AULIN ® Nimesulide

AULIN ® er et lægemiddel baseret på nimesulid

THERAPEUTISK GRUPPE: Ikke-steroide antiinflammatoriske og antirheumatiske lægemidler

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer AULIN ® Nimesulide

AULIN ® er indiceret ved kortvarig symptomatisk behandling af akut inflammatorisk eller gynækologisk smerte, som den foreliggende i tilfælde af dysmenorré.

Virkningsmekanisme AULIN ® Nimesulide

Nimesulid, den aktive ingrediens i AULIN ®, er et ikke-steroidalt antiinflammatorisk lægemiddel, der på grund af dets særlige kemiske egenskaber, og især den sulfoanilidiske funktionelle gruppe, repræsenterer forfaren til underklassen af sulfonamider.

Denne ikke-sure aktive ingrediens, der indtages ved munden, når mavemiljøet, hvor den omdannes til den protonerede form, bliver det mere liposoluble, krydser cellemembraner meget let og således opretholder en biotilgængelighed større end 50% af den samlede dosis, der er taget.

Når plasma-toppen nås efter ca. 2 timer og bundet til plasmaproteinerne, fordeles nimesulidet mellem de forskellige organer og apparater, hvor den udøver sin terapeutiske virkning

Faktisk har forskellige undersøgelser vist, at dette aktive princip hovedsageligt kan udgøre en hæmmende virkning på COX2, hvilket garanterer:

Inhibering af prostaglandinsyntese, såsom PGE2, med en proinflammatorisk, algogen og pyrogen virkning;
En følsom antioxidantvirkning, der forhindrer frigivelsen af oxidationsmidler af neutrofiler og afgiftning af kroppen fra den patogene virkning af superoxidanionet;
En beskyttelse af bruskvæv og den ekstracellulære matrix ved at hæmme nogle enzymer med proteolytisk aktivitet og kendt som metalloproteaser.

Alle de ovennævnte molekylære virkningsmekanismer gør det muligt for nimesulid at virke som en antiinflammatorisk og smertestillende middel, samtidig med at beskyttelsen af nogle prostaglandiner beskyttes mod maveslimhinden.

Efter sin aktivitet metaboliseres den efter ca. 3-5 timer til levereniveauet af cytokrom-systemet CYP2C9 og elimineres derefter i form af en inaktiv metabolit hovedsagelig gennem urinen.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. NIMESULIDET SOM ANTIKANCERENDE AGENT

Eur J Med Chem. 2012 jan; 47 (1): 432-44. Epub 2011 Nov 15.

Eksperimentel undersøgelse, der evaluerer effekten af COX2-hæmmere, såsom nimesulid, i behandlingen af neoplastiske sygdomme. Mere præcist har denne aktive bestanddel vist sig at reducere væksten af brystcancerceller, hvilket resulterer i et sikkert og tolerabelt farmakokinetisk synspunkt.

2. NIMESULIDET I BESKYTTELSE AF NEURONAL SKADE

J Neurotrauma. 2012 maj 1; 29 (7): 1518-29. Epub 2012 mar 29.

Meget interessant eksperimentel undersøgelse, der demonstrerer, hvordan det samtidige indtag af nimesulid og magnesiumsulfat kan reducere neuronal skade fremkaldt af forbigående iskæmiske hændelser.

3.SANGUINATE ASSOCIERET MED ANVENDELSE AF NIMESULID

Cases rapport rapporterer en vigtig bivirkning forbundet med nimesulide behandling i en 50-årig patient med ankyloserende spondylitis. I dette tilfælde risikerede retroperitoneal blødning alvorligt at svække nyrefunktionen.

Metode til brug og dosering

AULIN ®

Nimesulide 100 mg tabletter;

Granuler til oral suspension af 50 eller 100 mg nimesulid;

Suppositorium til rektal anvendelse fra 200 mg nimesulid.

Til behandling af akut smerte anbefales det generelt at tage en tablet eller en pose med 100 mg nimesulid, to gange om dagen, helst efter måltider eller et suppositorium på 200 mg altid to gange om dagen .

Doseringen kan vurderes af din læge baseret på sygdommens sværhedsgrad, terapeutisk virkning og frem for alt samtidig forekomsten af sygdomme, som påvirker lever og nyre.

