Ibuprofen

generalitet

Ibuprofen er et ikke-steroide antiinflammatorisk stof (eller NSAID) med smertestillende, antiinflammatorisk og antipyretisk aktivitet. Takket være disse mange egenskaber er ibuprofen tilgængelig i adskillige farmaceutiske formuleringer, der er egnede til forskellige administrationsveje (oral, topisk, vaginal, rektal, intramuskulær og intravenøs) til behandling af forskellige lidelser.

Ibuprofen - kemisk struktur

Desuden er nogle farmaceutiske formuleringer - der indeholder ibuprofen ved bestemte doser - blevet markedsført som over-the-counter-lægemidler, derfor som lægemidler, der ikke kræver præsentation af lægemidlet for deres dispensering.

Fra det kemiske synspunkt er ibuprofen et derivat af propionsyre.

Eksempler på medicinske specialiteter indeholdende Ibuprofen

• Arfen ®
• Aktigrip feber og smerte ®
• Brufen ®
• Moment ®
• Nurofen ®
• Pedea ®
• Vicks feber og smerte ®

Indikationer

Til hvad det bruger

Anvendelsen af ​​ibuprofen er indiceret til behandling af:

• Mild til moderat smerte af forskellig oprindelse - såsom hovedpine, smerte på grund af utilsigtet eller sports traume, tandpine, postpartum smerte, dysmenoré, post-operative smerter af forskellig art - hos voksne og børn (oral eller rektal administration );
• Feber og smerte forbundet med forkølelse hos voksne og børn (oral eller rektal administration);
• Slidgigt i alle dets former og steder (oral administration);
• Ikke-specifikke betændelser i det kvindelige kønsorgan (vaginal administration);
• Pre- og postoperativ profylakse ved gynækologisk kirurgi (vaginal administration);
• Kramper, forstuvninger, smerter og muskelsprøjtninger, stiv nakke (topisk administration);
• Inflammation af en reumatisk og traumatisk karakter af muskler, sener, led og ledbånd (topisk administration);
• Akutte smertefulde episoder i tilfælde af inflammatoriske lidelser i muskuloskeletale systemet (intramuskulær administration).

Intravenøs ibuprofen anvendes derimod hos nyfødte med patent ductus arteriosus (Se den registrerede specialitet Pedea ®). Denne tilstand kan forårsage hjerteproblemer hos nyfødte. Indgivelsen af ​​intravenøs ibuprofen er i stand til at lukke ductus arteriosus hos de nyfødte, hvor dette ikke sker spontant.

Advarsler

Ibuprofen bør ikke anvendes sammen med andre NSAID'er, da det kan øge risikoen for gastrointestinal blødning, sårdannelse eller perforering, nogle gange med fatale resultater.

Imidlertid kan ibuprofen forårsage gastrointestinal perforering og blødning, selv når det anvendes alene, så hvis der opstår gastrointestinale symptomer, er det nødvendigt at informere lægen straks.

Hypertensive patienter og patienter med kongestiv hjertesvigt, der skal starte ibuprofenbehandling, skal overvåges nøje for de bivirkninger, der kan opstå.

På grund af de mulige bivirkninger, der kan forekomme på nyrerne, er det nødvendigt at overvåge nyrefunktionen hos patienter, der behandles med ibuprofen i lange perioder.

Ibuprofen bør anvendes med forsigtighed hos patienter med bronchial astma, kronisk rhinitis eller allergiske sygdomme.

Hvis der forekommer nogen form for allergisk reaktion under behandling med ibuprofen, skal behandlingen med lægemidlet straks stoppes, og lægen skal straks kontaktes.

Ibuprofen administration skal ske med forsigtighed hos patienter med nedsat hjerte-, lever- og / eller nyrefunktion.

Ibuprofen - ligesom mange andre NSAID'er - kan forlænge blødningstiden. Derfor skal patienter, der lider af koagulationsforstyrrelser, der skal starte ibuprofenbehandling, overvåges nøje.

