tobramycin

Tobramycin er et antibiotikum tilhørende klassen af aminoglycosider, der stammer fra fermenteringen af Streptomyces tenebrarius .

Tobramicina - Kemisk struktur

Tobramycin er tilgængelig i forskellige farmaceutiske formuleringer, herunder nebuliserende opløsning, inhalationspulver, øjendråber, ophthalmisk salve og opløsning til intramuskulær eller intravenøs administration.

Indikationer

Til hvad det bruger

Anvendelsen af tobramycin er indiceret til behandling af:

Urinvejsinfektioner (parenteral administration);
Septikæmi (parenteral administration);
Knoglerinfektioner (parenteral administration);
Hud- og blødtvævsinfektioner (parenteral administration);
Infektioner i mave-tarmkanalen (parenteral administration);
Meningitis (parenteral administration);
Infektioner af bronchi og lunger (parenteral administration);
Infektioner i øjet og okulær adnexa (okulær administration);
Lunginfektioner forårsaget af bakterier, der tilhører slægten Pseudomonas, herunder infektioner forårsaget af Pseudomonas aeruginosa (indåndet administration).

Endvidere kan parenteralt tobramycin anvendes som et andet valgstof til behandling af infektioner med Escherichia coli og stafylokokker.

Advarsler

Tobramycin er ototoksisk og nefrotoksisk (henholdsvis giftig for øret og nyrerne). Derfor bør der foretages regelmæssig kontrol af nyrefunktionen og hørelsen, inden behandlingen påbegyndes med lægemidlet. .

Når tobramycin administreres parenteralt, skal blodkoncentrationerne af det samme overvåges regelmæssigt for ikke at nå for høje niveauer af lægemidlet, som kan lette forekomsten af ototoksicitet og / eller nefrotoksicitet.

Tobramycin bør anvendes med forsigtighed hos nyfødte og for tidlige babyer, da deres nyrer endnu ikke er fuldt modnet.

Hvis der opstår tegn på nyretoksicitet eller otovestibulær toksicitet, skal behandlingen med tobramycin stoppes straks.

Når tobramycin administreres ved indånding, kan det forårsage hoste, brysttæthed eller hvæsen. Hvis dette sker, skal behandlingen med lægemidlet suspenderes, og lægen skal straks informeres, hvem der skal beslutte, hvad de skal gøre.

Brugen af tobramycin kan fremme udviklingen af sekundære infektioner (superinfektioner) fra resistente bakterier eller svampe.

Tobramycin kan forværre muskelsvaghed hos patienter med eksisterende svær myastheni eller allerede eksisterende Parkinsons sygdom.

Tobramycin kan forårsage bivirkninger, som kan påvirke evnen til at føre motorkøretøj eller betjene maskiner. Derfor skal forsigtighed anvendes.

Interaktioner

Samtidig brug af tobramycin og andre nefrotoksiske og / eller ototoksiske lægemidler bør undgås. Blandt disse stoffer husker vi:

Bacitracin, vancomycin, viomycin, polymyxin B eller colistin, andre antibiotika;
Kanamycin, gentamicin, amikacin, neomycin, streptomycin eller paromomycin, andre aminoglycosider;
Cisplatin og andre platinforbindelser anvendt til kræftbehandling
Amphotericin B, et antifungalt middel;
Ciclosporin eller tacrolimus, immunosuppressive lægemidler, der anvendes til forebyggelse af transplantatafstødninger;
Cephaloridin, cephalothin og andre cephalosporiner;
Kraftfulde diuretika, såsom etacrinsyre, furosemid eller mannitol .

Under alle omstændigheder er det stadig nødvendigt at informere din læge, hvis du tager - eller hvis du for nylig har været - medicin af enhver art, herunder over-the-counter medicin og urte- og / eller homeopatiske produkter.

Bivirkninger

Tobramycin kan forårsage forskellige typer bivirkninger, selvom ikke alle patienter oplever dem. Dette skyldes den forskellige følsomhed, som hver enkelt person har over for lægemidlet. Derfor er det ikke sagt, at de negative virkninger forekommer alle med samme intensitet i hver person.

Følgende er de vigtigste bivirkninger, der kan opstå under tobramycinbehandling.

