ASPIRINET ® Acetylsalicylsyre

ASPIRINETTA ® er et lægemiddel baseret på acetylsalicylsyre + magnesium og aluminiumhydroxid

THERAPEUTISK GRUPPE: Ikke-steroide antiinflammatoriske og antirheumatiske lægemidler

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Kørselsvejledning ASPIRINETTA ® Acetylsalicylic acid

ASPIRINETTA ® er indiceret til behandling af reumatiske sygdomme hos pædiatriske patienter.

Virkningsmekanisme ASPIRINETTA ® Acetylsalicylsyre

Acetylsalicylsyre, den aktive ingrediens i ASPIRINETTA ® er et molekyle inkluderet blandt de ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler og mere præcist i den kemiske kategori af salicylater.

Dens særlige terapeutiske virkning skyldes dets evne til at transesterificere en rest af cyclooxygenase serin, enzymer involveret i syntese af inflammationsmediatorer kendt som prostaglandiner, der irreversibelt hæmmer deres aktivitet.

Denne inhibering har form af en handling:

Antiinflammatorisk, forbundet med den reducerede ekspression af prostaglandiner, der er udstyret med vasopermeabilisering, vasodilator og kemotatisk aktivitet;
Antipyretisk, medieret af inhiberingen af syntesen af cytokiner og kemiske mediatorer, der er i stand til at nå de hypotalamiske termoregulatoriske centre, hvilket hæver det termiske setpunkt;
Analgetisk, udført gennem kontrol af syntesen af molekyler, såsom bradykinin, der er i stand til at aktivere de perifere termineringer af nociceptorer.

Desuden viser undersøgelser, at acetylsalicylsyre, som tages ved doser lavere end 300 mg, kan virke selektivt på blodpladeniveauet, hvilket reducerer ekspressionen af thromboxan A2, der er ansvarlig for en kraftig proaggregerende blodplade- og vasokonstriktorvirkning.

Denne forskellige virkningsmåde er tæt forbundet med nogle farmakokinetiske forskelle, der tillader acetylsalicylsyre som sådan at virke selektivt på blodplader, således at man undgår hydrolytiske virkninger af hepatiske esteraser og salicylsyre, der opnås en metabolit efterfølgende til virkningen af intestinale og hepatiske esteraser, i stedet virker primært på endotel- og inflammatoriske celler og således opfylder den klassiske antiphlogistiske virkning.

I begge tilfælde elimineres de aktive ingredienser efter en intens hepatisk metabolisme efterfølgende via urinvejen.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. OVERVÅGNINGSMETODER AF ACETYLSALICYLSYRE EFFECTIVENESS

Clin Chim Acta. 2011 jul 15; 412 (15-16): 1366-70. Epub 2011 13 april.

Interessant arbejde, der forsøger bedst at karakterisere effekten af behandling med acetylsalicylsyre ved at evaluere urinkoncentrationer af katabolitter relateret til thromboxan A2. I dette tilfælde viste de ikke-respondenterne også lave urinkoncentrationer af denne markør

2. Retlig misbrug af acetylsalicylsyre i den afrikanske pediatiske befolkning

S Afr Med J. 2011 Nov 1; 101 (11): 823-8.

Nyligt arbejde, der fordømmer det uberettigede misbrug af acetylsalicylsyre i den afrikanske pædiatriske befolkning, øger antallet af små patienter, der lider af ofte dødelig metabolisk acidose, betydeligt.

3. ASPIRINEN I FAMILIEN ADENOMATOSPOLYPOS

Cancer Prev Res (Phila). 2011 maj; 4 (5): 655-65.

Meget interessant undersøgelse, der viser, hvordan daglig brug af 600 mg aspirin kan reducere antallet og størrelsen af intestinale polypper hos patienter med familiær adenomatøs polypose i volumetriske og proliferative termer.

Metode til brug og dosering

ASPIRINETTA ®

100 mg tabletter af acetylsalicylsyre.

Dosis af acetylsalicylsyre, som skal anvendes til behandling af reumatiske sygdomme varierer betydeligt i forhold til den unge patients alder, og varierer derfor fra 100-200 mg dagligt til børn mellem 1 og 3 år op til 600-900 mg pr. Dag hos børn over 11 år.

