hvad
Famotidin er en konkurrencedygtig, selektiv og reversibel antagonist af histamin H2-receptorer; dette lægemiddel reducerer udskillelsen af saltsyre i maven, i virkeligheden hæmmer adgangen af histamin til dets bindingssted i H2-receptorer fordelt i mave-tarmkanalen; Derfor taber produktionen af saltsyre medieret af histamin. Famotidin hæmmer især både basal- og saltsyresekretionen.
Til hvad du bruger
Famotidin er indiceret til behandling af duodenalsår, mavesår, gastroøsofageal reflukssygdom, Zollinger-Ellison syndrom og sår forårsaget af langvarig brug af ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler.
Famotidin markedsføres under forskellige registrerede specialnavn, som Pepcidin ®, Pepcid ®, Gaster ® og Gastridin ®, mens det mest anvendte navn for det generiske lægemiddel er selve molekylet: Famotidin.
historie
Famotidine blev udviklet af Yamanouchi Pharmaceutical Co. og er blevet patenteret af Merck & Co. Merck & Co. besluttede derefter at markedsføre lægemidlet i samarbejde med Johnson & Johnson; Det første famotidinbaserede produkt blev markedsført i 1981 under navnet Pepcid.
Næsten tyve år senere blev der i 1999 indført en ny farmaceutisk form for famotidin på markedet i form af en uopløselig opløselig tablet under navnet Pepcid RPD. Markedsføringen af generiske præparater af famotidin blev mulig i 2001, og blandt de første lægemiddelvirksomheder, der begyndte at producere disse præparater, kan vi nævne Schwarz (dets produkt hed Fluxid) eller Gedeon Richter Ltd. (som brugte navnet Quamatel).
I USA findes et produkt, som indeholder både famotidin og en antacid, hvilket kombinerer virkningerne af begge aktive ingredienser til en bedre farmakologisk profil; dette produkt hedder Pepcid Complete og markedsføres som tyggetabletter; Det samme produkt sælges også i Storbritannien under navnet Pepcidtwo.
Egenskaber
Famotidin har i sin struktur en tiazolring udskiftet i position 2 med en guanidin, mens forfæderen af H2-antagonisterne - cimetidin - har en imidazolring udskiftet i position 2 med en simpel methyl. Denne hovedforskel mellem de to strukturer synes at give famotidin en farmakologisk styrke 30 gange højere end cimetidin.
Den netop beskrevne er ikke den eneste fordel ved famotidin; Faktisk er dets forbedrede kemiske struktur ikke interfereret med cytochrom P450 enzymsystemet, så - i modsætning til cimetidin - synes det ikke at interagere med andre lægemidler metaboliseret af cytokrom P450.
En defekt af molekylet er forbundet med dets lave biotilgængelighed (ca. 50% i forhold til molekyler af samme klasse); det er også lidt opløseligt i mavesyre pH. Af denne grund har forskere udviklet nye lægemiddelleveringssystemer, såsom forsinket frigivelse eller tabletter med kontinuerlig frigivelse, hvilket i høj grad forbedrer biotilgængeligheden af famotidinbaserede lægemidler.
Sådan bruger du det
Dosering og anvendelsesmåde
Duodenal sårbehandling
Ved behandling af duodenalsår er den anbefalede dosis 40 mg famotidin om dagen, der skal tages i en enkelt indgivelse om aftenen før sengetid. Varigheden af behandlingen kan variere fra fire til otte uger; behandlingen kan kun stoppes for tidligt, hvis en fuldstændig heling af mavesåret observeres, verificeret ved endoskopisk undersøgelse. Med henvisning til kliniske data kan det siges, at de fleste patienter, der lider af duodenalsår og behandles med famotidin, genvinder i 4 uger; meget lavere er de tilfælde, hvor det bliver nødvendigt at fortsætte behandlingen i yderligere 4 uger, indtil fuldstændig genopretning. For at undgå tilbagefald af duodenalsår anbefales det at fortsætte med vedligeholdelsesbehandling og tage 20 mg / dag famotidin i en enkelt indgivelse om aftenen før du går i seng. Den maksimale anbefalede varighed af vedligeholdelsesbehandling er 6 måneder, og det er vigtigt, at det ordineres og overvåges af en specialiseret læge for hele behandlingsperioden.
