ROCEFIN ® Ceftriaxon

ROCEFIN ® er et lægemiddel baseret på Ceftriaxon dinatrium

THERAPEUTIC GROUP: Generelle antimikrobielle midler til systemisk brug - Cephalosporiner

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer ROCEFIN ® Ceftriaxon

ROCEFIN ® er selektivt indikeret til behandling af infektioner på grund af gramnegative bakterier, som generelt er resistente mod antibiotikabehandling, hos patienter, der er defekte eller efter operation.

Virkningsmekanisme ROCEFIN ® Ceftriaxon

Ceftriaxon, aktiv ingrediens i ROCEFIN ®, er et beta-lactam antibiotikum, der tilhører kategorien af tredje generationens cephalosporiner, der kan tages parenteralt, kendetegnet ved et bredt spektrum af virkninger, herunder både gram-positive og negative bakterier, selv når de er resistente mod antibiotikabehandling penicillin base.

Den bakteriedræbende aktivitet, som de andre beta-lactamer, realiseres ved inhibering af transpeptidasen, et enzym involveret i dannelsen af tværbindinger mellem peptidoglycanmolekylerne og i strukturen af bakterievæggen, hvorved mikroorganismen lyser ved osmotisk chok .

Tilstedeværelsen af methoximin-gruppen giver imidlertid Ceftriaxon en naturlig modstandsdygtighed over for virkningen af bakterielle beta-lactamaser og bevarer dets antibiotiske aktivitet, selv for penicillinresistente arter.

Staphylococci, Streptococci, E.Coli, Haemophilus influenzae, Klebsielle, Proteus, Neisserie og Enterobacteriacee er nogle af de organismer, som ceftriaxon har vist sig at være effektiv både in vitro og in vivo.

Manglende evne til at absorbere ceftriaxon via mave-tarmkanalen gør det nødvendigt at tage ROCEFIN® intramuskulært eller intravenøst, men stadig muligt at opretholde en meget høj biotilgængelighed, og en terapeutisk virkning forlænges over tid i ca. 8 timer.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. EFFEKTIVITETEN AF CEFTRIAXONE TIL BEHANDLING AF GONORREA

Int J STD AIDS. 2012 februar; 23 (2): 126-32.

Interessant meta-analysestudie, der efter evaluering af forskellige undersøgelser for over 2500 indskrevne patienter viste den høje effekt af ceftriaxon taget ved doser på 250 mg dagligt til behandling af gonoré, selv hos patienter med defekter.

2. EFFEKTIVITET AF CEFTRIAXONE TIL BEHANDLING AF SYPILIS IN HIV-POSITIVE PATIENTER

Med Mal Infect. 2012 jan; 42 (1): 15-9.

Undersøgelse udført på 116 patienter med syfilis, hvoraf 80% HIV-positive, hvilket viser, at behandling med ceftriaxon-dioxoxilan kan være effektiv til behandling af primær syfilis og i nogle tilfælde også sekundær syfilis præget af neurologiske symptomer og oftalmisk.

3. CEFTRIAXONEEN I PEDIATRISK ALDRE

J Pharm Pharmacol. 2011 jan; 63 (1): 65-72.

Farmakokinetisk undersøgelse med sigte på at definere den optimale dosis af ceftriaxon hos pædiatriske patienter. Desværre begrænser de potentielle bivirkninger i høj grad brugen af dette antibiotikum, selv om det er særligt effektivt, hos de nyfødte populationer.

Metode til brug og dosering

ROCEFIN ®

Pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning af 250 mg ceftriaxon til 2 ml opløsning;

Pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning af 500 mg ceftriaxon til 2 ml opløsning;

Pulver og solvens til injektionsvæske, opløsning af 1 g ceftriaxon til 3, 5 ml opløsning.

Selvom standarddosis for voksne involverer at tage 1 g ceftriaxon om dagen i en enkelt indgift, er det op til lægen at definere den passende terapeutiske ordning baseret på patientens fysiopatologiske egenskaber, sværhedsgraden af det kliniske billede og målene terapeutisk at opnå.