Advarsler AULIN ® Nimesulide

AULIN ® -behandling bør forstås som kortvarig symptomatisk behandling, der er egnet til at overvinde akutte smerte tilstande.

Af denne grund og da forekomsten af bivirkninger er proportional med varigheden af behandlingen, vil det være hensigtsmæssigt at begrænse indtaget af nimesulid så hurtigt som muligt.

Særlig forsigtighed bør udøves af patienter, der lider af lever-, nyre- eller gastrointestinale patologier, som skal konsultere deres læge, før de tager AULIN og indvilliger i periodisk at overvåge effekten og sikkerheden ved terapien.

Hvis der opstår bivirkninger, skal patienten straks kontakte sin læge under hensyntagen til muligheden for øjeblikkeligt at suspendere den igangværende behandling.

AULIN ® tabletter indeholder lactose, derfor anbefales det ikke at anvende det til patienter med laktoseintolerans, laktaseenzymmangel og glucose-galactosemalabsorptionssyndrom.

AULIN® granulat til oral suspension indeholder i stedet saccharose, hvilket gør det så lille indiceret hos patienter, der lider af arvelige syndromer af fructoseintolerance, glucose / galactose malabsorption og sucrose-isomaltase mangel.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

I betragtning af nimesulids evne til at reducere produktionen af prostaglandiner væsentligt, molekyler, der er nyttige til at sikre korrekt foster- og embryonal udvikling, er brugen af AULIN ® kontraindiceret gennem graviditeten.

Faktisk viser forskellige undersøgelser, at administrationen af NSAID i svangerskabet kan øge risikoen for misdannelser i det ufødte barns respiratoriske og kardiovaskulære system, samtidig med at risikoen for blødning og komplikationer på leveringstidspunktet øges.

Interaktioner

Ligesom andre ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler kan nimesulid også interagere med forskellige aktive ingredienser, der er i stand til at variere både dets farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaber og dets sikkerhedsprofil.

Af denne grund skal patienten være særlig opmærksom på den samtidige antagelse om:

Diuretika, ACE-hæmmere, angiotensin II-antagonister, methotrexat og ciclosporin, der er i stand til at øge nimesulidets nyretoksicitet
Valproinsyre, fenofibrater, salicylater, tolbutamid, der er i stand til at konkurrere med nimesulid til binding til det aktive sted og dermed reducere dets terapeutiske virkning;
Aktive ingredienser, der er i stand til at ændre gastrisk motilitet, hvilket forårsager signifikante variationer i lægemiddelabsorption
Antibiotika og substrater af cytokromelle enzymer til ændringer, der påvirker farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaber;
NSAID'er og opioider, givet den øgede analgetiske virkning af deres interaktion;
Antikoagulantia, da den øgede risiko for blødning er forbundet med samtidig anvendelse af NSAID.

Kontraindikationer AULIN ® Nimesulide

Anvendelsen af AULIN ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for den aktive bestanddel eller til et af dets hjælpestoffer, lever- og nyreinsufficiens, mavesår og gastrointestinale patologier og svær hjertesvigt.

Bivirkninger - Bivirkninger

På trods af at nimesulid præsenterer en direkte hæmmende aktivitet hovedsageligt mod COX2, hvilket reducerer risikoen for bivirkninger i mave-tarmkanalen, er det nyttigt at huske, hvordan terapi med AULIN ® kan bestemme udseendet af:

Dermatologiske reaktioner på et allergisk grundlag som hududslæt, kløe, urticaria og ødem;
Hæmatologiske reaktioner, såsom anæmi, neutrofili, thrombocytopeni, granulær cytopeni;
Centrale reaktioner såsom døsighed, hovedpine, søvnløshed og svimmelhed;
Kardiovaskulære reaktioner som takykardi og hypertension;
Gastrointestinale reaktioner såsom epigastrisk smerte, kvalme, opkastning, diarré og gastralgi;
Metaboliske reaktioner såsom hyperkalæmi;
Respiratoriske reaktioner på et allergisk grundlag som astma, dyspnø og bronchospasme;
Urogenitale lidelser såsom dysuri, oliguri og isoleret hæmaturi;
Ændringer i leverfunktion.

I de fleste tilfælde har disse bivirkninger imidlertid påvirket patienter, der er disponeret eller udsat for utilstrækkelig og langvarig behandling.