Linezolid er et antibiotikum aktivt mod Gram-positive aerobe bakterier, især det anvendes til behandling af infektioner forårsaget af methicillinresistente stafylokokker (MRSA-infektioner).
Linezolid - kemisk struktur
Det er et antibiotikum til rådighed både til oral indgivelse og til parenteral administration.
Indikationer
Til hvad det bruger
Brug af linezolid er indiceret til behandling af:
- MRSA infektioner;
- Nosokomial pneumoni
- EU-erhvervet lungebetændelse
- Hudinfektioner og kutane appendager forårsaget af mikroorganismer, der er følsomme for linezolid.
Advarsler
Inden du tager linezolid, skal du informere din læge, hvis du har nogen af følgende forhold:
- Hvis du lider af hypertension
- Hvis du lider af overaktiv skjoldbruskkirtlen;
- Hvis du lider af feokromocytom eller carcinoid syndrom;
- Hvis du lider af en mental lidelse
- Hvis du har anæmi, leukopeni eller trombocytopeni
- Hvis du har en historie med konvulsive lidelser.
Linezolid kan forårsage bivirkninger, der kan påvirke evnen til at føre og / eller betjene maskiner, så der skal tages stor omhu.
Interaktioner
Linezolid bør ikke tages samtidigt med IMAO (monoaminoxidasehæmmere, lægemidler, der anvendes til behandling af depression eller Parkinsons sygdom).
Du skal også fortælle din læge, hvis du allerede har nogen af følgende lægemidler:
- Decongestants, såsom pseudoephedrin eller phenylpropanolamin;
- Anti- astmatiske lægemidler, såsom salbutamol, terbutalin eller fenoterol;
- Tricykliske antidepressiva eller SSRI'er (selektive serotoninreoptagelsesinhibitorer), såsom amitriptylin, clomipramin, imipramin, fluoxetin, fluvoxamin, paroxetin eller sertralin;
- Adrenalin (eller epinephrin ), der anvendes til behandling af alvorlige og pludselige allergiske reaktioner;
- Narkotika, der kan hæve blodtrykket, såsom norepinephrin, dobutamin eller dopamin ;
- Petidina, en opioid analgetikum;
- Anxiolytiske lægemidler;
- Orale antikoagulanter, såsom warfarin.
Hvis du tager nogen af de ovennævnte stoffer, og du skal starte behandling med linezolid, kan din læge - inden du begynder behandling med antibiotika - beslutte at foretage kontrol af patientens generelle helbred og blodtryk.
Endvidere kan linezolid reagere med et stof, der er til stede i mange fødevarer, der kaldes tyramin .
Under alle omstændigheder skal du informere din læge, hvis du tager - eller hvis du for nylig har været - narkotika af enhver art, herunder over-the-counter medicin og urtemedicin og / eller homeopatiske produkter.
Bivirkninger
Linezolid kan fremkalde forskellige typer bivirkninger, men ikke alle patienter oplever dem. Dette skyldes den forskellige følsomhed, som hver enkelt person har over for lægemidlet. Derfor er det ikke sagt, at de uønskede virkninger forekommer alle med samme intensitet i hver person.
Nedenfor er nogle af de bivirkninger, der kan opstå under behandling med linezolid.
Allergiske reaktioner
Behandling med linezolid kan udløse allergiske reaktioner hos følsomme individer. Disse reaktioner kan forekomme med symptomer som:
- Dermatitis;
- Rødme og smerte i huden
- Hududbrud;
- Kløe eller hævelse af ansigt og nakke.
Øjneforstyrrelser
Linezolid terapi kan forårsage:
- Sløret syn
- Ændring af farve vision;
- Vanskeligheder ved at se detaljerne
- Visuel feltbegrænsning.
Gastrointestinale sygdomme
Behandling med linezolid kan forårsage:
- Kvalme eller opkastning;
- Dyspepsi;
- Mavesmerter
- Forstoppelse;
- Bløde afføring;
- Diarré;
- pancreatitis;
- glossitis;
- gastritis;
- Stomatitis.
Hvis diarréen opstår i en alvorlig form eller indeholder blod, er det nødvendigt at informere lægen straks, da det kunne være tegn på forekomsten af pseudomembranøs kolitis, der kræver tilstrækkelig behandling.
