stoffer

Acetylsalicylsyre

generalitet

Acetylsalicylsyre (eller ASA) er et ikke-steroide antiinflammatorisk stof (NSAID), der tilhører salicylatfamilien.

Det er et lægemiddel med antiinflammatorisk, analgetisk og antipyretisk aktivitet. Endvidere - når der anvendes i små doser - har acetylsalicylsyre en anti-blodplade aggregeringsvirkning.

Acetylsalicylsyre - kemisk struktur

Acetylsalicylsyre er tilgængelig i farmaceutiske formuleringer egnet til oral og parenteral administration.

Eksempler på medicinske specialiteter indeholdende acetylsalicylsyre

  • Ascriptin ®
  • Alkaeffer ®
  • Aspirin ®
  • Aspirin C ® (i forbindelse med ascorbinsyre).
  • Aspirin smerte og inflammation ®
  • Aspirinetta ®
  • Salicina ®
  • Vivin C ® (i forbindelse med ascorbinsyre).

Indikationer

Til hvad det bruger

Anvendelse af acetylsalicylsyre ved munden er indiceret til symptomatisk behandling af:

  • Hovedpine;
  • Tandpine;
  • neuralgi;
  • Menstruationssmerter;
  • Reumatiske og muskelsmerter;
  • Feberstilstande, influenza- og kølesyndrom.

Når acetylsalicylsyre anvendes parenteralt, anvendes den til symptomatisk behandling af:

  • Inflammationer i muskuloskeletale systemet;
  • Neoplastiske sygdomme;
  • Posttraumatisk smerte;
  • Postoperativ smerte.

Omvendt er lavdosis oral acetylsalicylsyre indikeret for:

  • Behandling af Kawasaki syndrom hos børn;
  • Forebyggelse af dannelsen af ​​blodpropper for at tillade:
  • Forebyggelse af store aterotrombotiske hændelser;
  • Forebyggelse af reoklusion af aortokoronære bypasser;
  • Forebyggelse af kardiovaskulære hændelser hos patienter med aterosklerose;
  • Forebyggelse af kardiovaskulære hændelser hos højrisikopatienter.

Advarsler

Acetylsalicylsyre bør ikke tages sammen med andre NSAID'er for at undgå forekomsten af ​​farlige bivirkninger.

Når der anvendes acetylsalicylsyre oralt, skal lægemidlet tages i fuld mave.

Samtidig indtagelse af acetylsalicylsyre og alkohol forårsager en øget risiko for udvikling af gastrointestinal blødning, derfor bør denne association undgås.

Acetylsalicylsyre kan forstyrre kvindelig fertilitet.

Patienter, der er på acetylsalicylsyre og skal have kirurgi af nogen størrelse, bør informere deres læge, da stoffet kan hjælpe med blødning.

Acetylsalicylsyre bør anvendes med forsigtighed til patienter med let til moderat nedsat leverfunktion, mens det ikke bør anvendes til patienter med renal hypoperfusion, nyresygdom og / eller hjertesvigt.

Acetylsalicylsyre kan forårsage bronchospasm-kriser hos astmatiske patienter og hos prædisponerede individer. Af denne grund bør astmatiske patienter søge lægehjælp inden de tager lægemidlet.

Selv patienter, der lider af hyperuricæmi eller gigt, skal søge råd fra deres læge, før de tager acetylsalicylsyre.

Endelig kan acetylsalicylsyre forårsage uønskede virkninger, som kan ændre evnen til at føre og / eller bruge maskiner, så stor omhu bør tages.

Interaktioner

Acetylsalicylsyre reducerer eliminationshastigheden for methotrexat (en antitumor) og øger dermed dets toksicitet, især for blodet. Derfor skal denne tilknytning undgås.

Samtidig indtagelse af acetylsalicylsyre og orale antikoagulantia bør undgås, da der er en øget risiko for blødning.

