BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS ® er et lægemiddel baseret på candesartan cilexetil.

THERAPEUTISK GRUPPE: Antihypertensiva - angiotensin II receptor antagonister

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS® anvendes til patienter med essentiel hypertension, hjertesvigt og ændret systolisk funktion i venstre ventrikel. Under disse sidstnævnte betingelser kan det anvendes i tilfælde af intolerance over for ACE-hæmmere eller, når de tolereres, i synergi med disse for at forbedre dens terapeutiske egenskaber.

Virkningsmekanisme BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

BLOPRESS ® indgivet oralt, absorberes kun i ringe grad, hvilket sikrer biotilgængelighedsværdier, der sjældent overstiger 14%, bestemmelse af begyndelsen af terapeutisk aktivitet 2 timer senere og nå den maksimale plasmastop efter en god 3, 5 timer fra hans antagelse. For at BLOPRESS ® kan udøve sin terapeutiske virkning, er det nødvendigt, at dets aktive ingrediens, candesartan cilexetil, omdannes til den aktive metabolitt candesartan (gennem en hydrolyse, som hurtigt opnås i niveauet af den gastroenteriske kanal). Når først absorberet og i høj grad er bundet til plasmaproteiner, kan candesartan således nå de forskellige målorganer og udføre terapeutisk virkning. Den biologiske aktivitet af dette molekyle materialiseres i den antagonistiske virkning mod angiotensin II på AT1-receptorer. Faktisk bestemmer angiotensin II-AT1-receptorbindingen en række effekter - såsom vasokonstriktion, aldosteronstimulering, induktion af cellevækst og regulering af hydro-saltholdig homeostase - som blandt andet bidrager til at understøtte blodtrykket. Candesartan ved at binde AT1-receptoren på en forholdsvis stabil måde forhindrer dets aktivering med angiotensin II, hvilket signifikant reducerer vaskulær kontraktion og sikrer en signifikant reduktion i arterielt tryk uden refleksmekanismer, der potentielt er farlige for patientens helbred.

Efter virkningen, efter en halveringstid på ca. 9 timer, elimineres det aktive princip i vid udstrækning via urinen og i en lille del også via galden.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. CANDESARTAN I BEHANDLING AF HYPERTENSION

I denne undersøgelse udført på over 700 patienter med hypertension (blodtrykniveauer over 140/90 mmHg) og i nogle tilfælde fra diabetes sikrede administrationen af 8 mg candesartan cilexetil i 4/6 uger en reduktion af blodtrykket omkring 20 mmHg, hvilket bringer disse patienter tilbage til et normalt trykområde

2. CANDESARTAN OG BEHANDLING AF HYPERTENSION I PATIENTER PÅ RISIKO AF INFARTO.

Behandling med candesartan i den akutte fase af iskæmi, selvom den ikke bestemmer en øjeblikkelig hypotensiv virkning, garanterer på kort sigt (mere præcist på kun 14 dages behandling), et fald i blodtrykket på ca. 25 mmHg, hvilket reducerer risikoen fremtiden for akut iskæmisk slagtilfælde.

3. CANDESARTAN, DET MEST EFFEKTIVE SARTAN

En omhyggelig gennemgang af den internationale videnskabelige dokumentation har vist, hvordan candesartan er blandt angiotensin II receptorantagonisterne, en af dem med større affinitet og med større terapeutisk virkning. Blandt de forskellige fordele, der er afledt af administrationen af dette lægemiddel, er det muligt at inkludere den særlige antihypertensive effekt i forbindelse med diuretika eller andre antihypertensive midler mod en række bivirkninger af beskeden klinisk enhed.

Metode til brug og dosering

BLOPRESS ® Candesartan cilexetil 8/16/32 mg tabletter: De doser, der er foreskrevet til behandling af hypertension, omfatter normalt doser på mellem 8 og 16 mg dagligt (1/2 tabletter pr. Dag). I tilfælde, hvor patienten er fundet ildfast over for denne dosis, kunne han nå op til 32 mg / dag eller vælge en alternativ antihypertensiv behandling.