Ibuprofen til vaginal indgivelse bør ikke anvendes i tilfælde af alvorlig specifik eller ikke-specifik vulvovaginitis.

Ibuprofen kan forårsage bivirkninger, som kan ændre evnen til at føre og / eller bruge maskiner, så der skal tages stor omhu.

Interaktioner

Samtidig anvendelse af ibuprofen og følgende lægemidler øger risikoen for udvikling af ulceration og gastrointestinal blødning:

• Corticosteroider ;
• Andre NSAID'er ;
• Selektive COX-2-hæmmere ;
• Acetylsalicylsyre ;
• Selektive inhibitorer af serotoninreoptagelse (eller SSRI'er ).

Ibuprofen kan øge virkningen af antikoagulerende lægemidler og blodpladeaggregeringshæmmere .

Ibuprofen kan nedsætte effektiviteten af diuretika og antihypertensive stoffer. Desuden kan samtidig behandling med diuretika og ibuprofen medføre en øget risiko for nefrotoksicitet induceret af sidstnævnte.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion kan samtidig anvendelse af ibuprofen- og ACE-hæmmere eller angiotensin II-receptorantagonister forårsage yderligere forringelse af nyrefunktionen.

Når det tages samtidig, kan ibuprofen øge plasmakoncentrationen af phenytoin (et antiepileptisk), lithiumsalte (anvendt til behandling af bipolar lidelse) og cardioaktive glycosider .

Ibuprofen kan reducere elimineringen af ​​lægemidler som antibiotika aminoglycosider og methotrexat (en anticancer).

Moclobemid (et antidepressivt middel) kan øge effekten af ​​ibuprofen.

Kolestyramin (et stof mod højt kolesteroltal) kan resultere i reduceret absorption af ibuprofen i mavetarmkanalen.

Samtidig indtagelse af ibuprofen og cyclosporin eller tacrolimus (immunosuppressive stoffer) kan medføre øget risiko for nyreskader.

Samtidig indtagelse af ibuprofen og Ginkgo biloba præparater kan øge risikoen for blødning.

Samtidig administration af quinoloner (antibiotika) og ibuprofen kan medføre en øget risiko for anfald.

Ibuprofen kan øge den hypoglykæmiske effekt af sulfonylurinstoffer .

Ritonavir (en antiviral) og probenecid (et lægemiddel der anvendes til behandling af hyperuricæmi og gigt) kan øge plasmakoncentrationen af ​​ibuprofen.

Alkohol kan forårsage en stigning i bivirkninger induceret af ibuprofen, derfor bør denne association undgås.

Under alle omstændigheder er det altid godt at informere din læge, hvis du tager - eller hvis du for nylig har været - medicin af enhver art, herunder medicin uden recept og naturlægemidler og homeopatiske produkter.

Bivirkninger

Ibuprofen kan forårsage forskellige bivirkninger, men ikke alle patienter oplever dem. Dette afhænger af den forskellige følsomhed, som hver person har over for lægemidlet. Derfor er det ikke sagt, at de negative virkninger forekommer alle med samme intensitet i hvert individ.

De vigtigste bivirkninger, der kan opstå under behandling med ibuprofen, er anført nedenfor.

Gastrointestinale sygdomme

Behandling med ibuprofen kan forårsage:

• Peptisk sår;
• Gastrointestinal perforering og / eller blødning, nogle gange endda dødelig;
• Kvalme;
• opkastning;
• Hematemese (dvs. tilstedeværelse af blod i opkast);
• Diarré eller forstoppelse;
• flatulens;
• Dyspepsi;
• Mavesmerter
• Gastrisk pyrose;
• Ulcerativ stomatitis;
• Gastritis;
• pancreatitis;
• Forværring af kolitis eller Crohns sygdom hos patienter, der har det.

Allergiske reaktioner

Ibuprofen kan udløse allergiske reaktioner hos følsomme individer. Disse reaktioner kan forekomme i form af:

• bronkospasme;
• dyspnø;
• Kløe;
• Urticaria;
• Porpora;
• angioødem;
• Stevens-Johnson syndrom;
• Erythema multiforme;
• Toksisk epidermal nekrolyse;
• Anafylaksi (sjældent).

