ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® er et lægemiddel baseret på methyldopa

THERAPEUTISK GRUPPE: Antihypertensive midler - antiadrenerge stoffer med central virkning

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® er indiceret til behandling af alle former for moderat eller svær arteriel hypertension.

Virkningsmekanisme ALDOMET ® Metildopa

ALDOMET ® taget oralt, har en uforudsigelig farmakokinetik, da dets absorption og biotilgængelighed har en tendens til at variere betydeligt fra individ til individ og nå mellem 8 og 62%. Den biologiske virkning har tendens til at fortsætte i ca. 24 timer, mens eliminering hovedsageligt overlades til nyrenettet.

Den antihypertensiv effekt skyldes den aktive ingrediens indeholdt i ALDOMET ® kendt som methyldopa, som via forskellige mekanismer kan reducere organismens sympatiske funktionalitet. Virkningsmodellerne for dette aktive princip forudser en inhibering af receptorerne i de centrale nervesystems vasomotoriske centre (effekt, som sandsynligvis udøves af alfa-methyl noradrenalin metabolitten) og en perifer antiadrenerg virkning, der hæmmer aktiviteten af L-dopa-decarboxylase ( som katalyserer omdannelsen af L-dopa til dopamin, en catecholamin, der virker på det sympatiske nervesystem, der forårsager acceleration af hjerteslag og hævelse af blodtryk).

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. METILDOPA OG HYPERTENSION

Metildopa var - mellem 70'erne og 80'erne - et af de mest brugte lægemidler til behandling af primær hypertension. Dens anvendelse blev så gradvist erstattet af mere effektive farmaceutiske klasser med færre bivirkninger. Denne undersøgelse foretaget i meta-analyse på ca. 595 undersøgelser har imidlertid vist virkningen af methyldopa ved doser på 500 mg / 2000 mg pr. Dag ved reduktion af blodtrykket. Mere præcist nåede gennemsnitsreduktionen 13mmHg for maksimum og 8mmHg til minimum.

2. METILDOPA OG HEPATOTOSSICITY IN PREGNANCY

Det er kendt som en af de bivirkninger, der er forbundet med methyldopa-behandling, både levertoksicitet. Desværre er litteraturen rig på sager som disse, hvor administrationen af methyldopa har ført til en vigtig reduktion af leverfunktionen, med ændring af laboratorieparametre selv hos gravide kvinder. Heldigvis returnerede leverværdier og -funktion til normal rækkevidde efter seponering af behandlingen.

3. METILDOPA OG ANEMINA

Hæmolytisk anæmi er en af de mest risikable bivirkninger ved administration af methyldopa. Selv om den patogene mekanisme af denne bivirkning endnu ikke er blevet belyst, indeholder international litteratur nye tilfælde af hæmolytisk anæmi, hvoraf nogle er meget alvorlige.

Metode til brug og dosering

ALDOMET ® methyldopa 250/500 mg tabletter: Anfaldsdosis til behandling af hypertension indebærer administration af 2/3 tabletter om dagen på 250 mg i de første 48 timer. Når effekten er blevet observeret, hvilket normalt forekommer inden for 12/24 timer efter oral administration, vil det være nødvendigt at justere dosen i overensstemmelse med målene og de første opnåede resultater.

Den maksimalt tilladte dosis af ALDOMET ® bør aldrig overstige 2 gram pr. Dag; hvis denne dosis viser sig at være ineffektiv, kan man ty til samtidig administrering af thiaziddiuretika, som virker særligt effektive til at hjælpe den antihypertensive virkning af methyldopa. I dette tilfælde - og muligvis i andre tilfælde af samtidig administration af antihypertensiva lægemidler - skal lægen justere dosis af begge for at opnå en god blodtrykskontrol.

I ALT tilfælde, før du tager ALDOMET ® Metildopa - PRÆSKRIPTIONEN OG KONTROLLEN AF DIN EGNE LÆGER ER NØDVENDIG.

