BREXIN ® Piroxicam

BREXIN ® er et lægemiddel baseret på Piroxicam Beta-Cyclodextrin

THERAPEUTISK GRUPPE: Ikke-steroide antiinflammatoriske og antirheumatiske lægemidler

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer BREXIN ® Piroxicam

BREXIN ® er indiceret til symptomatisk behandling af inflammatoriske smerter forbundet med reumatiske sygdomme som slidgigt, reumatoid arthritis og ankyloserende spondylitis, først efter nøje overvejelse af fordel / risikoforholdet.

Virkningsmekanisme BREXIN ® Piroxicam

Piroxicam, aktiv bestanddel af BREXIN ®, er forfæderen af en række ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, der almindeligvis betegnes som Oxicam, der er karakteriseret ved den vigtige terapeutiske virkning, der er nyttig, især ved brug af inflammatoriske sygdomme på revmatisk basis.

Ved selektivt inhibering af inducerbare cyclooxygenaser (COX2) kan Piroxicam reducere produktionen af prostaglandiner med proinflammatorisk aktivitet, hvilket medfører en lavere tilbagekaldelse i de inflammatoriske celler, en reduktion i smerte stimulus og en beskeden antipyretisk virkning.

BREXIN ® særegenhed er foreningen af den førnævnte aktive ingrediens med beta-cyclodextrin, et oligosaccharid afledt af stivelse, som kan give forbindelsen en række fordelagtige farmakokinetiske egenskaber, der er nyttige til signifikant forbedring af biotilgængeligheden af Piroxicam.

Mere specifikt efter det orale indtag absorberes den konjugerede Piroxicam hurtigt fra den gastro enteriske slimhinde takket være den øgede vandopløselighed, når den maksimale plasmastop meget hurtigt og dermed garanterer aktivitet 2-3 gange større end ikke-topformen. konjugeret.

Disse farmakokinetiske egenskaber tillod, at den aktive bestanddel udførte en signifikant mere effektiv terapeutisk aktivitet end den for andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, samtidig med at elimineringsvejen blev uændret.

Beta-cyclodextrin vil på den anden side endelig metaboliseres i tyktarmen af de bakterielle mylophorer i glucose og maltosemolekyler.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. PIROXICAMET I POST-OPERATIV PINE CONTROL (kejsersnit)

Acta Med Iran. 2010 maj-juni; 48 (3): 148-53.

Undersøgelse viser, at det intramuskulære indtag af 20 mg Piroxicam kan være effektivt til at kontrollere postoperativ smerte efter kejsersnit, hvilket reducerer behovet for opioider.

2. PIROXICAMET I BEHANDLING AF AKUTE HEMICRAINE

J. Associerede læger Indien. 2011 aug; 59: 494-7.

Interessant arbejde, der demonstrerer effekten af en ny administrationsvej for Piroxicam, den sublinguelle, til bekæmpelse af smerter forbundet med migræne uden aura, tolereres også godt og uden klinisk relevante bivirkninger.

3. ROLEN AF PIROXICAM B-CYCLODESTRIN I ENDOSKOPISK SURGERI

Braz J. Med Biol Res. 2010 Aug; 43 (8): 806-11. Epub 2010 Jul 9.

Interessant brasiliansk arbejde, der evaluerer effektiviteten af Piroxicam Beta-Cyclodextrin til bekæmpelse af smerter forbundet med endoskopisk kirurgi, når de tages i de præoperative faser. Denne behandling reducerer mængden af opioider, der anvendes, hvilket begrænser de mulige bivirkninger.

Metode til brug og dosering

BREXIN ®

Piroxicam Beta-Cyclodextrin 191, 2 mg tabletter svarende til 20 mg Piroxicam;

Effervescent tabletter af 191, 2 mg Piroxicam Beta-Cyclodextrin svarende til 20 mg Piroxicam;

Granuler til oral suspension af 191, 2 mg Piroxicam Beta-Cyclodextrin svarende til 20 mg Piroxicam;

Suppositorier af 191, 2 mg Piroxicam Beta-Cyclodextrin svarende til 20 mg Piroxicam;

På grund af de mange bivirkninger af den gastro enteriske slimhinde forbundet med behandling med Piroxicam bør receptregimen for BREXIN ® formuleres af en specialist inden for behandling af reumatiske sygdomme efter at have taget patientens historie i betragtning, klinisk billede og cost / benefit-forholdet, der ville skyldes brugen af stoffet.

For at minimere mulige bivirkninger anbefales det at tage BREXIN ® med den minimale effektive dosis og i den korteste periode.

Advarsler BREXIN ® Piroxicam

I betragtning af de mange bivirkninger, der er relateret til BREXIN ® terapi, er det tilrådeligt at tage stoffet under streng lægeovervågning.