En justering af de anvendte doser ville være nødvendig for patienter i pædiatrisk og geriatrisk alder, eller kontekstmæssigt påvirket af nyresygdomme.

Inden ROCEFIN ® tages, anbefales det at omhyggeligt kontrollere præparatets kemiske og fysiske egenskaber og undgå at tage det i nærværelse af bundfald eller efter 6 timer efter dets rekonstituering.

Advarsler ROCEFIN ® Ceftriaxon

I betragtning af de potentielle bivirkninger og selektiviteten af de terapeutiske indikationer, der er planlagt til brug af ROCEFIN ®, vil det være hensigtsmæssigt for lægen at omhyggeligt vurdere patientens helbredstilstand, og sørg for:

Fraværet af tidligere overfølsomhedsreaktioner over for antibiotika og lidokain;
Manglen på tilstande, der er uforenelige med cefalosporinbehandling
Af prescriptiv korrekthed;
Nyre- og leverfunktion.

Periodisk overvågning af patientens helbredstilstand vil også være nødvendig for at undgå mulige udseende af bivirkninger.

I denne henseende skal patienten straks informere sin læge efter påbegyndelse af en uønsket virkning og overveje muligheden for at suspendere den igangværende behandling.

Antibiotiske terapier forlænges over tid, foruden at begunstige forekomsten af resistente mikrobielle stammer, kunne alvorligt ændre tarmmikrofloraen, lette udseendet af bivirkninger og kompromittere absorptionen af andre aktive ingredienser.

Det ville derfor være vigtigt at overveje at reducere antikonceptionsvirkningen af orale præventionsmidler, der er taget under antibiotikabehandling.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

ROCEFIN ® bør ordineres under graviditet og i den efterfølgende amningstid med særlig forsigtighed og kun i tilfælde, hvor det er nødvendigt terapeutisk.

Disse begrænsninger er begrundet i, at der ikke foreligger undersøgelser, der kan karakterisere sikkerhedsprofilen af dette antibiotikum til fosterhygiejne.

Interaktioner

For at undgå ubehagelige bivirkninger, nogle gange endda klinisk relevante, ville det være tilrådeligt at undgå rekonstitution af pulveret med calciumholdige opløsningsmidler, da den høje tendens til at danne bundfald er.

Undersøgelser har vist den synergistiske virkning mellem aminoglycosider og ceftriaxon i modvirkning af bakteriel vækst, selv om det ikke kan administreres samtidigt på grund af fysisk inkompatibilitet.

Kontraindikationer ROCEFIN ® Ceftriaxon

Brug af ROCEFIN ® er kontraindiceret hos patienter, der er overfølsomme overfor penicilliner og cefalosporiner eller deres hjælpestoffer, for tidlige babyer, fuldtidsfødte op til 28 år, patienter med gulsot eller patologier præget af hyperbilirubinæmi.

Tilstedeværelsen af lidokain i opløsningsmidlet beregnet til intramuskulær anvendelse udvider de ovennævnte kontraindikationer selv til patienter, der er overfølsomme for lidokain.

Bivirkninger - Bivirkninger

Forskellige kliniske forsøg og omhyggelig overvågning efter markedsføring vurderede alle mulige bivirkninger forbundet med behandling med injicerbare cephalosporiner.

Ud over lokale reaktioner karakteriseret ved ødemer, smerter, rødme og kløe, kan patienten, der modtager ROCEFIN ®, udvikle karakteristiske bivirkninger:

Gastrointestinal med kvalme, opkastning, diarré og udbredt mavesmerter;
Hud med udslæt, elveblødninger og dermatitis;
Neurologisk med hovedpine og svimmelhed;
Systemisk med leukopeni, trombocytose, anæmi, hypertransaminasæmi og hyperbilirubinæmi.

Særligt seriøst ud fra det kliniske synspunkt vil også resultere i mulige bivirkninger af en allergisk karakter, som i værste tilfælde at bestemme bronkospasme, laryngospasme, hypotension og anafylaktisk shock.

Langvarig brug over tid kan, omend meget sjældent, lette væksten af resistente mikroorganismer som Clostridium Difficile, det etiologiske middel af pseudomembranøs colitis.