Hud- og underhudssygdomme
Linezolid terapi kan forårsage hududslæt, bullous udslæt, elveblest, kløe, øget svedtendens og alopeci.
Urogenitale lidelser
Behandling med linezolid kan forårsage forstyrrelser i polyuri, vaginal og vulvovaginitis.
Svampeinfektioner
Linezolid terapi kan fremme begyndelsen af svampeinfektioner, især af oral (thrush) og vaginal candidiasis.
Kardiovaskulære lidelser
Behandling med linezolid kan medføre ændringer i hjertefrekvens og hypertension.
Forstyrrelser i blod og lymfesystemet
Linezolid-baserede terapi kan fremme starten på:
- Anæmi;
- Eosinofili, dvs. stigning i antallet af eosinofiler i blodbanen;
- Leukopeni, dvs. fald i antallet af hvide blodlegemer i blodbanen;
- Blodpladeopeni, dvs. fald i antallet af blodplader i blodet.
Snesystemforstyrrelser
Behandling med linezolid kan forårsage:
- Svimmelhed;
- Søvnløshed;
- hypæstesi;
- paræstesi;
- svimmelhed;
- Hovedpine;
- Kramper.
Andre bivirkninger
Andre bivirkninger, der kan opstå under behandling med linezolid, er:
- Nyresvigt;
- Feber;
- kuldegysninger;
- Træthed;
- Tør mund
- Øget tørst;
- Hævet tunge, smertefuldt og / eller misfarvet;
- Overflade misfarvning af tænder;
- Hyponatremi, det vil sige fald i mængden af natrium i blodbanen;
- Lactinsyreose;
- Tinnitus, det er en auditiv lidelse præget af opfattelsen af whistling, summende, rustling osv.
- Smerter på injektionsstedet (i tilfælde af intravenøs administration)
- Phlebitis eller thrombophlebitis (i tilfælde af intravenøs administration);
- Serotoninsyndrom (meget sjældent).
Overdosis
Hvis du har mistanke om, at du har taget for meget linezolid, skal du straks fortælle det til din læge.
Handlingsmekanisme
Linezolid udfører sin antibiotiske virkning ved at interferere med bakterieproteinsyntese.
Proteinsyntese i bakterieceller finder sted takket være organeller kaldet ribosomer.
Ribosomer består af ribosomalt RNA og proteiner forbundet med hinanden for at danne to underenheder:
- 30S-underenheden bestående af 21 proteiner og et RNA-molekyle (16S);
- 50S-underenheden, der består af 34 proteiner og to RNA-molekyler (23S og 5S).
Opgaven af disse organeller er at binde og oversætte messenger RNA, der kommer fra cellekernen og til at syntetisere de proteiner, som det koder for.
Linezolid binder til det 23S ribosomale RNA-molekyle, som er til stede inden for 50S-underenheden, og derved hæmmer proteinsyntese.
Linezolid betragtes som bakteriostatisk (dvs. det hæmmer væksten af bakterieceller) mod enterokokker og stafylokokker og bakteriedræbende (dvs. i stand til at dræbe bakterieceller) mod streptokokker.
Anvendelsesform - Dosering
Linezolid er tilgængelig til oral indgivelse i form af tabletter og til intravenøs administration i form af poser indeholdende en klar til brug.
De doser linezolid, som normalt anvendes, er de samme til både oral og intravenøs administration.
Specielt hos voksne er den sædvanlige dosis af lægemiddel 600 mg to gange dagligt, normalt med et interval på tolv timer mellem en administration og en anden.
Behandlingen varer normalt 10-14 dage, men hvis det anses for nødvendigt, kan lægen forlænge terapien.
Hos børn og unge under 18 år anvendes linezolid ikke.
Graviditet og amning
Da der ikke foreligger data om sikker anvendelse af linezolid hos gravide kvinder, bør behandling med stoffet i denne kategori af patienter kun ske, hvis lægen finder det absolut nødvendigt og kun under hans tilsyn.
Linezolid udskilles i modermælk og kan forårsage skade på den nyfødte, derfor bør ammende ikke tage lægemidlet.
Kontraindikationer
Brug af linezolid er kontraindiceret i følgende tilfælde:
- Hos patienter med kendt overfølsomhed over for samme linezolid
- Hos patienter, der tager - eller har taget de sidste to uger - monoaminoxidasehæmmere;
- Under amning.
