zopiclon

generalitet

Zopiclon er et hypnotisk beroligende stof, der tilhører klassen af såkaldte "Z-lægemidler" (eller "Z-lægemidler"). Det betragtes som et benzodiazepinlignende stof, da det udfører sin virkning på samme måde som benzodiazepiner.

Zopiclon - Kemisk struktur

Zopiclon markedsføres som raceme; aktiviteten af lægemidlet skyldes imidlertid kun enantiomeren S. I USA markedsføres den rene S enantiomer med navnet Eszopiclon.

Indikationer

Til hvad det bruger

Brug af zopiclon er indiceret til kortvarig behandling af søvnløshed.

Advarsler

Benzodiazepinlignende stoffer - såsom zopiclon - bør kun anvendes til behandling af søvnløshed, når det er en meget alvorlig og svækkende lidelse for den enkelte.

Zopiclon behandling bør være så kort som muligt.

Meget forsigtighed bør anvendes ved administration af lægemidlet hos patienter, der har haft en historie med alkohol og / eller stofmisbrug.

Hos ældre patienter kan indstilling af dosis af indgivet medicin være nødvendig.

Forsigtighed bør udøves ved administration af lægemidlet til patienter, hvis åndedrætsfunktion er nedsat, da lægemidlet kan fremkalde respirationsdepression.

Zopiclon bør ikke anvendes alene til behandling af angst i forbindelse med depression.

Zopiclon bør ikke anvendes til patienter med alvorlig nedsat leverfunktion.

Lægemidlet bør ikke anvendes som en førsteliniebehandling under psykotiske tilstande.

Zopiclon bør ikke anvendes til børn og unge under 18 år.

Da zopiclon kan fremkalde virkninger, der kan ændre evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner, bør disse aktiviteter undgås.

Interaktioner

Da alkohol kan øge den beroligende virkning af zopiclon, skal denne association undgås.

Den depressive virkning på centralnervesystemet (CNS) induceret af zopiclon kan øges ved samtidig indtagelse af lægemidler, der også kan nedsætte CNS. Blandt disse stoffer husker vi:

Antipsykotiske lægemidler;
Hypnotiske og anxiolytiske beroligende stoffer;
Antidepressive lægemidler;
Opioide analgetiske lægemidler;
Antiepileptiske lægemidler;
Bedøvelsesmidler ;
Sedative antihistaminer .

Ved samtidig brug af zopiclon- og opioidanalgetika kan der dog også forekomme en øget eufori og dermed en stigning i psykisk afhængighed.

Plasmakoncentrationen af zopiclon kan øges ved samtidig administration af:

Erythromycin, Clarithromycin og andre makrolidantibiotika;
Ketoconazol, itraconazol og andre azole antifungaler;
Ritonavir, et antiviralt lægemiddel, der anvendes til behandling af aids.

Samtidig indtagelse af zopiclon og de følgende lægemidler kan derimod føre til et fald i plasmakoncentrationen af zopiclonen selv:

Rifampicin, et antibiotikum;
Carbamazepin, phenobarbital og phenytoin, medicin, der anvendes til behandling af epilepsi;
Forberedelser baseret på St. John's Wort (eller St. John's Wort), en plante, der har antidepressive egenskaber.

Det er dog vigtigt at fortælle det til din læge, hvis du tager - eller hvis du for nylig har taget - nogen form for medicin, herunder over-the-counter medicin og urte- og / eller homeopatiske produkter.

Bivirkninger

Zopiclon kan forårsage forskellige typer bivirkninger, selvom ikke alle patienter oplever dem. Den type bivirkninger og den intensitet, som de forekommer, kan variere fra individ til individ, afhængigt af den følsomhed, som hver især har over for lægemidlet.

Nedenfor er de vigtigste bivirkninger, der kan opstå under zopiclonbehandling.

afhængighed

Brugen af zopiclon (selv ved terapeutiske doser) kan føre til udvikling af fysisk og psykisk afhængighed.

Risikoen for at udvikle afhængighed er direkte proportional med dosis af det indgivne lægemiddel og til behandlingens varighed.

Patienter med en historie med alkohol og / eller stofmisbrug har større risiko for at udvikle afhængighed.

Når fysisk afhængighed er udviklet, kan abrupt ophør af behandling forårsage abstinenssymptomer. Disse symptomer er:

Hovedpine;
Ekstrem angst
rastløshed;
spænding;
Irritabilitet;
forvirring;
Muskel smerter.

I mere alvorlige tilfælde kan de også forekomme:

derealisation;
depersonalisation;
Ekstrem angst
Nummenhed og prikken i ekstremiteterne;
Hallucinationer;
Epileptiske chok;
Overfølsomhed og intolerance over for lyde (hyperacusis);
Overfølsomhed overfor lys og fysisk kontakt.

Anterograd amnesi

Zopiclon kan forårsage anterograd amnesi.

