Imipramin (også kendt som melipramin) er et antidepressivt lægemiddel af dibenzoazepintypen, der tilhører klassen af tricykliske antidepressiva (TCA).
Imipramin - Kemisk struktur
Imipramin blev opdaget i 1950 af den schweiziske psykiater Ronald Kuhn og blev forfader for TCA'er.
Indikationer
Til hvad det bruger
Anvendelsen af imipramin er indiceret til behandling af:
- Major depressiv lidelse;
- Depressiv fase af manisk-depressiv psykose;
- Reaktiv depression;
- Maskeret depression;
- Depression i skizofren psykose;
- Involutiv depression;
- Alvorlig depression under neurologiske sygdomme eller andre organiske sygdomme;
- Natlig enuresis (ufrivillig udledning af urin om natten).
Advarsler
Depression er en sygdom, der øger risikoen for selvmordstanker, selvskadelig adfærd og selvmord. Efter indtagelse af imipramin kan det tage lidt tid før lægemidlet udfører sin farmakologiske virkning. Derfor er det nødvendigt at overvåge patienterne omhyggeligt, indtil der sker en signifikant forbedring i depressiv tilstand.
Imipramin bør ikke anvendes til børn og unge under 18 år.
Forsigtighed bør udøves ved administration af imipramin hos patienter, der lider af eksisterende hjerte-kar-sygdomme, især hos patienter, der lider af kardiovaskulær insufficiens.
Indgivelsen af imipramin hos personer med epilepsi - eller hvis der er konvulsive lidelser - bør kun udføres under streng lægeovervågning.
Imipramin kan forårsage, at psykotiske tilstande øger hos patienter med skizofreni.
I begyndelsen af behandlingen med imipramin hos patienter, der lider af panikanfald, kan der opstå en intensivering af angst; Denne paradoksale effekt forsvinder imidlertid med fortsættelsen af terapien.
Der bør lægges vægt på administrationen af imipramin hos patienter med en historie med glaukom eller øget intraokulært tryk.
Særlig forsigtighed bør anvendes ved indgift af imipramin hos patienter, der lider af binde-, nyrene og / eller tumorer i binyrerne, da hypertensive kriser kan forekomme.
Der skal lægges stor vægt på intaget af imipramin af hypertyreoidpatienter eller dem, der tager skjoldbruskkirtelhormoner, da der kan være forværring af de cardiale bivirkninger, som induceres af imipramin.
Under administrationen af imipramin er det godt at udføre periodisk kontrol af blodtællingen, især af de hvide blodlegemer.
Abrupt seponering af imipraminbehandling bør undgås på grund af uønskede virkninger.
Interaktioner
Samtidig administration af imipramin med andre antidepressive lægemidler, såsom monoaminoxidasehæmmere ( MAOI'er ) bør undgås på grund af de alvorlige bivirkninger, der kan opstå.
Samtidig administration af imipramin og antidepressiva med selektive serotonin genoptagelseshæmmere kan forårsage forøget bivirkninger. Specielt kan samtidig indtagelse af imipramin og fluoxetin eller fluvoxamin forårsage en stigning i plasmakoncentrationen af imipramin selv, med deraf følgende stigning i bivirkninger.
Imipramin kan øge depressiv virkning på centralnervesystemet af beroligende, hypnotiske, anxiolytiske og anæstetiske lægemidler.
Imipramin kan øge aktiviteten af antikoagulerende lægemidler.
Imipramintoksicitet, der påvirker øjet, blære, tarm og centralnervesystemet, kan øges ved samtidig administration af phenothiaziner (en gruppe af antipsykotiske og antihistaminlægemidler), antihistaminer og atropin .
Samtidig administration af imipramin og sympatomimetiske lægemidler kan medføre en stigning i hjerte-kar-bivirkninger induceret af imipramin selv.
Samtidig administration af imipramin og L-dopa (et lægemiddel, der anvendes til behandling af Parkinsons) kan øge risikoen for arytmier og hypotension.
