Erythromycin

Erythromycin er et lægemiddel med antibiotisk virkning og betragtes som forfader af klassen af makrolider. Det blev først opnået fra kulturer af Streptomyces erythraeus .

Erythromycin - Kemisk struktur

Erythromycin har en bakteriostatisk type antibiotisk virkning, dvs. det dræber ikke bakterieceller, men hæmmer deres vækst.

Indikationer

Til hvad det bruger

Erythromycin bruges til at behandle infektioner forårsaget af bakterier, der er følsomme over for det.

Mere specifikt er erythromycin indikeret til behandling af:

Infektioner af de øvre og nedre luftveje og blødt væv forårsaget af Streptococcus pyogenes ;
Profylakse af bakteriel endokarditis forårsaget af Streptococcus viridans ;
Øvre og nedre luftvejsinfektioner og otitis i mellemøret forårsaget af Diplococcus pneumoniae ;
Primær atypisk lungebetændelse forårsaget af Mycoplasma pneumoniae ;
Akutte infektioner i huden og blødt væv af Staphylococcus aureus ;
Listeria monocytogenes infektioner;
Legionella pneumophila infektioner;
Bordatella pertussis infektioner;
erythrasma;
Syfilis;
Infektioner i urogenitale kanaler med Chlamydia trachomatis .

Endvidere er erythromycin, når det anvendes i form af gel, effektivt til behandling af papulopustulære former for acne med en dominerende inflammatorisk komponent.

Advarsler

Fordi erythromycin metaboliseres primært i leveren, bør der anvendes stor forsigtighed ved administration af lægemidlet hos patienter med nedsat leverfunktion, hos patienter med nyresygdom og hos ældre patienter.

Ældre patienter med nedsat leverfunktion og / eller nedsat nyrefunktion giver større risiko for at starte ototoksicitet.

Behandling med erythromycin ved høje doser og i lang tid kan forårsage leverskader, så regelmæssig kontrol af leverfunktioner skal udføres.

I tilfælde af enhver form for allergisk reaktion skal behandlingen med erythromycin stoppes straks.

Tilfælde af hypertrofisk infantil pylorisk stenose er blevet rapporteret under behandling med erythromycin ved pertussis-profylakse hos børn eller ved behandling af neonatale Chlamydia trachomatis- infektioner.

Behandling med erythromycin kan forårsage pseudomembranøs colitis forårsaget af superinfektion med selve erythromycinresistente bakterier (såsom for eksempel Clostridium difficile ), som normalt er til stede i menneskelig bakteriel flora. På samme måde kan svampe superinfektioner, der normalt også forekommer i menneskelig bakteriel flora (såsom Candida albicans infektioner ) kan begunstiges.

Erythromycin kan forårsage en forlængelse af QT-intervallet (det tidsinterval, der kræves af det ventrikulære myokardium til depolarisering og repolarisering), herunder tilfælde af arytmi og torsader af spids, der også kan være dødelig, selv om det er sjældent.

Erythromycin kunne forværre svækkelsen af patienter med myasthenia gravis (en neuromuskulær sygdom).

Interaktioner

Samtidig administration af erythromycin og ergotamin eller dihydroergotamin (lægemidler, der anvendes til behandling af migræne) kan føre til en øget ergotaminers akutte toksicitet.

Samtidig anvendelse af erythromycin og astemizol eller terfenadin (antihistaminer) kan forårsage alvorlige bivirkninger af kardiovaskulær type, nogle gange endda med fatale udfald.

Samtidig administration af erythromycin og cisaprid (et lægemiddel, der anvendes til at øge gastrisk motilitet), pimozid (et antipsykotisk lægemiddel) eller clarithromycin (et andet makrolid) kan resultere i forlængelse af QT-intervallet.

Forbindelsen af erythromycin og statiner (lægemidler der anvendes til behandling af hypercholesterolemi) kan forårsage rhabdomyolyse (dvs. nedbrydning af skeletmuskulaturceller med følgelig frigivelse i blodbanen af stoffer indeholdt i muskulaturen).

Erythromycin nedsætter eliminationshastigheden for benzodiazepiner, såsom alprazolam, midazolam og triazolam, hvilket forbedrer deres farmakologiske virkninger.

Erythromycin forstærker virkningen af digoxin (et lægemiddel der bruges til at øge styrken af hjertets sammentrækning), orale antikoagulanter, theophyllin (anvendes til behandling af bronchial astma) og zopiclon (et hypnotisk beroligende stof).

Erythromycin kan øge toksiciteten induceret af colchicin (et lægemiddel der anvendes til behandling af gigt).

Erythromycin kan øge blodniveauet af stoffer metaboliseret som dig med cytokrom P3A4, herunder:

Carbamazepin, phenytoin og valproat, antiepileptiske lægemidler;
Alfentanil, en opioid analgetikum;
Methylprednisolon, et glucocorticoid;
Bromocriptin, et lægemiddel der anvendes til behandling af migræne;
Quinidin, et antiarytmisk lægemiddel;
Vinblastin, en anticancer;
Sildenafil, et lægemiddel, der anvendes til erektil dysfunktion.

