniske virkning af metoclopramidmonohydrochloridmonohydrat kan i stedet forårsage en ændring af de farmakokinetiske egenskaber ved forskellige aktive principper, når de tages samtidigt.

Kontraindikationer PLASIL ® Metoclopramid

PLASIL ® er kontraindiceret hos patienter med glaukom, feokromocytom, epileptisk sygdom, Parkinsons syndrom, ekstrapyramidale patologier og hos patienter under behandling med antikolinergika, levodopa eller lægemidler, der er i stand til at bestemme ekstrapyramidale reaktioner.

Indtagelsen af dette lægemiddel er også kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for den aktive bestanddel eller til en af dets bestanddele i første trimester af graviditeten og i alle de tilfælde, hvor stigningen i peristaltisk og intestinal motilitet kunne forværre forholdene af patientens sundhed (gastrointestinal blødning, perforering og tarmobstruktion).

Bivirkninger - Bivirkninger

Indtagelsen af PLASIL ®, især når den er langvarig over tid, kan være forbundet med ekstrapyramidale syndrom såsom tremor, akut dystoni og dyskinesi, døsighed, hallucinationer, forvirring, personlighedsændring, kramper og depression.

Kliniske forsøg og overvågning efter markedsføring har også beskrevet den mulige forekomst af diarré, methemoglobinæmi, hyperprolactinæmi hos patienter i fare, hypotension og allergiske reaktioner.