GASTRIS ulcusbehandling
I terapien til heling af mavesår er den anbefalede dosis 40 mg / dag famotidin, der skal tages i enkelt indgivelse om aftenen før du går i seng. Baseret på mange kliniske erfaringer varierer behandlingens varighed til helbredelse fra 6 til 8 uger; Endnu en gang kan denne behandling kun afbrydes, hvis en fuldstændig regression af mavesår observeres ved gastroskopi.
Behandling af Zollinger-Ellison syndrom
Behandlingen af Zollinger-Ellison syndrom er lidt mere kompliceret. For det første anbefales det, at patienter, hvis Zollinger-Ellison syndrom ikke tidligere er blevet behandlet med antisekretorisk lægemiddelbehandling, anbefales at starte behandlingen med 20 mg famotidin, der skal gives hver 6. time. Derefter fortsætter vi på basis af patientens individuelle respons og på basis af syresekretion ved at regulere den dosis, der anvendes til en kontinuerlig behandling, indtil der opnås et tilfredsstillende respons i form af reduktion af syreudskillelse i maven.
Under behandlingen af Zollinger-Ellison syndrom med famotidin kom det til at anvende doser på 640 mg / dag i en længere periode op til 1 år uden at registrere udseendet af signifikante bivirkninger. Hvis der imidlertid ikke er nogen tilfredsstillende reduktion i udskillelsen af saltsyre i maven via doser famotidin op til 800 mg / dag, anbefales det at evaluere alternative behandlinger med andre H2-antagonister eller med protonpumpehæmmere; dette skyldes, at der til dato ikke er nogen klinisk erfaring med behandling med doser højere end 800 mg / dag.
Behandling af gastroøsofageal reflukssygdom
Ved behandling af gastroøsofageal reflukssygdom er den anbefalede dosis famotidin 40 mg / dag opdelt i to daglige administrationer, en om morgenen og en om aftenen, inden du går i seng. Den anbefalede behandlingsvarighed er 6 uger. I mere alvorlige tilfælde kan en dosisforøgelse på op til 80 mg / dag famotidin anvendes, idet den daglige administration af to gange holdes: en om morgenen og en om aftenen; hvis lægen finder det nødvendigt, kan behandlingen forlænges op til 12 uger. Imidlertid kan både dosis og behandlingsvarighed reduceres, når fuldstændig genopretning fastslås. For at undgå en mulig tilbagefald i mere alvorlige tilfælde anbefales det at fortsætte med vedligeholdelsesbehandling ved at tage en dosis famotidin svarende til 40 mg / dag, der skal opdeles i to daglige administrationer, en om morgenen og en om aftenen før at sove.
ANDRE BRUGER
Famotidin kan også indgives intravenøst (der findes specielle flasker på markedet), når det er nødvendigt at reducere mavesekretionen, men det kan ikke bruges oralt; dette er f.eks. tilfældet for patienter, der lider af blødning i den øvre mave-tarmkanal. Den anbefalede dosis er i dette tilfælde 20 mg famotidin hver 12. time.
Flasken skal opløses i et kompatibelt opløsningsmiddel (det mest anvendte er vand til injektionsvæsker), og injektionsvarigheden skal ikke være mindre end 2 minutter. Alternativt kan flasken opløses i 100 ml 5% glucoseopløsning eller fysiologisk opløsning (0, 9% natriumchlorid) og indgives ved intravenøs infusion; den anbefalede administrationstid stiger i dette tilfælde til ca. 30 minutter. Det er imidlertid tilrådeligt at erstatte den intravenøse behandling med oral behandling så hurtigt som muligt.
Kontraindikationer og advarsler
Inden behandlingen af mavesår med famitidin påbegyndes, er det vigtigt at fastslå - ved hjælp af passende diagnostiske metoder - at de symptomer, som patienten klager over, ikke er forbundet med en malign gastrisk neoformation . famotidin, faktisk lindre smerte og maskerer symptomerne af den førnævnte sygdom, kan gøre det vanskeligere at diagnosticere det korrekt i nyttige tider.