Imipramin bør ikke gives samtidig med kinidin-type antiarytmiske lægemidler, da de kan reducere deres effektivitet.
Cimetidin (et lægemiddel, der anvendes til behandling af mavesår) kan øge plasmakoncentrationen af imipramin, derfor er det nødvendigt at nedsætte dosis af antidepressiv administreret i tilfælde af samtidig administration.
Bivirkninger
Imipramin kan forårsage forskellige bivirkninger, nogle endda alvorlige. Men hver enkelt reagerer forskelligt på terapi baseret på den følsomhed, han har over for lægemidlet. Derfor er typen af bivirkninger og intensiteten med hvilken de forekommer, ikke nødvendigvis ens i alle patienter.
Følgende er de vigtigste bivirkninger, der kan opstå efter behandling med imipramin.
Ændringer i blod og knoglemarv funktion
Selv om det er en sjælden bivirkning, kan imipramin forårsage knoglemarvsdepression (myelosuppression) og - som følge heraf - nedsat blodcelleproduktion.
Især kan leukopeni (dvs. et fald i hvide blodlegemer i blodbanen med følgelig øget modtagelighed for kontraktion af infektioner) og trombocytopeni (dvs. et fald i antallet af blodplader i blodet med øget risiko for unormal blødning og / eller blødning) forekomme .
Desuden kan imipramin forårsage lilla . Dette udtryk refererer til et sæt af patologier karakteriseret ved udseendet af små pletter på hud, organer og slimhinder. Disse pletter er en konsekvens af nedbrydning af små blodkar.
Metabolisme og ernæring
Imipraminbehandling kan forårsage vægtforøgelse, men det kan også fremme anoreksi.
Endokrine systemlidelser
Behandling med imipramin kan forårsage syndrom af upassende antidiuretisk hormonsekretion (SIADH).
Psykiske lidelser
Imipramin kan forårsage forskellige psykiatriske lidelser, herunder:
- Restlessness og agitation;
- eufori;
- Delirium;
- Hallucinationer;
- mani;
- forvirring;
- Angst;
- hypomani;
- Søvnforstyrrelser;
- Desorientering.
Mere sjældent kan imipramin udløse aggressiv adfærd, ideation og / eller selvmordsadfærd.
Nervesystemet
Imipraminbehandling kan forårsage tremor, svimmelhed, hovedpine, døsighed, sedation og paræstesi. Desuden kan imipramin forårsage konvulsioner, myokloni (en kort og ufrivillig sammentrækning af en muskel eller en gruppe af muskler), ekstrapyramidale symptomer (dvs. Parkinsonlignende symptomer) og taleforstyrrelser.
Øjneforstyrrelser
Imipraminbehandling kan forårsage sløret syn, nedsat lacrimation, mydriasis (pupil dilation) og - selvom det sjældent - kan fremme starten på glaukom.
Hjertesygdomme
Imipramin kan forårsage sinus takykardi, abnormaliteter i elektrokardiogrammet, arytmier, hjertestimulationsforstyrrelser, hjertebank, hjertesvigt, arytmi og ventrikulær takykardi, ventrikelflimmer og myokardieinfarkt.
Vaskulære lidelser
Imipraminbehandling kan forårsage varmeflødninger, vasospasmer og forhøjet blodtryk. Desuden kan lægemidlet fremkalde ortostatisk hypotension, dvs. en pludselig nedsættelse af blodtrykket, når det går fra liggende stilling eller sidder til opretstående stilling.
Gastrointestinale sygdomme
Efter indtagelse af imipramin kan kvalme, opkastning, diarré, tør mund eller forstoppelse forekomme. Mere sjældent kan imipramin fremme starten af abdominale lidelser, paralytisk ileus og tunge sårdannelse.
Lever og galdeveje
Imipraminbehandling kan forårsage unormale leverfunktionstest og - i nogle tilfælde - kan fremkalde hepatitis med eller uden gulsot.
Hud- og underhudssygdomme
Imipramin kan forårsage hyperhidrose (overdreven svedsekretion), kløe, lysfølsomhedsreaktioner, alopeci og hudhyperpigmentering.