Nyrer og urinvejsforstyrrelser

Behandling med tobramycin kan forårsage:

Ændringer i nyrefunktionen, der forekommer med øget total- og urinstofblod urea nitrogen og kreatininæmi;
oliguri;
cylindruria;
Øget proteinuri.

Øre- og labyrintlidelser

Tobramycinbehandling kan forårsage:

Svimmelhed;
Tinnitus, en auditiv lidelse præget af opfattelsen af fløjt, summende, hissing, tinkling osv.
Høretab
Høretab.

Neuromuskulær blok og respiratorisk lammelse

Behandling med tobramycin kan forårsage neuromuskulær blokering ledsaget af respiratorisk lammelse, som kræver øjeblikkelig behandling.

Derudover kan sekundær eller langvarig apnø forekomme hos bedøvede patienter og i terapi med lægemidlet.

Hud- og underhudssygdomme

Behandling med tobramycin kan forårsage:

Hududbrud;
Kløe;
Urticaria;
Misfarvning af huden;
Tør hud
Hudbetændelse.

Gastrointestinale sygdomme

Tobramycinbehandling kan forårsage kvalme, opkastning og diarré.

Nervesystemet

Behandling med tobramycin kan forårsage hovedpine, døsighed, mental forvirring og desorientering.

Ændringer i blodsammensætning

Anvendelsen af tobramycin kan føre til:

Forøgede blodniveauer af levertransaminaser;
Forøgelse af koncentrationen af lactat dehydrogenase i blodet
Hypokalcæmi, hypomagnesæmi, hyponatremi og hypokalæmi, henholdsvis nedsættelse af mængden af calcium, magnesium, natrium og kalium i blodbanen;
Leukopeni, dvs. faldet i antallet af hvide blodlegemer i blodbanen;
Leukocytose, dvs. en stigning i antallet af hvide blodlegemer i blodet;
Eosinofili, dvs. en stigning i antallet af eosinofiler i blodbanen;
Anæmi;
Blodpladeopeni, dvs. fald i antallet af blodplader i blodet.

Bivirkninger, der er typiske for okulær administration

Ud over nogle af de ovenfor beskrevne bivirkninger kan tobramycin indgivet via øjet forårsage:

Okulært ubehag;
Øjenrødhed
Betændelse i øjets overflade;
Synshæmmelse
Sløret syn
Hornhinde slid;
Hævelse af øjet og øjenlåg
Øjetørhed
Oksulær sekretion eller kløe;
Øget tåre.

Bivirkninger, der er typiske for indåndet administration

Ud over nogle tidligere beskrevne bivirkninger kan behandling med inhaleret tobramycin forårsage:

Hoste;
hæshed;
hypersalivation;
Tungenes betændelse;
Støjende ånde;
Tørhed i slimhinden
Blod i sputum;
Smerter i halsen og brystet;
Åndenød;
Sputumproduktion højere end normalt;
Brystforstramning;
Åndedrætsbesvær.

Overdosis

I tilfælde af overdosering med tobramycin administreret parenteralt, kan der forekomme nyre, auditiv og / eller vestibulær toksicitet, neuromuskulær blokering, respiratorisk lammelse eller respiratorisk svigt. Disse symptomer kræver øjeblikkelig behandling.

Neuromuskulær blokade kan behandles med calciumsalte, og de nødvendige understøttende terapier skal startes.

Hæmodialyse kan være nyttig til eliminering af for store mængder tobramycin fra blodbanen.

Hvis du bruger flere øjendråber eller mere oftalmisk salve end den foreskrevne, skal du i stedet skylle øjet med varmt vand og straks informere din læge.

I tilfælde af indåndede præparater, hvis en overdreven dosis tobramycin er givet, kan stemmen blive meget hæs, og i hvert fald er det nødvendigt at kontakte lægen straks.

Handlingsmekanisme

Tobramycin er et aminoglycosid og udøver som sådan sin antimikrobielle virkning ved at interferere med bakterieproteinsyntese.

Proteinsyntese inden for bakterielle celler sker takket være ribosomer. Disse organeller består af ribosomalt RNA og proteiner forbundet med hinanden for at danne to underenheder: 30S-underenheden og 50S-underenheden.