Det er også tilrådeligt, at patienter, der lider af mavesår eller duodenalsår, inden behandlingen med famotidin fortsætter med at fastslå tilstedeværelsen eller fraværet af Helicobacter pylori ; På denne måde kan patienten udsættes for udryddelsesbehandling fra begyndelsen, hvilket øger chancen for genopretning. Famotidin bør ikke indgives til personer med kendt overfølsomhed overfor det samme molekyle eller andre komponenter i det farmaceutiske præparat; i tilfælde af overfølsomheds manifestationer under behandlingen skal behandlingen suspenderes og læge konsulteres.
Da famotidin primært elimineres via nyrerne og delvist metaboliseres via leveren, skal der udvises forsigtighed ved behandling af patienter med moderat eller alvorlig nyreinsufficiens og leversvigt . Hos patienter med svær nedsat leverfunktion anbefales en reduktion af den anbefalede daglige dosis eller en forøgelse af dosisintervallet fra 36 til 48 timer. Desuden bør der som i de fleste lægemidler tages særlig hensyn til ved indgivelse til ældre patienter, især ved længerevarende behandlinger, hvor det anbefales at gennemgå en alvorlig medicinsk kontrol for at undgå forekomsten af bivirkninger, der kan opstå. på grund af langvarig brug af famotidin. På baggrund af data indsamlet fra forskellige kliniske undersøgelser var der dog ingen stigning i forekomsten af relaterede bivirkninger under famotidinbehandling af ældre patienter.
Hvis famotidin administreres sammen med stoffer, hvis absorption påvirkes af gastrisk pH, bør der overvejes en mulig ændring i absorptionen af disse stoffer. Famotidin kan fx reducere absorptionen af antifungale midler, såsom ketoconazol eller itraconazol; Derfor anbefales det at administrere disse lægemidler ca. 2 timer før famotidin tages.
På den anden side kan samtidig indtagelse af famotidin og antacida føre til en reduktion i absorptionen af famotidin selv; derfor, hvis begge lægemidler skal administreres samtidig, er det tilrådeligt at tage famotidin ca. 1-2 timer før antacidet.
Graviditet og amning
Med henvisning til de patienter, der blev behandlet med famotidin under graviditeten, blev det konstateret, at der ikke var uønskede virkninger på graviditeten eller fostrets eller nyfødte. Andre dyreforsøg har ikke rapporteret om bivirkninger eller skader ved graviditet, embryonal udvikling, foster eller postnatal udvikling. I en undersøgelse fik otte mødre, der for nylig havde født 40 mg famotidin; Det har vist sig, at molekylet udskilles i modermælk, især i en afstand på 6 timer efter indgift, var de gennemsnitlige niveauer af famotidin i modermælk 72 mcg / liter. Desværre er disse de eneste data, der findes vedrørende brugen af famotidin under graviditet og amning; Derfor anbefales det at konsultere din læge for at diskutere relaterede fordele og risici for mor og baby, inden du starter en famotidinbehandling.
Bivirkninger
Alle stoffer kan forårsage bivirkninger og bivirkninger, men de fleste patienter oplever ikke disse virkninger under forskellige behandlinger.
Generelt er famotidin meget godt tolereret af vores krop; Der er dog rapporteret om flere bivirkninger. De hyppigste er relateret til mave-tarmkanalen og omfatter diarré (den hyppigste), mavesmerter, kvalme, opkastning, forstoppelse og anoreksi. Udover disse er andre hyppige bivirkninger relateret til centralnervesystemet, såsom hovedpine (som rammer ca. 5% af patienterne behandlet med famotidin), svimmelhed og sjældent nervøsitet. Fremadrettet kan vi nævne de mindre hyppige bivirkninger, såsom dermatologiske (som hududslæt, kløe og elveblest), de relaterede til det kardiovaskulære system (såsom hjertebanken eller trombocytopeni), ændring af leverenzymer, feber, overfølsomhed med bindehinden i bindehinden, træthed, tør mund og muskuloskeletale smerter.
