TAPAZOLE ® Tiamazolo

TAPAZOLE ® et lægemiddel baseret på Tiamazol

TERAPEUTISK GRUPPE: Antithyroid

IndikationerAktionsmekanismeStudier og klinisk effektivitet Anvendelse og doseringsinstruktionerVarninger Graviditet og amning Interaktioner KontraindikationerAndragte virkninger

Indikationer TAPAZOLE ® Tiamazolo

TAPAZOLE ® anvendes til behandling af hyperthyroidisme og i den farmakologiske forberedelse af thyroidektomi.

Behandling med TAPAZOLE ® er også indiceret, når thyroidektomi ikke anbefales eller ikke kan anvendes.

Virkningsmekanisme TAPAZOLE ® Tiamazol

Den terapeutiske virkning af tiamazol (også kendt som methimazol) indeholdt i TAPAZOLE ® gør det muligt at genoprette en god hormonprofil hos hypertyroid patienter, der optræder selektivt på skjoldbruskkirtleniveauet og hæmmer omdannelsen af uorganisk iod til organisk iod af enzymet thyroperoxidase.

Fraværet af det organiske substrat forhindrer derfor tyrocyten i at tilvejebringe inkorporering af jodioner i thyroglobulinmolekylet og til den efterfølgende syntese af skjoldbruskkirtelhormoner uden at forstyrre de biologiske egenskaber hos de allerede syntetiserede hormoner.

Den terapeutiske effekt af TAPAZOLE ® realiseres først efter 30 minutter fra oral indtagelse og vedvarer i ca. 6- 13 timer, hvorefter den hovedsageligt udskilles via nyrerne.

Nylige undersøgelser synes at understøtte thiamazols evne til at reducere syntesen af antireceptor-TSH og antimikrosomale antistoffer, der er delvist involveret i dannelsen af hyperthyroidpatologi.

Udførte undersøgelser og klinisk effekt

1. BEHANDLING MED METHIMAZOL OG BONESUNDHED

Den reducerede knogletæthed, der blev observeret hos hypertyroid patienter, var let reversibel efter metimazolbehandling, der var i stand til at genoprette den korrekte hormonbalance. Denne undersøgelse viser, hvordan forbedring af skjoldbruskkirtlen kan være vigtig for at opretholde generel sundhed.

2. METIMAZOL: IKKE KUN ET ANTITROIDOUS DRUG

Methimazol anvendes historisk til behandling af Graves 'sygdom og andre hypertyreosygdomme. Nylige undersøgelser som dette viser, hvordan denne aktive ingrediens også kan præsentere immunosuppressive og immunmodulerende virkninger, forbedre symptomerne og den kliniske udvikling af allergisk rhinitis.

3. ANTI-THYROID OG AGRANULOCYTOSIS THERAPY

Agranulocytose er en særlig farlig sygdom, der er karakteriseret ved udviklingen af en lang række infektiøse og sommetider dødelige sygdomme. En af de vigtigste bivirkninger forbundet med methimazolbehandling er netop denne betingelse, hvis rettidig anerkendelse kan være vigtig for at beskytte patientens helbred.

Metode til brug og dosering

TAPAZOLE ® methimazol 5 mg tabletter:

Det terapeutiske område er meget bredt og varierer fra 15 mg til 60 mg dagligt i svær hypertyreose.

Bemærk halveringstiden for methimazol, lig med ca. 8 timer. Den daglige dosis skal opdeles i 3 administrationer, hver 8. time.

Den effektive dosis skal under alle omstændigheder formuleres af din læge efter en omhyggelig vurdering af patientens fysio-patologiske og kliniske situation.

Advarsler TAPAZOLE ® Tiamazolo

Behandling med TAPAZOLE ® skal foregå og ledsages af løbende overvågning af hæmatologisk og leverfunktion.

Ved de første tegn på ændring af cellularitet, med særlig henvisning til agranulocytose og hypoprothrombinæmi, bør behandling med TAPAZOLE ® suspenderes.

Doseringen af TSH og skjoldbruskkirtelhormoner bør anmodes om som et system til evaluering af terapiens effektivitet og dosisjustering.

TAPAZOLE ® tabletter indeholder lactose, derfor kan administrationen af dette lægemiddel til patienter, der er intolerante over for glukose / galactose eller lactase-mangelfulde enzymer, være forbundet med forekomsten af alvorlige bivirkninger.

Svimmelhed, døsighed og andre nervesymboler, der er forbundet med thiamazolbehandling, kan gøre brug af maskiner og køretøjer farlige.

FREKVENS OG BREASTFEEDING

Behandling af gravid hyperthyroidisme med TAPAZOLE ® på grund af dets aktive ingrediens evne til hurtigt at krydse hæmatoplacentalbarrieren kan udløse fosteret til alvorlige konsekvenser med øget risiko for misdannelser, skjoldbruskkirtler og kretinisme.

Af denne grund foretrækkes det at behandle disse patienter med propylthiouracil (i øjeblikket ikke markedsført i Italien), som synes at have en højere sikkerhedsprofil end thiamazol.

Interaktioner

Thiamazol kan også forårsage signifikante ændringer i den terapeutiske virkning af forskellige aktive ingredienser. Fra det farmakokinetiske synspunkt er de mest relevante dem, der har:

Orale antikoagulanter med en forbedring af de biologiske egenskaber af vitamin K antagonister;
Betablokkere, digitalisglycosidika og theophyllin med reduceret clearance af ovennævnte produkter.

Det er vigtigt at specificere, hvordan disse variationer skyldes hovedsagelig de virkninger, der er forårsaget af genoprettelsen af euthyroid-tilstanden og ikke strengt til det aktive princip.

Kontraindikationer TAPAZOLE ® Tiamazol

TAPAZOLE ® kontraindiceret i tilfælde af overfølsomhed over for den aktive bestanddel eller til et af dets hjælpestoffer og i lactationsperioden.

Bivirkninger - Bivirkninger

Forskellige kliniske forsøg og omhyggelig overvågning efter markedsføring har vist, at administrationen af tiamazol kan være forbundet med klinisk ubetydelige bivirkninger som hududslæt, nældefeber, kvalme, led smerte, hårtab, myalgi, gulsot, ødem, hovedpine, svimmelhed og døsighed.

Klinisk er mere vigtige bivirkninger, såsom hæmatologiske forandringer, autoimmune og nephritis patologier kun blevet observeret i sjældne tilfælde