Bivirkninger

Erythromycin kan udløse forskellige typer bivirkninger, men ikke alle patienter oplever dem. Den type bivirkninger og intensiteten, som de opstår, afhænger af den forskellige følsomhed, som hver enkelt person har over for lægemidlet. Derfor reagerer hver person forskelligt på terapi.

Følgende er de vigtigste bivirkninger, der kan opstå under erythromycinbehandling.

Gastrointestinale sygdomme

Behandling med erythromycin kan forårsage:

Kramper og / eller mavesmerter;
Kvalme;
opkastning;
Diarré;
pancreatitis;
Anoreksi;
Pseudomembranøs colitis.

Allergiske reaktioner

Erythromycin kan udløse allergiske reaktioner hos følsomme individer. Disse reaktioner kan manifestere med symptomer som udslæt, nældefeber og anafylaktiske reaktioner.

Nervesystemet

Erythromycinbehandling kan forårsage svimmelhed og kramper.

Hjertesygdomme

Behandling med erythromycin kan forårsage forlængelse af QT-intervallet, torsades de pointes, arytmier og ventrikulær takykardi.

Øreforstyrrelser

Behandling med erythromycin kan favorisere starten på reversibel døvhed. Desuden kan lægemidlet forårsage tinnitus, dvs. en auditiv lidelse præget af opfattelsen af summende, hissing, jingling, fløjt osv.

Nyrer og urinvejsforstyrrelser

Erythromycinbehandling kan forårsage interstitial nefritis.

Andre bivirkninger

Behandling med erythromycin kan forårsage leverdysfunktion og kan favorisere begyndelsen af forvirring og hallucinationer.

Ændringer i diagnostiske test

Erythromycinbehandling kan interferere med nogle tests til bestemmelse af urinekatecholaminer.

Overdosis

De symptomer, der kan opstå, hvis en overdosis erythromycin er taget er:

Epigastriske smerter;
Kvalme;
Mild diarré;
Kolestatisk gulsot.

Der er ingen modgift mod erythromycin overdosis, så behandlingen er kun støttende.

Hvis der er mistanke om erythromycin overdosis, skal du straks kontakte din læge eller kontakte det nærmeste hospital.

Handlingsmekanisme

Erythromycin - ligesom alle makrolider - udøver sin antibiotiske virkning ved at forstyrre bakterieproteinsyntese.

Proteinsyntese i bakterielle celler finder sted takket være bestemte organeller kaldet ribosomer.

Ribosomer består af ribosomalt RNA og proteiner forbundet med hinanden for at danne to underenheder:

30S-underenheden bestående af 21 proteiner og et RNA-molekyle (16S);
50S-underenheden, der består af 34 proteiner og to RNA-molekyler (23S og 5S).

Opgaven af disse organeller er at binde og oversætte messenger RNA, der kommer fra cellekernen og til at syntetisere de proteiner, som det koder for.

Erythromycin binder til det 23S ribosomale RNA-molekyle, der er til stede inden for 50S-underenheden.

Bindingen af erythromycin til RNA 23S forhindrer RNA selv i at fuldende proteinsyntese og derved hæmme bakteriel cellevækst.

Anvendelsesform - Dosering

Erythromycin er tilgængelig i følgende farmaceutiske former:

I form af overtrukne tabletter, tyggetabletter og granuler til oral suspension til oral indgivelse;
I form af gel til topisk indgivelse;
I form af pulver og opløsningsmiddel til injektionsvæske, opløsning, som skal blandes lige før intravenøs eller intramuskulær administration.

Nedenfor er nogle indikationer på doser af erythromycin, der normalt anvendes i terapi.

Oral administration

Hos voksne er dosis af erythromycin normalt administreret 500-1000 mg to eller tre gange om dagen. Din læge kan beslutte at øge dosen op til maksimalt 4 g pr. Dag.

Hos børn fra 7, 5 til 30 kg legemsvægt er den dosis af erythromycin der normalt anvendes 125-500 mg tre gange om dagen.

Hos børn fra 2 til 7, 5 kg legemsvægt er dosis af lægemiddel, der normalt indgives, 50 mg / kg legemsvægt pr. Dag, der skal opdeles i tre administrationer.

Aktuel administration

Normalt påføres erythromycingel en eller to gange om dagen i henhold til lægens vurdering.

Intravenøs eller intramuskulær administration

Hos voksne og unge er dosis af erythromycin som regel brugt 1-2 g pr. Dag, op til maksimalt 4 g pr. Dag i tilfælde af meget alvorlige infektioner.

Hos børn op til 12 år er den sædvanlige dosis medicin 15-50 mg / kg legemsvægt, der skal opdeles i flere administrationer hele dagen.

Graviditet og amning

Erythromycin er i stand til at krydse placenta, og nogle undersøgelser har vist, at nyfødte, hvis mødre tog stoffet i de første måneder af graviditeten, kan udvikle kardiovaskulære misdannelser.

Erythromycin udskilles også i modermælk.

Derfor bør brugen af stoffet af gravide kvinder eller mødre, der ammer, kun udføres, hvis det er uundværligt og kun under lægeens strenge kontrol.