Ved behandling af hjertesvigt er der på den anden side foreslået doser på 4 mg candesartan cinexidil.

Terapeutisk virkning observeres generelt for langvarig administration i mindst 4 uger.

En dosisjustering skal udføres i visse kategorier af patienter i fare, hvor lægen skal omhyggeligt evaluere de fysiopatologiske tilstande og vælge en dosis, der kan minimere de mulige bivirkninger, samtidig med at de terapeutiske funktioner opretholdes.

Advarsler BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

CONFLOPRESS ® terapi, især hos patienter med hjertesvigt, kan føre til en signifikant reduktion af nyrefunktionen; Derfor skal plasmakoncentrationerne af kalium og kreatinin konstant overvåges.

Det er nødvendigt at overveje, at samtidig behandling af stoffer, der kan interferere med renin-angiotensinsystemet eller forskellige typer af antihypertensiva, kan føre til selv hypotensive episoder. Særlig opmærksomhed skal udvises i tilfælde af samtidig administration af kaliumbesparende diuretika på grund af risikoen for hyperkaliæmi og deraf følgende ændring af den normale hjerterytme.

Slag og hjerteanfald kan forekomme hyppigere hos patienter med iskæmisk hjertesygdom eller kardiovaskulær iskæmisk sygdom på grund af den høje hypotensive virkning af lægemidlet.

Tilstedeværelsen af lactose kan forårsage en række bivirkninger hos patienter, der er intolerante over for galactose, lactose eller lactasemangel og glucose og / eller galactose malabsorption.

På trods af manglen på en direkte sammenhæng mellem administrationen af BLOPRESS ® reduktion af patientens perceptive og reaktive potentiale kan eventuelle hypotensive episoder eller bivirkninger af forskellig art påvirke evnen til at føre motorkøretøj og betjene maskiner.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Vi anbefaler kraftigt brugen af BLOPRESS ® under graviditet, da candesartan kan forårsage en ændring af føtal blodperfusion, hvilket alvorligt forringer dets vækst og udvikling. Prækliniske undersøgelser udført på dyr viste derimod et årsagssammenhæng mellem indtagelsen af BLOPRESS ® føtal og neonatale misdannelser.

Under lactation kan den aktive bestanddel af BLOPRESS ® udskilles i modermælk, selv om den endnu ikke er blevet konstateret på humanmælk. Derfor anbefaler vi ikke at tage det i denne periode.

Interaktioner

Antallet af undersøgelser, der vurderer samtidig administration af BLOPRESS ® af andre lægemidler, synes at være begrænset; Det er dog muligt at beskrive nogle kombinationer, der ændrer candesartans normale funktionalitet. Mere præcist kunne samtidig indtagelse af andre lægemidler med antihypertensiv aktivitet eller i stand til at påvirke renin-angiontensinsystemet bestemme en forøgelse af den hypotensive virkning med den deraf følgende risiko for patientens helbred.

Kaliumbesparende diuretika eller tilskud af dette sporstof kan øge risikoen for hyperkalæmi. Ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler kan modvirke BLOPRESS ® antihypertensive virkning

Kontraindikationer BLOPRESS ® Candesartan cilexetil

Brugen af BLOPRESS ® under graviditet og amning anbefales ikke i tilfælde af kolestase, svær leverinsufficiens eller overfølsomhed overfor en af dets komponenter.

Bivirkninger - Bivirkninger

De uønskede virkninger af BLOPRESS ® er i de fleste tilfælde mild og forbigående med involvering af centralnervesystemet (hovedpine og svimmelhed), kardiovaskulær (hypotension), urin (ændret nyrefunktion) og blod (ændrede plasmakoncentrationer af transaminase, kreatinin, kalium og urinstof).

Men i nogle få tilfælde var det nødvendigt at suspendere behandlingen.

I tilfælde af overfølsomhed over for en af BLOPRESS®-bestanddelene er der observeret dermatologiske (udbrud, rush) og febrile reaktioner.