Ribosomet har til opgave at oversætte messenger-RNA'et, som kommer fra cellekernen og syntetisere proteinerne, for hvilke det koder.

Tobramycin binder til 30S ribosomal underenheden og kan dermed forhindre messenger RNA i at binde til ribosomet og kan også fremkalde en "fejlreading" af messenger RNA selv, hvilket tvinger ribosomet til at syntetisere "forkerte" proteiner kaldet ikke-proteiner. -senso.

Nogle af disse nonsensproteiner er inkluderet i bakteriecellemembranen, der ændrer deres permeabilitet. Ændringen af membranets permeabilitet tillader indtrængen af et andet antibiotikum i cellen, hvilket således forårsager en total blok af proteinsyntese.

Anvendelsesform - Dosering

Som nævnt i indledningen af denne artikel er tobramycin tilgængelig til:

Administrering ved indånding i form af en opløsning, der skal sprøjtes eller kapsler indeholdende pulver til indånding;
Indgivelse i øjet i form af øjendråber eller oftalmisk salve
Intramuskulær eller intravenøs administration som en injicerbar opløsning.

Nedenfor er nogle indikationer på tobramycindoser, der normalt anvendes i terapi.

Under alle omstændigheder kan lægen, hvis det skønnes nødvendigt, variere dosis af tobramycin administreret og behandlingens varighed.

Indgivelse ved indånding

Ved anvendelse af den tobramycinbaserede opløsning, der skal sprøjtes, anbefales det at tage stoffet to gange om dagen (med et interval på tolv timer mellem en indgift og en anden) i mindst 28 dages behandling efterfulgt af en anden 28 dages pause. uden at tage stoffet. Cyklusen skal gentages, indtil lægen beslutter at stoppe behandlingen.

Ved anvendelse af kapslerne indeholdende pulveret til indånding med den passende inhalator er den anbefalede dosis tobramycin dog fire kapsler to gange om dagen med et interval på tolv timer mellem en administration og en anden.

Administration ved øje

Ved anvendelse af tobramycinbaserede øjendråber anbefales det at inddrive to dråber af lægemidlet i konjunktivsækken fire gange om dagen i akutte former og tre gange om dagen i kroniske former eller efter recept.

Hvis der anvendes øjendråber med langvarig udløsning, anbefales det at lægge en dråbe af lægemidlet i konjunktivalksækken om morgenen og en dråbe om aftenen eller efter en recept.

Den oftalmiske salve skal påføres i konjunktivalven 2-4 gange om dagen, efter recept.

Intramuskulær eller intravenøs administration

Doseringen af tobramycin, der normalt gives til voksne, er 3-6 mg / kg legemsvægt, der skal tages i en enkelt dosis.

Hos børn er dosis af tobramycin normalt anvendt 6-7, 5 mg / kg legemsvægt pr. Dag, der skal indgives i 3-4 opdelte doser og med jævne mellemrum.

Hos nyfødte og for tidlige babyer er dosis tobramycin, som normalt indgives, 4 mg / kg legemsvægt pr. Dag, der skal tages i to opdelte doser i en afstand af tolv timer fra hinanden.

Hos patienter med nedsat nyrefunktion gives mindre doser tobramycin sammenlignet med dem, der normalt anvendes.

Graviditet og amning

Anvendelsen af tobramycin administreret parenteralt af gravide kvinder er kontraindiceret, da stoffet er i stand til at krydse placenta og kan forårsage fosterskader. Brugen af parenteral tobramycin er også kontraindiceret hos mødre, der ammer på grund af mulige skader det kan medføre for nyfødte.

Med hensyn til præparater baseret på tobramycin, der skal indgives ved indånding eller ved oftalmiske midler, skal gravide kvinder og ammende mødre - inden de tager disse lægemidler - absolut søge råd fra lægen, der vil beslutte, hvad de skal gøre.

Kontraindikationer

Anvendelsen af tobramycin er kontraindiceret i følgende tilfælde:

Hos patienter med kendt overfølsomhed over for tobramycin
Hos patienter med kendt overfølsomhed over for andre aminoglycosider
Under graviditet og under amning (kun når tobramycin administreres parenteralt).