SELOKEN ® Metoprolol tartrat

SELOKEN ® er et lægemiddel baseret på metoprololtartrat

THERAPEUTIC GROUP: Betablokkere

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer SELOKEN ® Metoprolol tartrat

SELOKEN ® er indiceret til behandling af arteriel hypertension, angina pectoris, akut myokardieinfarkt og arytmi, med undtagelse af bradyarytmier.

SELOKEN ® kan også bruges som terapeutisk støtte til hypertyreose.

Virkningsmekanisme SELOKEN ® Metoprolol tartrat

Metoprolol, den aktive ingrediens indeholdt i SELOKEN ® taget oralt, absorberes hurtigt og fuldstændigt på det gastro-enteriske niveau, når dets maksimale plasmapunkt efter ca. halvanden time med halverede koncentrationer sammenlignet med den samlede dosis, der er taget (for vigtig første-pass metabolisme lider af lægemidlet).

Den resterende andel virker ved terapeutiske koncentrationer selektivt på hjertebeta 1-receptorer, hæmmer dem og reducerer aktiveringen induceret af catecholaminer. Denne biologiske mekanisme har formen af ​​den negative inotrope og kronotrope virkning, som garanterer en reduktion af hjertefrekvensen, intensiteten af ​​sammentrækningen af ​​myokardiet og generelt hjertearbejde. Disse antagelser er grundlaget for den terapeutiske virkning af SELOKEN ®, ​​som foruden at garantere en reduktion i anginaangreb, en regulering af hjertefrekvensen, en bedre tolerance for fysisk indsats og en bedre koronarperfusion muliggør også en signifikant sænkning af blodtrykket både i ortostatisk og klinostatisk stilling.

Efter dets virkning er metoprololen elimineret i hydroxyleret form hovedsageligt gennem urinen, da halveringstiden er på ca. 3/5 timer.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

METOPROLOL OG SIBUTRAMIN

Sibutramin er et lægemiddel, der traditionelt anvendes til behandling af fedme, men ofte forbundet med hjertebanken og hypertension. Dataene viser, at samtidig administration af metoprolol kan reducere forekomsten af ​​hypertension og hjerteblødninger betydeligt, hvilket øger patienternes overholdelse af behandlingen.

2.METOPROLOL I BEHANDLING AF HYPERTENSION

Denne undersøgelse, udført på næsten 22.000 patienter med moderat hypertension, testede effekten af ​​administration af 100 mg daglig metoprolol i fire uger. Resultaterne, ganske positive, viser, at i 85% af tilfældene blev der observeret et gennemsnitligt trykfald fra 162/95 mmHg til 148/87 mmHg, med fremragende tolerance for omkring 94% af patienterne.

3.LIMITER AF IKKE-VASODILATERENDE BETABLOCCANTER

De antihypertensive og kardioprotektive virkninger af cardioselektive beta-blokkere, ikke vasodilatorer, såsom metoprolol, er kendt. På trods af denne terapeutiske rolle garanterer disse aktive ingredienser ikke en signifikant reduktion i tykkelsen af ​​den intime og mellemstore tunika, langt mindre en vasoprotektiv virkning. Af denne grund opstod behovet for at eksperimentere med tredje generationens beta-blokkere i klinisk praksis, som ud over de ovenfor nævnte virkninger synes at garantere en vigtig antioxidanthandling, der er nødvendig for vaskulær beskyttelse.

Metode til brug og dosering

SELOKEN ® 100 mg tabletter af metoprololtartrat eller 200 mg metoprolol med langvarig frigivelse: Ved behandling af hypertension involverer de anbefalede doser brug af en eller to 100 mg tabletter metoprolol om dagen. Den præcise dosis og behandlingsperioden bør etableres af lægen baseret på patientens fysio-patologiske forhold og hans respons på terapi.

Ved behandling af hjertearytmi, angina pectoris og infarkt varierer den forventede daglige dosis fra en til tre tabletter, og det er lægenes pligt at fastsætte den nyttige dosis.

Det injicerbare præparat af metoprolol er udelukkende relevant for hospitalet og skal efterfølgende efterfølges af en vedligeholdelse udført med tabletter.

I ALT tilfælde, før du tager SELOKEN ® Metoprolol Tartrate - KRAV OG KONTROL AF DIN LÆGER ER NØDVENDIG.