Advarsler ALDOMET ® Metildopa

Indtagelsen af ALDOMET ®, især i tilfælde af høje doser, kan være forbundet med døsighed og sedation, med en signifikant stigning i disse virkninger hos ældre patienter eller patienter med nyresygdomme, idet der gives forskellig metabolisme og reduceret udskillelse af den aktive bestanddel.

Under ALDOMET ®-behandling blev der også observeret tilfælde af hæmolytisk anæmi af forskellig sværhedsgrad, ændring af hæmatokrit og laboratorieparametre, nedsættelse af leverfunktion og feber, for hvilke det var nødvendigt at suspendere lægemiddelbehandling. Derfor vil en streng medicinsk overvågning i de første uger af behandlingen være nødvendig for at undgå den mulige udledning af de ovennævnte virkninger, der er farlige for patientens helbred.

ALDOMET ® kan også ændre Coombs testen.

I almindelighed bestemmer suspensionen af lægemiddelterapi, givet også den korte halveringstid for det aktive princip, en tilbagevenden til præ-terapi-trykniveauerne i 24 timer uden nogen genopretningseffekt.

Somnolens og nedsat opmærksomhed kan forekomme efter indgivelse af ALDOMET ®, hvilket gør kørslen af køretøjer eller brugen af maskiner farligt.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

De forskellige undersøgelser, der er offentliggjort i litteraturen, synes at være enige om, at der ikke foreligger teratogene virkninger af ALDOMET ®, men metyldopaens rolle i forbindelse med føtal metabolisme er endnu ikke blevet fuldstændigt afklaret. Det er faktisk kendt, at denne aktive ingrediens og dens metabolitter let kan passere placenta-barrieren og udøve dens biologiske virkning også på fosteret. Desuden er methyldopa udskilles i ringe grad i modermælk, hvorfor det er tilrådeligt at stoppe amning under ALDOMET ® terapi

Interaktioner

Det er muligt at forbedre den hypotensive terapeutiske virkning af ALDOMET ® ved samtidig administration af andre antihypertensive stoffer. Synergien med thiaziddiuretika virker særligt effektiv, i hvilket tilfælde en korrekt dosisjustering er nødvendig for at undgå akutte hypotensive episoder.

Den delvise sedative effekt af methyldopa kunne resultere i et reduceret behov for anæstetika i den perioperative fase.

Den biologiske virkning af ALDOMET ® hæmmes i stedet af administration af lægemidler, såsom tricykliske antidepressiva eller ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler, der er i stand til at bestemme en forøgelse af vand-saltopbevaring.

Kontraindikationer ALDOMET ® Metildopa

I betragtning af metaboliske virkninger af methyldopa anbefales administration af ALDOMET ® ikke til patienter med lever- og nyresygdomme, selv tidligere og i tilfælde af overfølsomhed overfor en af stoffets bestanddele.

ALDOMET ® er ikke effektiv til behandling af hypertension hos patienter med feokromocytom.

Bivirkninger - Bivirkninger

Indgivelsen af ALDOMET ® specielt i den indledende fase eller efter en forøgelse af dosis kan ledsages af beroligende virkning, døsighed, svimmelhed, svaghed, hovedpine, kvalme og mavesmerter.

Tilfælde, hvor indtagelsen af ALDOMET ® har ført til udbrud af hæmolytisk anæmi, ændring af laboratorieparametre, herunder hæmatokrit, feber, impotens, nedsat libido, amenoré, gynækomasti og i de mest alvorlige tilfælde er også kendt. også bradykardi.

Disse virkninger er generelt milde og forbigående, de har faktisk en tendens til hurtigt at regressere, når behandlingen er suspenderet.

I tilfælde af overfølsomhed over for en af ALDOMET®-bestanddelene er der almindeligvis observeret hudreaktioner som rush, eksem og udbrud.