Også før du starter behandling med acetylsalicylsyre, skal du fortælle det til din læge, hvis du allerede tager et af følgende lægemidler:

  • Andre NSAID'er ;
  • Antiplatelet midler ;
  • Ibuprofen (et NSAID), da dette lægemiddel er i stand til at reducere de cardioprotective virkninger af acetylsalicylsyre;
  • Cyclosporin, takrolimus og andre immunsuppressive lægemidler;
  • Probenecid og andre lægemidler, der anvendes til behandling af gigt
  • SSRI'er (selektive serotonin reuptake inhibitorer);
  • Digoxin ;
  • Anti-diabetikere (som for eksempel sulfonylurinstoffer), da acetylsalicylsyre kan øge de hypoglykæmiske virkninger af disse lægemidler;
  • Diuretika ;
  • Corticosteroider ;
  • Antihypertensive stoffer
  • Phenytoin, et anti-epileptisk middel.

Under alle omstændigheder er det en god ide at informere din læge, hvis du tager nogen form for medicin, herunder over-the-counter medicin og urte- og homeopatiske produkter.

Bivirkninger

Acetylsalicylsyre kan forårsage adskillige bivirkninger, selv om ikke alle patienter oplever dem.

Typen af ​​bivirkninger og intensiteten med hvilken de forekommer afhænger af hver enkelt persons følsomhed over for lægemidlet.

De vigtigste bivirkninger, der kan opstå under behandling med acetylsalicylsyre, er anført nedenfor.

Forstyrrelser i blod og lymfesystemet

Acetylsalicylsyrebehandling kan forårsage:

  • Forlængelse af blødningstiden
  • Anæmi efter gastrointestinal blødning
  • Blodpladeopeni, dvs. reduktionen i antallet af blodplader i blodbanen.

Gastrointestinale sygdomme

Behandling med acetylsalicylsyre kan forårsage:

  • Mave-tarmsmerter;
  • Gastrointestinal ulceration, perforering og / eller blødning;
  • Maveforstyrrelser;
  • Kvalme og opkastning;
  • Hæmatemesis;
  • Diarré;
  • Melena;
  • Esophagitis.

Hud- og underhudssygdomme

Acetylsalicylsyrebehandling kan forårsage:

  • Hududbrud;
  • Kløe;
  • Urticaria;
  • Erythema.

Nervesystemet

Svimmelhed, hovedpine og svimmelhed kan forekomme under behandling med acetylsalicylsyre.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger der kan forekomme under acetylsalicylsyrebehandling er:

  • Allergiske reaktioner, selv alvorlige, hos følsomme individer;
  • angioødem;
  • Tinnitus;
  • Reye syndrom;
  • Astmatisk syndrom;
  • Rhinitis;
  • Næsestop;
  • konjunktivitis;
  • Kardiorespiratorisk lidelse
  • Forøgede blodniveauer af levertransaminaser;
  • Ændringer i nyrefunktionen;
  • Perioperativ blødning;
  • Porpora;
  • Lokale reaktioner på injektionsstedet (når lægemidlet gives parenteralt).

Overdosis

I tilfælde af moderat forgiftning med acetylsalicylsyre kan de forekomme:

  • Kvalme og opkastning;
  • svimmelhed;
  • Svimmelhed;
  • Tinnitus;
  • Hearing reduktion;
  • Hovedpine;
  • takypnø;
  • Respiratorisk alkalose;
  • hyperventilation;
  • Forvirrende tilstand.

Disse symptomer kan generelt kontrolleres ved at reducere den givne dosis af acetylsalicylsyre.

I tilfælde af alvorlig forgiftning kan de dog forekomme:

  • Metabolisk acidose;
  • Feber;
  • hyperventilation;
  • Respiratorisk svigt
  • Alvorlig hypoglykæmi
  • Kardiovaskulær sammenbrud
  • Coma.

Alvorlig forgiftning kan også have fatale resultater.

Af denne grund, hvis du har mistanke om, at du har taget for store doser acetylsalicylsyre, skal du straks kontakte din læge og gå til nærmeste hospital.

Handlingsmekanisme

Acetylsalicylsyre udøver sin anti-inflammatoriske, antipyretiske, analgetiske og anti-blodplade aggregeringsvirkning ved inhibering af to særlige isoformer af cyclooxygenase enzymet: COX-1 og COX-2.

Disse enzymer har arbejdet med at omdanne arachidonsyre til prostaglandiner, prostacycliner og thromboxaner.

COX-1 er en konstitutiv isoform, som normalt er til stede i celler og involveret i mekanismerne ved cellulær homeostase. COX-1 er også til stede i blodplader, inden for hvilke det fremmer produktionen af ​​thromboxan A2, et stof der er ansvarlig for blodpladeaggregering, derfor også ansvarlig for dannelsen af ​​thrombi.

