ACTIVELLE ® - Estradiol + Norethisterone

ACTIVELLE ® er et lægemiddel baseret på østradiolhemihydrat + norethisteronacetat

THERAPEUTIC GROUP: Kvinde seksuelle hormoner - Progestin og østrogen, bifasisk kombination

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer AKTIVEL ® - Estradiol + Norethisteron

ACTIVELLE ® anvendes almindeligvis i den farmakologiske behandling af menopausale symptomer hos post-climacteric kvinder.

Tilstedeværelsen af østrogener og progestiner tillader også at forhindre udbrud af kroniske patologiske tilstande såsom osteoporose, der derfor anvendes til forebyggelse af osteoporose hos postmenopausale kvinder med høj risiko for patologiske frakturer.

Handlingsmekanisme ACTIVELLE ® - Estradiol + Norethisterone

Hormonudskiftningsterapi bruger nu progestinrelateret østrus til at forbedre post-climacteric symptomer samtidig med at patientens sundhedstilstand sikres.

Overgangsalderen er faktisk uundgåeligt ledsaget af et progressivt fald i æggestokkens funktion, hvilket resulterer i en reduktion af østrogenproduktionen på grund af forskellige vasomotoriske lidelser, såsom hot flashes og neurologiske lidelser som søvnløshed, forandringer i humør og depression.

Den eksogene indgivelse af østrogener tillader kontrol af de ovennævnte symptomer, forbedring af livskvaliteten hos postmenopausale kvinder, hvilket kompenserer for de fysiologiske fald i disse hormoner.

På trods af den vigtige og uundgåelige terapeutiske aktivitet frembyder østrogener generelt og østradiol i første omgang en intens inducerende aktivitet mod endometrieceller, der er ansvarlige for hyperplasi og i nogle tilfælde af carcinomer.

Denne vigtige risiko styres heldigvis af det samtidige indtag af syntetiske progestogener, såsom norethisteron, som ud over at buffre den proliferative aktivitet af endometrieceller bidrager til bekæmpelsen af klimakteriske symptomer og forebyggelse af osteoporose.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. AKTIVELLE OG VASKULISKE RISICI

Mellemfristet studie, der viser, at indtagelsen af ACTIVELLE ® ikke signifikant påvirker den kardiovaskulære og cerebrovaskulære risiko, ligesom andre progestagener som ANGELIQ.

2. AKTIVELLE KLINISK VIRKNING

Arbejde beskriver hvordan administrationen af ACTIVELLE er effektiv til at reducere menopausale vasomotoriske symptomer på bare 3 måneders behandling, hvilket sikrer opnåelse af normale serumestradiolniveauer.

3. AKTIVEL OG MAMMOGRAFISK DENSITET

Forudsætningen om lavdosis progestagen østrous, uanset dosisskemaet (kontinuerlig eller cyklisk), synes ikke at bestemme nogen form for stigning i mammografisk tæthed. Denne parameter er vigtig for at reducere risikoen for udvikling af neoplastiske sygdomme.

Metode til brug og dosering

AKTIVELLE ®

1 mg østradiolhemihydrat og 0, 5 mg norethisteronacetat overtrukne tabletter:

de farmakokinetiske egenskaber af estradiol og norethisteron tillader korrekt implementering af hormonbehandlingstaben ved at tage en tablet om dagen, hver dag på samme tid.

I dette tilfælde bør der ikke være suspensionsperioder, da dette er en kontinuerlig kombinationsbehandling.

Advarsler AKTIVELLE ® - Estradiol + Norethisteron

Indtagelsen af ACTIVELLE ® skal nødvendigvis foregå med en omhyggelig lægeundersøgelse, der er nyttig til at verificere den foreskrevne hensigtsmæssighed og den mulige tilstedeværelse af leiomyomer (livmoderfibroider) eller endometriose, en historie med tromboemboliske lidelser, risikofaktorer for østrogenafhængige tumorer, f.eks. arvelig prædisponering (1 graders slægtninge med brystkræft), hypertension, leversygdom, diabetes mellitus med eller uden vaskulær involvering, kolelithiasis, migræne eller hovedpine (alvorlig), systemisk lupus erythematosus, historie af endometriehyperplasi, epilepsi og osteosklerose, potentielle risikofaktorer, der kan øge risikoen for udvikling af alvorlige bivirkninger forbundet med østrogen-progestagenbehandling, såsom emboliske og neoplastiske thrombushændelser.

I disse tilfælde er det derfor vigtigt, at lægen omhyggeligt vurderer cost / benefit-forholdet, overvåger patientens sundhed gennem periodisk kontrol.

ACTIVELLE ® indeholder lactose, således at dets indtag, hos patienter med laktaseenzymmangel, glucose / galactose eller laktoseintolerance, kan være forbundet med svære gastrointestinale lidelser.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Fraværet af kliniske forsøg, der kan karakterisere ACTIVELLE®s sikkerhedsprofil, når det tages under graviditeten, og tilstedeværelsen af eksperimentelle undersøgelser, der kan påvise toksicitet af høje østrogene doser på fostrets sundhed, udvider kontraindikationerne også til graviditet.

I betragtning af østradiols og norethisterons evne til at gennemsyre brystfiltret og koncentrere sig i modermælk udvider den ovennævnte kontraindikation også til den efterfølgende amningstid.

Interaktioner

Samtidig indtagelse af aktive ingredienser, der fremkalder cytokromelle enzymer som primidon, phenytoin, barbiturater, carbamazepin (anvendes til behandling af epilepsi), rifampicin (anvendes til behandling af tuberkulose), ampicillin, tetracyclin, griseofulvin (antibiotika, der anvendes til behandling af infektionssygdomme), ritonavir, modafinil og undertiden St. John's wort (hypericum perforatum), kunne øge clearance af estradiol og norethisteron indeholdt i ACTIVELLE ®, der reducerede dets terapeutiske virkninger.

Det er også nyttigt at huske, at brugen af kønshormoner kan medføre variationer i nogle laboratorieværdier relateret til skjoldbruskkirtlen, lever-, nyre- og binyrefunktionen.

Kontraindikationer ACTIVELLE ® - Estradiol + Norethisterone

ACTIVELLE ® er kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for den aktive bestanddel eller til et af dets hjælpestoffer, i tilfælde af vaginal blødning af ukendt oprindelse, brystkræft eller afhængige østrogen-progestintumorer, ændringer i lever- og nyrefunktion, eksisterende eller tidligere tromboemboliske processer

Bivirkninger - Bivirkninger

Indtagelsen af ACTIVELLE ® samt den af andre østrogener, der anvendes til hormonbehandling, er forbundet med adskillige bivirkninger af forskellig klinisk grad.

Nervøsitet og ændringer i humør, migræne, hjertebanken, mavesmerter, kvalme, lejlighedsvis blødningspot, ødem og vægtøgning er de mest almindelige, men klinisk kontrollerbare og let regressive bivirkninger, når behandlingen stoppes.

Tværtimod er den øgede forekomst af episoder af gallbladder lithiasis og pancreatitis, emboliske thrombushændelser og neoplastiske patologier i øjeblikket hovedproblemet relateret til indtagelse af østrogenprogestiner i længere perioder og især kategorier af patienter i fare.