Afbrudssymptomer
Efter abrupt ophør af behandling med imipramin kan der forekomme såkaldte abstinenssymptomer. De vigtigste symptomer, der kan opstå, er kvalme, opkastning, mavesmerter, diarré, søvnløshed, angst, nervøsitet og hovedpine.
Andre bivirkninger
Imipramin kan også forårsage andre bivirkninger, herunder:
- Allergiske reaktioner i følsomme emner;
- Ændringer i glycemic rate;
- Vægttab
- Tinnitus (dvs. en auditiv lidelse præget af lyde som summende, hissing, fløjte osv.);
- Stroke (meget sjældent);
- Urinationer og urinretention
- Mammarhypertrofi;
- Galactorrhea, dvs. den unormale udskillelse af mælk hos kvinder, der ikke ammer
- Ændringer i libido;
- Træthed;
- asteni;
- Ødem;
- Feber.
Overdosis
Der er ingen specifik modgift mod overdosering af imipramin, så behandling er kun symptomatisk.
Symptomerne som følge af overdosering af lægemidler består af en forværring af bivirkningerne, især dem, der påvirker kardiovaskulærsystemet og nervesystemet.
Hvis du har mistanke om, at du har taget en overdosis af medicin, skal du straks kontakte en læge og gå på hospital. Det kan være nyttigt at fremkalde opkastning og udføre gastrisk skylning.
Handlingsmekanisme
Imipramin er et tricyklisk antidepressiv middel, der er i stand til at hæmme noradrenalin (NA) genoptagelse og - mere mildt - det hæmmer også genoptagelsen af serotonin (5-HT).
I særdeleshed forhindrer imipramin bindingen af NA og 5-HT med transportører tildelt deres genoptagelse inden for presynaptisk nerveafslutning (NET for noradrenalin og SERT for serotonin).
Vedvarende noradrenalin og serotonin inden for det synaptiske rum i længere tid får dem til at interagere mere med deres egne receptorer placeret på postsynaptisk nerveafslutning. Den større receptorinteraktion af NA og 5-HT resulterer i en stigning i det noradrenerge og serotonerge signal; denne stigning favoriserer forbedringen af depressiv patologi.
Anvendelsesform - Dosering
Imipramin er til rådighed til oral administration i form af tabletter, der skal sluges hele, uden at tygges.
Doseringen af imipramin skal etableres af lægen ud fra den type patologi, der skal behandles, og skal tilpasses patienten efter hans / hendes tilstand og hans / hendes kliniske billede.
Nedenfor er de doser, der normalt anvendes.
Depressive lidelser
Til behandling af depressive lidelser hos voksne er den sædvanlige dosis 25 mg imipramin, der skal indgives 2-3 gange om dagen. Den maksimale dosis af lægemiddel, der kan indgives, er 200-300 mg / dag.
Hos ældre patienter er den indledende dosis på den anden side 10 mg imipramin om dagen, som kan øges til 30-50 mg / dag.
Nattlig enuresis
Til behandling af natlig enuresis varierer doseringen af imipramin fra 25 mg til 75 mg stof pr. Dag afhængigt af patientens alder.
Graviditet og amning
Administreringen af imipramin hos gravide kvinder - både etableret og mistænkt - bør undgås.
Fordi imipramin udskilles i modermælk, bør ammende ikke tage medicinen.
Kontraindikationer
Anvendelsen af imipramin er kontraindiceret i følgende tilfælde:
- Kendt overfølsomhed overfor imipramin eller andre tricykliske antidepressiva, der tilhører dibenzoazepin-gruppen;
- Ved samtidig behandling med IMAO;
- Hos patienter med glaukom;
- Hos patienter, der lider af allerede eksisterende gastrointestinale eller genitourinale lidelser
- Hos patienter med leversygdom
- Hos patienter, der lider af eksisterende hjerte-kar-sygdomme
- Under graviditet og under amning
- Hos børn og unge under 18 år.
