stoffer

Cotrimoxazol (sulfamethoxazol + trimethoprim)

generalitet

Co-trimoxazol er intet andet end associationen af ​​sulfamethoxazol (et sulfonamid) og trimethoprim (en anden antibakteriel) i et fast forhold på 5: 1.

Mest sandsynligt er denne forbindelse af aktive ingredienser bedst kendt under handelsnavnet Bactrim®.

Sulfamethoxazol - Kemisk struktur

Trimethoprim - Kemisk struktur

I modsætning til de enkelt aktive ingredienser, der besidder bakteriostatisk aktivitet (dvs. de er i stand til at hæmme bakteriel vækst), tillader deres association at opnå en bakteriedræbende virkning (dvs. når de anvendes sammen, er de i stand til at dræbe bakterieceller) .

Co-trimoxazol er tilgængelig i farmaceutiske formuleringer egnet til indgivelse både oralt og parenteralt.

Indikationer

Til hvad det bruger

Anvendelsen af ​​co-trimoxazol er indiceret til behandling af:

  • Luftvejsinfektioner (oral indgivelse);
  • Infektioner i fordøjelsessystemet (oral administration);
  • Infektioner af nyrerne og urinvejen (oral indgivelse);
  • Infektioner af kønsorganet (oral indgivelse);
  • Lungebetændelse forårsaget af Pneumocystis carinii eller andre opportunistiske infektioner hos immunkompromitterede patienter (parenteral administration).

Advarsler

Hvis der - under behandling med co-trimoxazol - forekommer nogen form for allergisk reaktion, skal behandlingen med lægemidlet stoppes, og en læge skal straks kontaktes.

Meget forsigtighed bør anvendes til brug af co-trimoxazol hos patienter med lever- og / eller nyresygdomme hos patienter med folatmangel og hos patienter, der lider af alvorlige allergier.

I løbet af behandlingsperioden med co-trimoxazol - især hvis det fortsætter i lang tid - er det godt at udføre regelmæssig kontrol af lever- og nyrefunktion og blodkræft.

Meget forsigtighed bør anvendes, når co-trimoxazol administreres til patienter, der allerede har antikoagulantbehandling.

Co-trimoxazol bør ikke anvendes til behandling af infektioner på grund af β-hæmolytiske streptokokker i gruppe A.

Interaktioner

Samtidig indgift af co-trimoxazol og amantadin (et lægemiddel, der anvendes til behandling af Parkinsons sygdom) kan forårsage indtræden af ​​giftigt delirium.

Samtidig administration af co-trimoxazol og dofetilid (et potent antiarytmisk middel) er kontraindiceret. Dette skyldes, at co-trimoxazol kan øge aktiviteten af ​​dofetilid og dermed forårsage alvorlige ændringer i hjerterytmen.

Samtidig administration af co-trimoxazol og indomethacin kan medføre en stigning i sulfamethoxazol plasmakoncentration.

Under alle omstændigheder er det altid en god ide at informere din læge, hvis du tager - eller for nylig er taget - medicin af enhver art, herunder ikke-receptpligtige lægemidler og urte- og / eller homøopatiske produkter.

Bivirkninger

Co-trimoxazol kan fremkalde forskellige typer bivirkninger, selvom ikke alle patienter manifesterer dem. Typen af ​​bivirkninger og intensiteten med hvilken de forekommer afhænger af den forskellige følsomhed, som hver enkelt person har over for lægemidlet.

De vigtigste bivirkninger, der kan opstå under behandling med co-trimoxazol, er anført nedenfor.

Forstyrrelser i blod og lymfesystemet

Behandling med co-trimoxazol kan forårsage:

  • Leukopeni, dvs. faldet i antallet af hvide blodlegemer i blodbanen, med følgelig øget modtagelighed for kontraktion af infektioner;
  • Blodpladeopeni eller faldet i antallet af blodplader i blodbanen med deraf følgende øget risiko for indtræden af ​​unormal blødning og / eller blødning;
  • Agranulocytose, dvs. faldet i antallet af granulocytter i blodet;
  • Aplastisk anæmi;
  • Hæmolytisk anæmi
  • Megaloblastisk anæmi;
  • Hypoprothrombinæmi, en blodforstyrrelse præget af protrombinmangel med deraf følgende blødningsdefekter
  • Methæmoglobinæmi.

Allergiske reaktioner

Co-trimoxazol kan udløse allergiske reaktioner hos følsomme individer. Disse reaktioner kan forekomme med:

  • Feber;
  • angioødem;
  • Urticaria;
  • Eksfoliativ dermatitis;
  • DRESS syndrom (lægemiddeludslæt med eosinofili og systemiske symptomer);
  • Interstitiell lungebetændelse;
  • Serumsygdom
  • Anafylaktiske reaktioner.