COX-2 på den anden side er en inducerbar isoform, der produceres af inflammatoriske celler (inflammatoriske cytokiner) aktiveret og fremmer syntesen af ​​prostaglandiner, der er ansvarlige for inflammation og smerte (PGG2 og PGH2) og feberinducerende prostaglandiner (PGE).

Ved hæmning af COX-2 hæmmer acetylsalicylsyre produktionen af ​​de førnævnte prostaglandiner ved at udøve sin analgetiske, antiinflammatoriske og antipyretiske virkning.

Med hæmning af COX-1 til stede i blodplader forhindrer acetylsalicylsyre dannelsen af ​​thromboxan A2 og udfører således en anti-blodplade aggregeringsvirkning.

Anvendelsesform - Dosering

Som nævnt er acetylsalicylsyre tilgængelig til oral administration (i form af tabletter, bløde kapsler og pulver til oral opløsning) og til parenteral administration (i form af pulver og opløsningsmiddel til injektionsvæske, opløsning).

Under behandlingen med lægemidlet er det nødvendigt at følge instruktionerne fra lægen, både hvad angår mængden af ​​acetylsalicylsyre, der skal tages, og hvad angår varigheden af ​​behandlingen selv.

Nedenfor er nogle indikationer på de doser af acetylsalicylsyre der normalt anvendes til terapi.

Ældre patienter kan få brug for en reduktion af de doser af medicin, der normalt anvendes.

Oral administration

Salicylsyre indgivet oralt kan bruges til at behandle smertefulde tilstande af forskellig art, til behandling af Kawasaki-syndrom hos børn og for at forhindre dannelse af blodpropper.

Til behandling af smertefulde tilstande af forskellig art kan dosis af acetylsalicylsyre, der sædvanligvis anvendes, variere fra 325 mg til 1000 mg, der skal tages 2-3 gange om dagen.

Til forebyggelse af blodpropper er den sædvanlige acetylsalicylsyre dosis 75-100 mg pr. Dag.

Til behandling af Kawasaki syndrom hos børn er dosis af acetylsalicylsyre, der normalt administreres, dog 80-100 mg / kg legemsvægt i de første 14 dage af behandlingen. Derefter reduceres dosis til 3-5 mg / kg legemsvægt i yderligere 6-8 uger. Under alle omstændigheder er det vigtigt at følge instruktionerne fra lægen.

Parenteral administration

I dette tilfælde er den dosis af sædvanligvis anvendt acetylsalicylsyre 500-1000 mg, der skal indgives hver 6, 8 eller 12 timer intravenøst ​​eller intramuskulært. Mængden af ​​lægemiddel, der skal tages, og hyppigheden af ​​indgivelsen afhænger af sværhedsgraden af ​​den smerte, som patienterne har fremlagt.

Graviditet og amning

Under graviditetens første og anden trimester kan acetylsalicylsyre kun anvendes, hvis lægen finder det absolut nødvendigt.

I graviditetens tredje trimester er anvendelsen af ​​acetylsalicylsyre imidlertid kontraindiceret på grund af den skade, som stoffet kan forårsage for fosteret og moderen.

Da acetylsalicylsyre udskilles i modermælk, er den desuden kontraindiceret hos ammende mødre.

Kontraindikationer

Anvendelsen af ​​acetylsalicylsyre er kontraindiceret i følgende tilfælde:

  • Hos patienter med kendt overfølsomhed over for den forlængede acetylsalicylsyre, til smertestillende antipyretika og / eller andre NSAID'er;
  • Hos patienter, der har oplevet astma efter at have taget andre salicylater eller andre NSAID'er
  • Hos patienter med gastrointestinalt sår
  • Hos patienter med alvorlig hjerte-, lever- og / eller nyreinsufficiens;
  • Hos patienter med prædisponering til udvikling af blødninger
  • Hos patienter med en mangel på enzymet glucose-6-phosphat dehydrogenase;
  • Hos patienter, der allerede har methotrexatbehandling eller med orale antikoagulantia
  • Hos patienter med mastocytose
  • Hos børn og unge under 16 år (undtagen når lægemidlet anvendes i lav dosis til behandling af Kawasaki-syndrom hos børn);
  • I graviditetens sidste trimester
  • Under amning.