Det anbefales at tage lægemidlet efter medicinsk indikation, helst på en fuld mave.

Advarsler ASPIRINETTA ® Acetylsalicylsyre

Brug af ASPIRINETTA ®, især til børnelæge, bør overvåges af din børnelæge og begrænses til tilfælde af reelt behov.

For at minimere de mange forventede bivirkninger er det tilrådeligt at tage stoffet i fuld mave ved at anvende de minimale effektive doser, der kan garantere en forbedring af symptomerne.

Nøje overvågning bør forbeholdes alle patienter, der lider af kardiovaskulære, koagulative, nyre-, lever-, allergiske og gastrointestinale sygdomme, da de er mere følsomme over for bivirkningerne af NSAID-terapi.

Hvis terapien viser sig at være ineffektiv eller du ser udseendet af bivirkninger, er det tilrådeligt at konsultere din læge, eventuelt overveje muligheden for at suspendere stoffet.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

På trods af de lave doser acetylsalicylsyre indeholdt i ASPIRINETTA ®, er brugen af denne medicin kontraindiceret hos gravide kvinder.

Denne kontraindikation understøttes af talrige bevismaterialer, der viser, hvordan man tager ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler under graviditeten, kan øge risikoen for fostervanskeligheder og uønskede aborter, hvilket kompromitterer den normale differentiering og proliferative proces i de forskellige celler.

Interaktioner

Den acetylisalicylsyre indeholdt i ASPIRINETTA ® kunne interagere med adskillige stoffer, blandt hvilke:

Orale antikoagulantia og serotonin reuptake hæmmere, der er ansvarlige for den øgede risiko for blødning;
Diuretika, ACE-hæmmere, angiotensin II-antagonister, methotrexat og ciclosporin, hvilket resulterer i øget hepatotoksisk og nefrotoksisk virkning af acetylsalicylsyre;
Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler og kortikosteroider, hvilket resulterer i en signifikant stigning i risikoen for histologisk skade på mave-tarmslimhinden;
Antibiotika, der er ansvarlige for farmakokinetiske ændringer og relateret terapeutisk virkning;
Sulfonylureaser, der ændrer normal glukosemetabolismen og fører til en større risiko for hypoglykæmi.

Kontraindikationer ASPIRINETTA ® Acetylsalicylsyre

Indtagelsen af ASPIRINETTA ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for den aktive bestanddel eller til et af dets hjælpestoffer, angioødem, mavesår, historie af tarmblødning, ulcerativ colitis, Crohns sygdom eller tidligere historie for de samme sygdomme, cerebrovaskulær blødning, hæmoragisk diatese eller samtidig antikoagulant terapi, nyresvigt, leversvigt, astma, hypofosfatæmi og virale infektioner.

Bivirkninger - Bivirkninger

På trods af de lave doser acetylsalicylsyre, der er til stede i ASPIRINETTA ®, er det muligt at reducere forekomsten og sværhedsgraden af de forskellige bivirkninger, er det nyttigt at huske, at den langvarige anvendelse over tid af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler kan lette udseendet af patologiske tilstande ved belastning på:

Mave-tarmsystemet, udsat for den direkte og indirekte irritation af ASA, der manifesterer sig i brænding, gastralgi, kvalme og opkastning, forstoppelse og i alvorligere tilfælde sår og blødninger;
Blod, hvor en signifikant forlængelse af blødningstiden observeres, er kun sjældent forbundet med pancytopeni;
Genitourinært system, præget af en progressiv forringelse af nyrefunktionen
Integumentary system påvirket af erythema nodosum, udslæt, dermatitis og bullous reaktioner i de mest alvorlige tilfælde;
Sansesystem berørt af høretab og oftalmopatier
Metabolisk kontrol med ændringer hovedsageligt på grund af kulhydratmetabolisme;
Centralnervesystemet med hovedpine, søvnløshed, døsighed, forvirring og tremor;
Kardiovaskulært system forbundet med øget risiko for cerebro- og kardiovaskulære hændelser.