Gastrointestinale sygdomme

Terapi med co-trimoxazol kan forårsage kvalme, opkastning, diarré, mavesmerter, glossitis, stomatitis, pseudomembranøs colitis og akut pancreatitis.

Nervesystemet

Behandling med co-trimoxazol kan forårsage:

  • neuropati;
  • Uveitis;
  • Ataksi;
  • Svimmelhed;
  • Hovedpine;
  • asteni;
  • Kramper.

Psykiske lidelser

Co-trimoxazolbehandling kan forårsage hallucinationer og søvnløshed.

Lever og galdeveje

Under behandling med co-trimoxazol kan der forekomme en stigning i blodniveauet af transaminaser og bilirubin. Desuden kan lægemidlet fremme forekomsten af ​​hepatitis, hepatisk nekrose, kolestase og gulsot.

Hud- og underhudssygdomme

Co-trimoxazolbehandling kan forårsage:

  • Fotosensibiliseringsreaktioner;
  • Erythema multiforme;
  • Purpur og lilla af Henoch-Schölein;
  • Stevens-Johnson syndrom;
  • Toksisk epidermal nekrolyse.

Nyrer og urinvejsforstyrrelser

Behandling med co-trimoxazol kan forårsage:

  • Nedsat nyrefunktion
  • Interstitial nefritis;
  • Øget azotæmi, albuminuri og kreatinin niveauer;
  • hæmaturi;
  • Krystalluri.

Andre bivirkninger

Andre bivirkninger, der kan opstå under behandling med co-trimoxazol:

  • Hyperkalæmi, der kan være meget farlig;
  • Superinfektioner med resistente bakterier eller svampe;
  • Tinnitus;
  • ledsmerter;
  • Myalgi;
  • Rhabdomyolyse;
  • Phlebitis eller venøs smerte (når co-trimoxazol administreres parenteralt).

Overdosis

I tilfælde af overdosering af co-trimoxazol kan de forekomme:

  • krystaluri;
  • Oliguria eller anuria;
  • Kvalme eller opkastning;
  • Diarré;
  • Svimmelhed;
  • Hovedpine.

I tilfælde af overdosering kan gastrisk skylning, hæmodialyse og tilstrækkeligt væskeindtag være nyttige for at fremskynde den nyre eliminering af overskydende medicin.

Hvis der er mistanke om overdosering af co-trimoxazol, er det imidlertid nødvendigt at underrette lægen straks eller kontakte det nærmeste hospital.

Handlingsmekanisme

Som nævnt ovenfor består cotrimoxazol af kombinationen af ​​sulfamethoxazol og trimetoprim.

Begge disse antibakterielle stoffer interfererer med syntesen af ​​tetrahydrofolinsyre, et essentielt mellemprodukt til syntese af purin- og pyrimidinbaser, der så vil udgøre det bakterielle DNA.

Mere detaljeret hæmmer sulfamethoxazol konkurrencedygtigt et af de enzymer, der er involveret i de første trin i syntesen af ​​tetrahydrofolinsyre: dihydropteroatsyntetase.

Trimethoprim er derimod i stand til at inhibere enzymet involveret i det sidste trin af den førnævnte syntese, dihydrofolatreduktasen.

Med sammenhængen mellem disse to antibakterielle stoffer er vi derfor vidne til en sekventiel blok af to grundlæggende passager af samme metaboliske vej, så det er meget vanskeligt for bakterier at overleve.

Anvendelsesform - Dosering

Co-trimoxazol er tilgængelig til oral administration (i form af tabletter, opløselige tabletter og oral suspension) og til intravenøs administration (i form af et koncentrat til infusionsvæske, opløsning).

Cotrimoxazoldoseringen og administrationsvejen, hvormed lægemidlet skal tages, skal etableres af lægen afhængigt af typen og sværhedsgraden af ​​den infektion, der skal behandles.

Graviditet og amning

Anvendelsen af ​​co-trimoxazol af gravide kvinder og af mødre, der ammer, er kontraindiceret.

Kontraindikationer

Anvendelsen af ​​co-trimoxazol er kontraindiceret i følgende tilfælde:

  • Hos patienter med kendt overfølsomhed over for sulfamethoxazol og / eller trimetoprim;
  • Hos patienter med kendt overfølsomhed overfor andre sulfonamider
  • Hos børn under to måneder gamle
  • Hos patienter med glucose-6-phosphat dehydrogenase mangel;
  • Hos patienter, der allerede er i dofetilidbehandling
  • I graviditet
  • Under amning.