Denne type amnesi udvikles normalt inden for få timer efter administration af lægemidler. Derfor bør patienter, efter at have taget zopiclon, være i stand til at sove kontinuerligt i mindst 7-8 timer.

Rebound søvnløshed

Når zopiclonbehandling stoppes, kan søvnløshed forekomme. Det er, vi er vidne til genopståelsen i en forværret form af de symptomer, der førte til brugen af stoffet (søvnløshed, faktisk).

Rebound søvnløshed kan ledsages af humørsvingninger, angst og rastløshed.

Risikoen for at udvikle disse symptomer er større, når behandlingen stoppes brat, derfor skal afbrydelsen af behandlingen ske gradvist.

Psykiske lidelser

Paradoksymptomer kan forekomme under zopiclonbehandling. Disse symptomer er:

agitation;
rastløshed;
Irritabilitet;
aggressivitet;
Rage;
skuffelse;
psykose;
Hallucinationer;
Ændringer i adfærd
Mareridt.

Disse symptomer forekommer hovedsageligt hos ældre patienter.

Desuden kan lægemidlet forårsage depression og libido ændringer.

søvne

Under behandling med zopiclon kan der forekomme tilfælde af sleepwalking og tilhørende adfærd, såsom kørsel af køretøjer i søvn, telefonering, madlavning og madforbrug, efterfulgt af amnesi af hændelsen.

Det ser ud til, at risikoen for at disse symptomer fremkommer, er større, når zopiclon tages samtidigt med alkohol (en forening, der skal undgås) eller lægemidler, der kan nedsætte centralnervesystemet.

Nervesystemet

Zopiclonbehandling kan forårsage:

Hovedpine;
svimmelhed;
Døsighed i løbet af den næste dag;
Træthed;
Fald i tilsyn
Ændringer i koordinationen;
Ataksi.

Gastrointestinale sygdomme

Kvalme og opkastning kan forekomme under behandling med zopiclon.

Lunger og luftvejssygdomme

Zopiclonbehandling kan forårsage dyspnø og respirationsdepression.

Hud- og underhudssygdomme

Behandling med zopiclon kan forårsage hudreaktioner, urticaria, erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom og toksisk epidermal nekrolyse.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan opstå under behandling med zopiclon, er:

Allergiske reaktioner, selv alvorlige, i følsomme emner;
angioødem;
Diplopia (dobbeltsyn);
Forandringer i smagsfornemmelsen;
Tør mund
Muskel svaghed;
Følelse af lyshovedet.

Overdosis

Zopiclone-overdosering udgør normalt ikke en fare for patientens liv, medmindre andre lægemidler eller stoffer, der er i stand til at deprimere centralnervesystemet, er blevet taget samtidig.

Symptomerne, som kan manifestere, er oversvømmelse, forvirring og sløvhed. I de mest alvorlige tilfælde kan de også manifestere sig:

Ataksi;
hypotoni;
Hypotension;
methæmoglobinæmi;
Respirationsdepression;
Coma.

Behandlingen er symptomatisk og støttende. Mavesvamp eller administration af aktivt kul kan kun være nyttigt, hvis det gøres umiddelbart efter forgiftning.

Flumazenil kan være nyttigt som modgift.

I alle tilfælde, hvis du har mistanke om, at du har taget en overdosis zopiclon, skal du straks kontakte lægen og gå til nærmeste hospital.

Handlingsmekanisme

Zopiclon virker ved at øge signalet af y-aminobuttinsyre (GABA).

GABA er den vigtigste hæmmende neurotransmitter i hjernen og udfører sine biologiske funktioner ved binding til specifikke receptorer: GABA-A, GABA-B og GABA-C.

Et specifikt bindingssted for benzodiazepiner er til stede på GABA-A-receptoren.

Zopiclon er et benzodiazepinlignende stof og er i stand til at binde til dette specifikke bindingssted. Ved at aktivere det aktiverer receptoren og fremmer kaskaden af inhibitoriske signaler induceret af GABA.

Anvendelsesform - Dosering

Zopiclon er tilgængelig til oral administration i form af tabletter.

Varigheden af behandlingen skal være så kort som muligt og varierer normalt fra et par dage til to uger.

Doseringen af zopiclon, som normalt gives til voksne, er 7, 5 mg lægemiddel, der skal tages inden sengetid.

Hos ældre patienter og patienter med nedsat leverfunktion skal dosis af indgivet lægemiddel halveres.

Graviditet og amning

Zopiclon er generelt kontraindiceret under graviditet.

Hvis lægemidlet administreres i løbet af sidste trimester af graviditeten eller under fødslen, kan der forekomme bivirkninger hos nyfødte, herunder hypotermi, hypotoni og respirationsdepression. Hertil kommer, at børn, hvis mødre kronisk har taget zopiclon under graviditet, kan udvikle fysisk afhængighed og vise abstinenssymptomer i postnatal perioden.

Zopiclon udskilles i modermælk, derfor bør ammende ikke tage stoffet.