Nervesystemet

Ibuprofen-baseret behandling kan forårsage:

• Hovedpine;
• svimmelhed;
• Døsighed;
• paræstesi;
• Aseptisk meningitis;
• Optisk neuritis.

Psykiske lidelser

Under behandling med ibuprofen kan forekomme:

• Angst;
• Søvnløshed;
• forvirring;
• Depression;
• Hallucinationer.

Kardiovaskulære lidelser

Ibuprofen-behandling kan fremme starten af ​​hypertension, hjertesvigt og hjertebanken. Desuden øger stoffet risikoen for myokardieinfarkt og slagtilfælde.

Forstyrrelser i blod og lymfesystemet

Behandling med ibuprofen kan forårsage:

• Leukopeni;
• trombocytopeni;
• Neutropeni;
• agranulocytose;
• Aplastisk anæmi;
• Hæmolytisk anæmi.

Leverlidelser

Ibuprofen-behandling kan ændre leverfunktionen og fremme udbrud af leversvigt, hepatitis og gulsot.

Nyrer og urinvejsforstyrrelser

Behandling med ibuprofen kan forårsage interstitial nefritis, nefrotisk syndrom og nyresvigt.

Hud- og underhudssygdomme

Ibuprofen-behandling kan forårsage:

• Hududslæt;
• Urticaria;
• Kløe;
• Porpora;
• Fotosensibiliseringsreaktioner.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan opstå under behandling med ibuprofen, er:

• Ødem;
• Træthed;
• Følelse af generel utilpashed;
• Akut lungeødem;
• Astma;
• Visuelle forstyrrelser;
• Tinnitus;
• Svimmelhed;
• Hørselshemmede.

Karakteristiske bivirkninger ved topisk administration af ibuprofen

Efter topisk indgivelse af ibuprofen er tilfælde af:

• Rødmen af ​​huden
• Kløe;
• irritation;
• Følelse af varme eller brænding;
• Kontakt dermatitis;
• Bullous udbrud af forskellige enheder;
• Fotosensitivitetsreaktioner.

Bivirkninger relateret til intravenøs administration af ibuprofen

Ud over nogle af de allerede nævnte bivirkninger, som følge af brug af intravenøs ibuprofen, er bivirkninger som:

• Forøgede blodniveauer af kreatinin og natrium;
• Bronchopulmonary dysplasi;
• Blødning inde i kraniet og hjerneskade
• Nekrotiserende enterocolitis;
• Fald i det udskillede urinvolumen;
• Tilstedeværelse af blod i urinen;
• Væskeretention.

Overdosis

Hvis overdrevne doser af ibuprofen indtages oralt, rektalt eller intramuskulært, kan der forekomme symptomer som:

• Kvalme og opkastning;
• Mavesmerter;
• sløvhed;
• Døsighed;
• Hovedpine;
• svimmelhed;
• Følelsesløshed;
• Blødning fra mave-tarmkanalen;
• Ændringer i nyre- og leverfunktion
• Hypotension;
• Respirationsdepression;
• cyanose;
• Konvulsioner (oftest hos børn).

Da der ikke er nogen specifik modgift, er ibuprofen overdosisbehandling kun symptomatisk og støttende.

Hvis du har mistanke om, at du har taget for meget ibuprofen ved oral, rektal eller intramuskulær vej, skal du straks informere din læge eller kontakte det nærmeste hospital.

Hvad angår ibuprofen administreret topisk og vaginalt, er der ikke rapporteret om tilfælde af hyperdosering i øjeblikket.

Handlingsmekanisme

Ibuprofen er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk lægemiddel med antiinflammatorisk, analgetisk og antipyretisk aktivitet. Mere detaljeret kan ibuprofen udføre disse aktiviteter ved at hæmme cyclooxygenase (eller COX).

Cyclooxygenase er et enzym, hvoraf tre forskellige isoformer er kendt: COX-1, COX-2 og COX-3.