Faktisk vil det medicinske tilsyn være nyttigt både ved at definere den effektive dosering og overvåge effektiviteten og sikkerheden af den gennemførte terapi.

Af denne grund er det tilrådeligt at tage BREXIN ® med den lavest mulige dosis og i den kortest mulige tid for at minimere forekomsten og sværhedsgraden af de mange bivirkninger.

Brug af Piroxicam bør ske med særlig forsigtighed hos patienter, der lider af lever-, nyre-, gastrointestinale og kardiovaskulære sygdomme, da de er mere følsomme over for bivirkningerne af lægemidlet.

Det ville derfor være tilrådeligt at konsultere din læge straks efter starten af uønskede reaktioner og muligvis tilbøjelige til at suspendere den igangværende behandling.

BREXIN ® granulat til oral suspension indeholder aspartam og sorbitol, hvilket gør det derfor kontraindiceret hos patienter med phenylketonuri og arvelige problemer med fructoseintolerans.

BREXIN ® i tabletter indeholder lactose, derfor anbefales det ikke til patienter med galactoseintolerance, laktaseenzymmangel eller glucose-galactose malabsorptionssyndrom.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Brugen af BREXIN ® under graviditeten og i den efterfølgende ammestid er strengt kontraindiceret i betragtning af vigtigheden af prostaglandiner til kontrol af korrekt embryonal og fosterudvikling.

Misdannelser, der påvirker kardiovaskulære, urinveje og luftveje hos det ufødte barn samt uønskede aborter og vigtige komplikationer på leveringsniveauet er de vigtigste konsekvenser forbundet med den ukontrollerede brug af Piroxicam i svangerskabsperioden og især i sidste kvartal.

Interaktioner

Selv Piroxicam er ligesom andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler modtagelige for interaktion med andre aktive ingredienser, som potentielt er ansvarlige for variationer i terapeutisk aktivitet og sikkerhedsprofilen.

Af denne grund er det passende at være særlig opmærksom på den samtidige antagelse af:

Alkohol, orale antikoagulantia og selektive serotonin-reuptakehæmmere som følge af øget risiko for blødning;
Diuretika, ACE-hæmmere, angiotensin II-antagonister, methotrexat og ciclosporin, givet evnen til at øge piroxicams nyretoksicitet;
Aktive ingredienser, der kan ændre gastrisk motilitet, aktivt kul og cimetidin, der er i stand til at variere den systemiske absorptionsprofil af Piroxicam;
Antibiotika og substrater af cytokromelle enzymer, der er i stand til at ændre den farmakokinetiske profil af Piroxicam, hvilket forbedrer de potentielle bivirkninger.
NSAID'er, opioider og kortikosteroider givet den øgede analgetiske virkning af deres interaktion;
Lithium på grund af den øgede koncentration af dette lægemiddel med en signifikant stigning i dets toksicitet.

Kontraindikationer BREXIN ® Piroxicam

Brugen af BREXIN ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for den aktive bestanddel eller til et af dets hjælpestoffer, lever- og nyreinsufficiens, mavesår og gastrointestinale patologier, svær hjertesvigt og kontekstuel anvendelse af antikoagulantia eller andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.

Bivirkninger - Bivirkninger

Skønt den selektive inhibering af Piroxicam burde have begrænset bivirkningerne af terapi med ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, har forskellige kliniske forsøg og omhyggelig overvågning efter markedsføring vist, at ved at tage denne aktive ingrediens, kan det ofte udgøre:

Gastrointestinale reaktioner såsom kvalme, opkastning, diarré, flatulens, melena, hematemese, blødning, enteropati, gastrit og mavesår;
Heldigvis sjældne metaboliske reaktioner som hyperkalæmi, hypoglykæmi og hyperglykæmi;
Gulsot, hepatitis og forøgelse af transaminaser;
Hæmatologiske reaktioner, såsom hæmatokritreduktion, anæmi, leukopeni, thrombocytopeni;
Bivirkninger på centralt niveau med døsighed, hovedpine, svimmelhed, depression, nervøsitet og søvnløshed;
Hypertension, angina og tilhørende hjerte-kar-sygdomme;
Dermatologiske overfølsomhedsreaktioner som eksem, elveblødninger, kløe, udslæt og i de mest alvorlige tilfælde, men heldigvis meget sjælden toksisk epidermal nekrolyse.

De ovennævnte reaktioner, og især de hyppigst forekommende, der påvirker gastrointestinal slimhinde, synes at have forekomst og sværhedsgrad proportional med den dosis Piroxicam taget og til varigheden af terapien.