JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® et lægemiddel baseret på sitagliptin og metformin

THERAPEUTISK GRUPPE: Associerede orale hypoglykæmiske midler

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® anvendes til behandling af type II diabetes, da kun metforminbehandling, selv ved den højeste dosis, ikke kunne garantere god glykæmisk kontrol.

Hos patienter med alvorlig metabolisk dekompensation kan JANUMET ® indgå i triple terapi med sulfonylurinstof.

Virkningsmekanisme JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® er et oralt hypoglykæmisk lægemiddel, der opnås ved at kombinere aktive ingredienser, der tilhører kategorien DPP-4 og biguanidhæmmere.

Den terapeutiske effekt, som udføres ved hjælp af en integreret kontrol af glucosemetabolismen, medieres af sitagliptin, der kan øge tilgængeligheden af incretiner (reducere aktiveringen af DPP-4 involveret i irreversibel hydrolyse), hormoner dedikeret til sensibilisering af pancreas-beta-cellen, der er nyttig til at sikre frigivelse af insulin og af metformin, som er i stand til at virke på forskellige følsomme insulinsvæv ved at øge blodglukoseoptagelsen og til levereniveauet ved at hæmme processen med gluconeogenese og glycogenolyse.

Fra et metabolisk synspunkt er den hypoglykæmiske virkning derfor på den ene side understøttet af den øgede sekretion af insulin og på den anden side ved den reducerede endogene produktion af glucose.

Fra det farmakokinetiske synspunkt opretholder indtrængen af JANUMET ® karakteristika for de to aktive ingredienser taget individuelt, næsten uændret.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. VIRKNINGEN AF KOMBINERET SITAGLIPTIN / METFORMINTERAPI

Undersøgelser har vist, at sammenhængen mellem metformin og sitagliptin kan sikre god glykæmisk kontrol hos de patienter med type II diabetes mellitus, for hvis behandling med metformin alene var ineffektiv. I disse tilfælde blev der observeret en yderligere reduktion i glycosyleret hæmoglobin, fremragende glykæmisk kontrol, både basisk og postprandial og nedsat risiko for hypoglykæmi.

2. SITAGLIPTIN / METFORMIN, UDEN KLINISKE PRAKSIS

De vigtige terapeutiske succeser, som forbindelsen mellem metformin og sitagliptin har opnået i klinisk praksis, synes i det væsentlige at være forbundet med de individuelle terapeutiske virkninger af de to aktive bestanddele. In vitro-undersøgelser har imidlertid vist, at denne kombination kan fungere synergistisk på beta-cellen, bevarende funktion og integritet, sandsynligvis ved at aktivere anti-apoptotiske gener involveret i celleoverlevelse.

3. SITAGLIPTIN / METFORMIN I EN ENKEL FORMULATION

Farmakokinetiske undersøgelser og kliniske forsøg af forskellig art har konkluderet, at den terapeutiske virkning, der kan observeres efter indtagelse af JANUMET, kan være fuldstændig sammenlignelig med den, der opnås ved separat men samtidigt administration af metformin og sitagliptin, med samme hyppighed af bivirkninger.

Metode til brug og dosering

JANUMET® 50/850 eller 50/1000 mg tabletter af sitagliptin og metformin:

JANUMET ® -behandling bør starte fra den minimale dosis, der kan indgives, for derefter at korrigere eller validere den ovennævnte dosis i sidste ende baseret på det metaboliske respons, der observeres i form af blodglukosekoncentration.

Maksimal dosis bør ikke overstige den for 100 mg sitagliptin, eventuelt taget i to forskellige doser samtidig med måltider for at reducere gastrointestinale bivirkninger.

I tilfælde af at triple terapi med sulfonylurinstoffer anvendes, kan lavere doser også anvendes.

Under alle omstændigheder er det op til din læge at evaluere og formulere den passende dosis.

Advarsler JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

Det er meget vigtigt at sikre korrekt glykæmisk kontrol, at behandling med JANUMET ® ledsages af periodisk overvågning af glykemiske niveauer og samtidig anvendelse af ikke-farmakologiske foranstaltninger som fysisk aktivitet og en afbalanceret kost.

Det er også nødvendigt at overvåge nyrefunktionen for at forhindre akkumulering af metformin fra at fremkalde en potentielt dødelig tilstand af metabolisk acidose hos patienten.

Behandling med JANUMET ® bør suspenderes i tilfælde, hvor brug af iodineret kontrastmedie er påkrævet, eller af lægemidler eller procedurer, der kan kompromittere nyrefunktionen.

Hypoglykæmi betingelser, potentielt verificerbare efter forkerte doser, indgivelse af aktive ingredienser eller andre årsager, kan reducere patientens opfattende og reaktive kapacitet, hvilket gør brugen af maskiner og køretøjer farlig.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Anvendelsen af JANUMET ® under graviditet er stærkt kontraindiceret på grund af forekomsten af undersøgelser, der viser en øget risiko for medfødte misdannelser hos nyfødte født hos kvinder behandlet med metformin.

Tværtimod producerer eksperimentering med sitagliptin ikke statistisk signifikante resultater.

Desuden udsætter den mulige sekretion af disse aktive ingredienser i modermælk barnet for den potentielle risiko for hypoglykæmi, for at udvide kontraindikationen også til ammendeperioden.

Interaktioner

Også i dette tilfælde skal de farmakologiske interaktioner, der observeres for JANUMET ®, tilskrives separat for tilstedeværelsen af de to aktive bestanddele.

Følgelig, medens sitagliptin ikke er meget reaktivt, med farmakokinetiske ændringer, der kan observeres efter indgift af digoxin og ciclosporin, kan metformin reagere negativt på samtidig administration af glucorticoider, betaagonister, cimetidin og diuretika.

Flere undersøgelser har også vurderet tilstedeværelsen af andre mulige in vitro interaktioner, som dog antager en beskeden klinisk relevans in vivo.

Det er også nyttigt at huske, at samtidig administration af rifampicin eller ioderede kontrastmidler kan ændre normal nyrefunktion og øge kroppens eksponering for disse hypoglykæmiske lægemidler.

Kontraindikationer JANUMET ® - Sitagliptin + Metformin

JANUMET ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed overfor de aktive indholdsstoffer eller hjælpestoffer, type I diabetes, diabetisk ketoacidose, alvorlige ændringer i lever- og nyrefunktion, dehydrering, chok, akutte patologier, hjerte- og respirationssvigt, chok, alkoholisme, graviditet og amning .

Bivirkninger - Bivirkninger

Bivirkningerne beskrevet efter behandling med JANUMET ® skyldes hovedsageligt dem, der blev observeret under monoterapi med sitagliptin og metformin.

Først og fremmest kan den indledende fase af behandlingen ledsages af gastrointestinale lidelser som kvalme, opkastning, forstoppelse eller diarré, infektioner i øvre luftveje og hovedpine og svimmelhed.

Klinisk mere signifikante bivirkninger er kun sjældent observeret med forekomsten af overfølsomhedsreaktioner som angioødem, udslæt og urticaria, ændringer i det hæmatologiske og elektrokardiografiske mønster, for hvilket det var nødvendigt at suspendere behandlingen.

Hypoglykæmi tilstande fandt derimod hovedsagelig sted under triple terapi med sulfonylurinstoffer.