COX-1 er en konstitutiv isoform, som normalt er til stede i celler og involveret i mekanismerne ved cellulær homeostase.

COX-2 på den anden side er en inducerbar isoform, der er produceret af inflammatoriske celler (inflammatoriske cytokiner) aktiveret. Opgaven af ​​disse enzymer er at omdanne den arachidonsyre, der er til stede i vores krop, til prostaglandiner, prostacycliner og thromboxaner.

Prostaglandiner - og især prostaglandiner G2 og H2 (henholdsvis PGG2 og PGH2) - er involveret i inflammatoriske processer og medierer smerteresponser. Mens type E-prostaglandiner (PGE) inducerer en stigning i kropstemperaturen, inducerer de derfor feber.

Derfor forhindrer ibuprofeninhiberende COX-2 syntesen af ​​prostaglandiner, der er ansvarlige for feber, betændelse og smerte.

Det er imidlertid meget vigtigt at påpege, at ibuprofen ikke er selektiv til COX-2, og det er derfor også i stand til at hæmme COX-1. Denne sidste hæmning er opstået af nogle af bivirkningerne, som er typiske for alle ikke-selektive NSAID'er (såsom gastrointestinale bivirkninger).

Anvendelsesform - Dosering

Som nævnt er ibuprofen tilgængeligt i forskellige farmaceutiske former, som er egnede til forskellige administrationsveje. Mere detaljeret er dette lægemiddel til rådighed for:

• Oral indgivelse i form af overtrukne tabletter, smeltetabletter, brusende tabletter, bløde kapsler, granulater til oral opløsning, orale dråber og oral suspension
• Vaginal administration i form af en vaginal opløsning eller pulver til gynækologisk brug;
• Topisk indgivelse i form af en gel til kutan anvendelse eller en medicinsk gips
• Rektal administration i form af suppositorier
• Intramuskulær administration som en injicerbar opløsning til intramuskulær anvendelse;
• Intravenøs administration i form af en injicerbar opløsning.

Valget af typen af ​​farmaceutisk formulering, som skal anvendes, afhænger naturligvis af den type sygdom, som skal behandles.

Mængden af ​​ibuprofen, der skal anvendes, skal fastsættes af lægen afhængigt af alder, vægt og tilstand for hver enkelt patient.

Under behandling med ibuprofen - for at undgå forekomst af potentielt farlige bivirkninger - er det under alle omstændigheder absolut nødvendigt at følge indikationerne fra lægen, både hvad angår mængden af ​​lægemiddel, der skal tages, og hvad angår hyppigheden af ​​administrationen og varigheden af ​​selve terapien.

Følgende er nogle indikationer på doser af ibuprofen, der normalt anvendes i terapi.

Behandling af smerter af forskellig oprindelse, feber og smerte forbundet med forkølelse og slidgigt i alle dets former

Til behandling af smerter af forskellig oprindelse, til behandling af slidgigt og til behandling af feber og smerte forbundet med forkølelse hos voksne og unge over 12 år, anvendes ibuprofen generelt i form af tabletter (overtrukket, brusende eller smeltetablet), bløde kapsler, granulater til oral opløsning eller orale dråber.

Dosis af lægemiddel, der skal anvendes, skal etableres af lægen på individuel basis i henhold til den type sygdom, der skal behandles, og efter patientens tilstand. Under alle omstændigheder bør den maksimale daglige dosis på 1200 mg ibuprofen ikke overskrides.

På den anden side anvendes ibuprofen i form af suppositorier eller oral suspension til behandling af smerter af forskellig art og til behandling af feber og smerter forbundet med forkølelse hos børn fra 3 måneder til 12 år.

Dosis af lægemidlet skal etableres af lægen afhængigt af barnets alder og kropsvægt.

Generelt, når oral suspension anvendes, er dosis af ibuprofen, der normalt administreres, generelt 20 mg / kg legemsvægt pr. Dag, der skal tages i tre opdelte doser.

Ved anvendelse af suppositorier bør den maksimale daglige dosis på 20-30 mg stof pr. Kg kropsvægt aldrig overskrides.