Advarsler SELOKEN ® Metoprolol tartrat

I betragtning af den høje selektivitet til den normale terapeutiske dosis og den moderate lipofilicitet, der forhindrer SELOKEN ® i at nå luftvejene, er det muligt at udvide dets anvendelse også til patienter med luftvejssygdomme underkastet beta 2 agonistmedicinsterapi.

På samme måde kan SELOKEN ® anvendes til patienter med hjertesvigt, så længe de behandles tilstrækkeligt før og under behandlingen.

Selvom metoprolol er en kardioselektiv antagonist af Beta 1-receptorer, er det muligt, omend minimalt, at den aktive bestanddel blander sig med glukosemetabolismen og maskerer nogle tegn og symptomer på hypoglykæmi.

Særlig opmærksomhed er nødvendig før kirurgi, da anæstetiske lægemidler, der anvendes i operationsstuen, kunne fremhæve den negative inotrope virkning af metoprolol og alvorligt true patientens helbred. Derfor er det tilrådeligt at informere anæstesiologen omgående eller arrangere suspension af terapi i nyttige tider. Det er nødvendigt at huske, at i tilfælde af suspension af behandlingen er det tilrådeligt at sørge for et gradvist fald i dosering for at undgå reaktive reaktioner, der er potentielt skadelige.

SELOKEN ® indeholder lactose, derfor kan det give bivirkninger af gastrointestinal interesse hos patienter, der lider af intolerance over for glucose / galactose eller laktaseenzymmangel.

Metoprolol ser ikke ud til at forstyrre normal køre- og motorkøretøjs brugskompetence.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Ligesom andre antihypertensive stoffer, selv i mangel af tilstrækkelig klinisk litteratur, anbefales det at undgå administration af metoprolol under hele graviditeten for at undgå udseende af hæmodynamiske og kardiovaskulære virkninger, der er farlige for fostrets sundhed.

Selv om terapeutiske doser SELOKEN ® ikke synes at nå koncentrationer af metoprolol, der er skadeligt for nyfødte i modermælk, anbefales det at suspendere amning under behandling med dette lægemiddel.

Interaktioner

Metoprolol gennemgår en hepatisk førstepasmetabolisme, understøttet af bestemte cytokrom P450 isoformer; Derfor kan molekyler, der er i stand til at interagere med dette enzym, ændre de normale koncentrationer af metoprolol og gøre det terapeutiske respons uforudsigeligt. Mere præcist kan antiarytmika, antidepressiva, antipsykotika, COX-2-hæmmere, alkohol og hydralazin øge metoprololkoncentrationerne, mens rifampicin kan nedsætte dem.

Calciumkanalblokkere, såsom verapamil eller diltiazem og antiarytmi, kan øge den negative inotrope og kronotrope virkning, mens samtidig administration af digitalisglycosider kan øge den atrioventrikulære ledetid og bestemme bradykardi.

Hos patienter, der får samtidig hypoglykæmisk behandling, kan dosen muligvis justeres, givet metoprolols virkning på kulhydratmetabolisme.

Kontraindikationer SELOKEN ® Metoprolol tartrat

SELOKEN ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed overfor en af ​​dets komponenter, i tilfælde af bradykardi, høj grad af atrioventrikulær blok, hjertesvigt, der ikke reagerer på digital terapi eller utilstrækkeligt behandlet, kardiogent chok, ved terapi med beta-receptoragonister, og i tilfælde af nyresvigt eller nedsat nyrefunktion.

Bivirkninger - Bivirkninger

SELOKEN ® synes at være godt tolereret, selvom især i den indledende fase af behandlingen øger forekomsten af ​​gastrointestinale lidelser, søvnforstyrrelser, træthed, træthed, bradykardi og kolde ekstremiteter.

Mindre hyppige var tilfælde af thrombocytopeni, hypotension, bradykardi, granulocytopeni, bronchospasme, reduktion af hjertefunktion og overfølsomhedsreaktioner, for hvilke det var nødvendigt at suspendere behandlingen. Under alle omstændigheder bør suspensionen af ​​behandlingen ske gradvis, især hos patienter med forringelse af hjertefunktionen.

Noter

SELOKEN ® kan kun sælges på recept.

Anvendelsen af ​​SELOKEN ® hos atleter, hvis der ikke er terapeutisk nødvendighed, for at reducere det fysiologiske respons på stress og de relaterede symptomer (lemmerens tremor, forhøjet blodtryk, stigning i følelsesmæssig spænding osv.) Er en DOPANT-praksis.