Behandling af ikke-specifikke inflammationer i det kvindelige kønsorgan og præ- og postoperativ profylakse ved gynækologisk kirurgi

I dette tilfælde anvendes ibuprofen i form af en vaginal opløsning eller ibuprofen i form af et pulver til gynækologisk brug, som skal opløses i vand, inden den anvendes.

Generelt anbefales det at udføre 1-2 vaginale vandinger om dagen. Under alle omstændigheder er det stadig nødvendigt at følge instruktionerne fra lægen.

Behandling af blå mærker, forstuvninger, stiv nakke, muskelsmerter og tårer

Ibuprofen anvendes normalt som en gel til lokal behandling af disse tilstande. Det anbefales som regel at anvende gelen 2-4 gange om dagen direkte på det berørte område. Under alle omstændigheder må de angivne doser aldrig overskrides uden først at rådføre sig med lægen.

Behandling af reumatiske og traumatiske inflammationer i muskler, sener, led og ledbånd

I dette tilfælde kan ibuprofen bruges som et medicineret gips. Det anbefales at anvende kun en patch ad gangen og udskifte det hver 24 timer. Behandlingen må ikke vare mere end 14 dage. Selv i dette tilfælde er det vigtigt at følge instruktionerne fra lægen.

Behandling af akutte smertefulde episoder i tilfælde af inflammatoriske lidelser i muskuloskeletale systemet

Til behandling af akutte smertefulde episoder i tilfælde af inflammatoriske lidelser i muskuloskeletale systemet anvendes sædvanligvis ibuprofen i form af en injicerbar opløsning til intramuskulær anvendelse. Doseringen skal etableres af lægen på individuel basis i overensstemmelse med sværhedsgraden af ​​de symptomer, der fremlægges af hver patient.

Behandling af patent ductus arteriosus hos nyfødte

I dette tilfælde skal ibuprofen gives intravenøst ​​til spædbørn.

Injektionen skal kun udføres af en specialiseret sundhedsarbejder i en specialiseret neonatal intensiv afdeling.

Dosis af ibuprofen, der skal indgives, skal afgøres af lægen afhængigt af den nyfødte kroppsvægt.

Graviditet og amning

I graviditetens første og anden trimester bør ibuprofen kun anvendes, hvis lægen anser det for absolut nødvendigt, og under alle omstændigheder bør det bruges i den korteste tid og i de lavest mulige doser.

I graviditets tredje trimester er stoffet kontraindiceret på grund af den potentielle skade, det kan forårsage for fosteret (kardiopulmonal toksicitet, renal dysfunktion og langvarig blødningstid) og til moderen (hæmning af livmoderkontraktioner med følgelig forsinkelse eller forlængelse af arbejdskraften og øget blødningstid).

Da ibuprofen udskilles i modermælk, er dets anvendelse også kontraindiceret hos ammende mødre.

Under alle omstændigheder bør denne kategori af patienter altid søge råd fra lægen, inden de tager nogen form for medicin.

Kontraindikationer

Afhængigt af typen af ​​farmaceutisk formulering indeholdende ibuprofen, der skal anvendes, kan kontraindikationerne være forskellige. For at kende alle de specifikke kontraindikationer henvises der til de enkelte lægers illustrative folder.

De vigtigste tilfælde, hvor anvendelsen af ​​ibuprofen ikke er angivet, er som følger:

• Hos patienter med kendt overfølsomhed over for ibuprofen eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler;
• Hos patienter, der har lidt og lider af gastrointestinal blødning eller mavesår;
• Hos patienter med en tidligere historie af gastrointestinal perforering eller blødning efter indtagelse af andre NSAID'er;
• Hos patienter, der har lidt af cerebral blødning
• Hos patienter med svær hjertesvigt
• Hos patienter med alvorlig nedsat lever og / eller nedsat nyrefunktion
• Hos alvorligt dehydrerede patienter
• Hos børn under 12 år (med undtagelse af lægemidler formuleret specielt til børn);
• I graviditet
• Under amning.